ketoprofén

všeobecnosť

Ketoprofen je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID) s analgetickou, protizápalovou a antipyretickou aktivitou.

Ketoprofén - chemická štruktúra

Je to liečivo dostupné v mnohých farmaceutických formuláciách vhodných na rôzne spôsoby podávania (orálne, topicky, rektálne a parenterálne).

Z chemického hľadiska je ketoprofén derivátom kyseliny 2- (para-amino-fenyl) propiónovej.

Príklady medicínskych špecialít obsahujúcich ketoprofén

Arthrosylene®
Fastum gel®
Flexen "Retard" ®
Ketodol®
Oki®
Orudis®

indikácia

Na to, čo používa

Použitie ketoprofénu je indikované na symptomatickú liečbu: \ t

Zápalové a bolestivé stavy spôsobené traumou;
Reumatická bolesť a zápal;
neuralgia;
Menštruačné bolesti;
bolesť hlavy;
Reumatoidná artritída;
Ankylozujúca spondylitída;
Bolestivá osteoartritída;
Extraartikulárny reumatizmus;
osteoartritída;
Tendinitída a tenosynovitída;
Kapsulitídy a burzitídy;
Bolesť chrbta a ischias;
Akútna dna;
Pooperačná bolesť;
Neoplastická bolesť.

varovanie

Ketoprofén môže spôsobiť perforáciu, ulceráciu a gastrointestinálne krvácanie. Preto, ak sa objavia akékoľvek gastrointestinálne príznaky, je potrebné okamžite informovať lekára. Je dôležité poznamenať, že ketoprofén je schopný indukovať väčšiu gastrointestinálnu toxicitu ako iné NSAID.

U pacientov, u ktorých je vyššie riziko gastrointestinálneho poškodenia, sa môže zvážiť súbežná liečba gastroprotektívnymi liekmi.

Ak sa počas liečby ketoprofénom vyskytne akýkoľvek typ alergickej reakcie, liečba liekom by sa mala okamžite prerušiť a okamžite vyhľadať lekára.

Pred začatím liečby ketoprofénom musíte informovať svojho lekára, ak ste v jednej z nasledujúcich situácií: \ t

Ak trpíte ochorením srdca;
Keď máte ulceróznu kolitídu alebo Crohnovu chorobu;
Keď máte anamnézu (dokonca rodinnú anamnézu) hypertenzie a / alebo kongestívneho zlyhania srdca;
Ak trpíte ochorením pečene alebo cirhózou pečene;
Ak trpíte nefrózou;
Ak máte astmu spojenú s chronickou rinitídou, chronickou sinusitídou a / alebo nosovou polypózou.

Nakoniec, ketoprofén by mohol spôsobiť vedľajšie účinky, ktoré by mohli zmeniť schopnosť viesť vozidlá a / alebo obsluhovať stroje, preto je potrebná veľká opatrnosť.

interakcie

Súbežné podávanie ketoprofénu a nasledujúcich liekov sa neodporúča kvôli nebezpečným vedľajším účinkom, ktoré sa môžu vyskytnúť;

Iné NSAID ;
Orálne antikoagulanciá (ako napríklad warfarín a heparín);
Protidoštičkové činidlá (ako napríklad klopidogrel a ticlopidín);
Lítium (liek používaný na liečbu bipolárnej poruchy);
Metotrexát (protirakovinový liek).

Súčasné podávanie ketoprofénu a nasledujúcich liekov by sa malo vykonávať s veľkou opatrnosťou: \ t

Antihypertenzíva ;
Kortikosteroidy ;
Pentoxifylín (antitrombotikum);
Trombolytické liečivá;
Probenecid (liek proti dne);
SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, antidepresíva);
Fenytoín (antiepileptikum);
Sulfónamidy (antibiotiká);
Cyklosporín a takrolimus (imunosupresíva);
Zidovudín (používaný pri liečbe HIV);
Sulfonylmočoviny (lieky proti cukrovke).

V každom prípade sa odporúča, aby ste svojho lekára informovali, ak užívate - alebo ak ste boli v poslednom čase - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane liekov bez lekárskeho predpisu a rastlinných a homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Ketoprofen môže spôsobiť rôzne typy vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti s nimi majú skúsenosti. Typ nepriaznivých účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, závisí od citlivosti, ktorú má každý jednotlivec voči lieku.

Hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby ketoprofénom, sú uvedené nižšie.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Liečba ketoprofenom môže podporiť nástup: \ t

Hemoragická anémia;
Leukopénia, tj zníženie počtu leukocytov v krvnom obehu;
Piastrinopénia, tj zníženie počtu krvných doštičiek v krvi;
Agranulocytóza, tj zníženie počtu granulocytov v krvnom obehu.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba ketoprofénom môže viesť k:

nevoľnosť;
vracanie;
dyspepsia;
Bolesť brucha;
Hnačka alebo zápcha;
plynatosť;
gastritídu;
meléna;
hemateméza;
Peptický vred;
Gastrointestinálna perforácia a krvácanie;
Exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby u pacientov, ktorí ju trpia.

Kardiovaskulárne poruchy

Liečba ketoprofenom môže spôsobiť zlyhanie srdca, hypertenziu a vazodilatáciu.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba ketoprofénom môže spôsobiť:

Akútne zlyhanie obličiek;
Zmeny v testoch funkcie obličiek;
Tubulo-intersticiálna nefritída;
Nefritický syndróm.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba ketoprofenom môže spôsobiť: \ t

Kožná vyrážka;
svrbenie;
Fotosenzitívne reakcie;
žihľavka;
alopécia;
vyrážka;
Stevensov-Johnsonov syndróm;
Toxická epidermálna nekrolýza.

Poruchy nervového systému

Liečba ketoprofénom môže podporiť nástup: \ t

bolesť hlavy;
závraty;
paresthesia;
ospalosť;
Zmena chuti;
Kŕče.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba ketoprofenom môže spôsobiť zvýšenie hladín pečeňových enzýmov v krvi a môže podporiť výskyt hepatitídy a žltačky.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby ketoprofénom sú: \ t

Alergické reakcie, dokonca závažné, u citlivých jedincov;
angioedém;
edém;
tinitus;
Rozmazané videnie;
Vredy v ústach;
Zvýšená telesná hmotnosť;
Zmeny nálad;
astma;
bronchospazmus;
Nádcha.

predávkovať

Symptómy, ktoré sa môžu vyskytnúť v prípade predávkovania ketoprofénom sú: \ t

Nevoľnosť a zvracanie;
hnačka;
bolesť hlavy;
závraty;
ospalosť;
Bolesť brucha.

Hypotenzia, útlm dýchania a gastrointestinálne krvácanie boli hlásené aj v prípade veľmi závažnej otravy.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum proti predávkovaniu ketoprofénom, preto je liečba len symptomatická a podporná.

V každom prípade, ak máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie liekmi, musíte okamžite kontaktovať svojho lekára alebo sa obrátiť na najbližšiu nemocnicu.

Akčný mechanizmus

Ketoprofen je nesteroidný protizápalový liek a ako taký vykonáva svoj protizápalový a analgetický účinok inhibíciou cyklooxygenázy (alebo COX).

Cyklooxygenáza je enzým, o ktorom sú známe tri rôzne izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 je konštitutívna izoforma normálne prítomná v bunkách a zapojená do mechanizmov bunkovej homeostázy.

Na druhej strane COX-2 je indukovateľná izoforma, ktorá je produkovaná zápalovými bunkami (zápalovými cytokínmi) aktivovanými.

Úlohou týchto enzýmov je premena kyseliny arachidónovej prítomnej v našom tele na prostaglandíny, prostacykliny a tromboxány.

Prostaglandíny - a najmä prostaglandíny G2 a H2 (resp. PGG2 a PGH2) - sa podieľajú na zápalových procesoch a sprostredkúvajú reakcie na bolesť. Zatiaľ čo prostaglandíny E (PGE) indukujú zvýšenie telesnej teploty, vyvolávajú preto horúčku.

Preto s inhibíciou aktivity COX-2 ketoprofén zabraňuje syntéze prostaglandínov zodpovedných za zápal a bolesť.

Avšak ketoprofén nie je selektívny pre COX-2, preto je tiež schopný inhibovať COX-1. Táto posledná inhibícia je príčinou niektorých vedľajších účinkov typických pre všetky neselektívne NSAID (ako sú gastrointestinálne vedľajšie účinky).

Okrem toho ketoprofén tiež vykazuje antagonistický účinok proti bradykinínu, neurotransmiteru uvoľňovanému počas zápalových procesov zodpovedných za aktiváciu receptorov periférnej bolesti.

Nakoniec, ketoprofén je tiež schopný inhibovať syntézu leukotriénov (molekuly podieľajúce sa na zápalových procesoch) a znižovať migráciu leukocytov do zapálených kĺbov.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Ako bolo uvedené, ketoprofén je dostupný v rôznych farmaceutických formuláciách vhodných pre rôzne spôsoby podávania. Presnejšie povedané, liek je dostupný pre:

Perorálne podávanie vo forme tabliet, tvrdých kapsúl, mäkkých kapsúl, prášku alebo granúl na perorálny roztok, perorálnych kvapiek a šumivých granúl.
Topické podávanie vo forme kožnej peny, krému, spreja na kožu, gélu, kožného roztoku a liečivej náplasti (tieto formulácie by sa mali aplikovať len na kožu) a vo forme spreja na ústnu sliznicu a ústnej vody (na použitie len na sliznici ústnej dutiny).
Rektálne podávanie vo forme čapíkov.
Intravenózne alebo intramuskulárne podanie vo forme injekčného roztoku alebo prášku a rozpúšťadla na injekčný roztok, ktoré sa musia zmiešať tesne pred použitím lieku.

Aby sa zabránilo výskytu nebezpečných vedľajších účinkov, počas liečby ketoprofénom, je nevyhnutné dôsledne dodržiavať indikácie poskytnuté lekárom, a to pokiaľ ide o množstvo lieku, ktoré sa má použiť, a to pokiaľ ide o frekvenciu podávania a trvanie liečby. rovnaké zaobchádzanie.

Nižšie sú uvedené niektoré údaje o dávkach ketoprofénu, ktoré sa zvyčajne používajú v terapii. Aby sme však poznali presné dávkovanie každej farmaceutickej formulácie, pozrite si ilustračné letáky jednotlivých liekov.

Perorálne podanie

Keď sa ketoprofén podáva perorálne, dávka obvykle používaná u dospelých sa pohybuje od 25 mg do 200 mg liečiva, v závislosti od závažnosti bolesti a zápalu.

Frekvencia podávania závisí od množstva užívaného lieku, pretože v žiadnom prípade nesmie byť prekročená maximálna denná dávka 200 mg ketoprofénu.

Topické podávanie

Pri použití ketoprofénu na kožné použitie vo forme krému, gélu, spreja, roztoku alebo peny na kožu sa všeobecne odporúča vykonávať 1 až 3 aplikácie denne podľa lekárskeho predpisu.

Ak sa na druhej strane ketoprofén používa vo forme liečivej náplasti, odporúča sa aplikovať naraz len jednu náplasť, pokiaľ lekár neurčí inak.

Je veľmi dôležité pamätať na to, že pri použití ketoprofénu na kožné použitie nesmie byť ošetrená časť vystavená slnečnému žiareniu a UV žiareniu, a to tak počas liečby, ako aj po dobu najmenej dvoch týždňov od konca liečby. Je to spôsobené fotosenzitívnymi reakciami, ktoré sa môžu vyskytnúť.

Pri použití spreja na perorálnu sliznicu na báze ketoprofénu je odporúčaná dávka 1-2 spreje až trikrát denne.

Pri použití ústnej vody na báze ketoprofénu sa však odporúča opláchnuť dvakrát denne.

Rektálne podávanie

Keď sa ketoprofén používa vo forme čapíkov, odporúčaná denná dávka sa pohybuje od 100 do 200 mg aktívnej zložky denne.

Aj v tomto prípade - ako pri perorálnom podaní - nesmie byť nikdy prekročená maximálna dávka 200 mg ketoprofénu denne.

Parenterálne podávanie

Pri použití injekčného roztoku na báze ketoprofénu je zvyčajná dávka lieku 100-200 mg denne, ktorá sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne.

Tehotenstvo a laktácia

Vo všeobecnosti sa používanie ketoprofénu neodporúča počas prvého a druhého trimestra gravidity, avšak ak to lekár považuje za nevyhnutné, môže sa rozhodnúť, že ho predpíše.

Použitie lieku v treťom trimestri gravidity je na druhej strane kontraindikované kvôli poškodeniu samotného ketoprofénu pre plod (kardiopulmonálna toxicita, renálna dysfunkcia a predĺženie času krvácania po narodení) a pre matku (predĺženie času). krvácania a inhibície kontrakcií maternice, s následným oneskorením alebo predĺžením pôrodu).

Použitie ketoprofénu je tiež kontraindikované u matiek, ktoré dojčia.

Okrem toho liek negatívne ovplyvňuje ženskú plodnosť, preto by ho nemali užívať ženy, ktoré chcú otehotnieť.

kontraindikácie

Použitie ketoprofénu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t

U pacientov so známou precitlivenosťou na rovnaký ketoprofén;
U pacientov so známou precitlivenosťou na kyselinu acetylsalicylovú alebo na iné NSAID;
U pacientov s peptickými vredmi;
U pacientov, ktorí trpeli gastrointestinálnym krvácaním, ulceráciou alebo perforáciou alebo ktorí trpeli chronickou dyspepsiou;
U pacientov s gastritídou;
U pacientov so závažným zlyhaním srdca;
U pacientov s hepatálnou a / alebo renálnou insuficienciou;
U pacientov so závažnými poruchami zrážania krvi;
U pacientov s preexistujúcou leukopéniou a / alebo trombocytopéniou;
U pacientov, ktorí nedávno trpeli proktitídou alebo u pacientov trpiacich hemoroidnými poruchami;
V poslednom trimestri tehotenstva;
Počas dojčenia.