SELOKEN® je liečivo na báze vínanu metoprololu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky
Indikácie SELOKEN ® Metoprolol tartrát
SELOKEN ® je indikovaný na liečbu arteriálnej hypertenzie, angíny pectoris, akútneho infarktu myokardu a arytmií, s výnimkou bradyarytmií.
SELOKEN® môže byť tiež použitý ako terapeutická podpora pri hypertyreóze.
Mechanizmus účinku SELOKEN ® Metoprolol tartrát
Metoprolol, účinná látka obsiahnutá v lieku SELOKEN® užívaná perorálne, sa rýchlo a úplne vstrebáva na gastro-enterickej úrovni, pričom dosahuje svoj maximálny plazmatický vrchol po približne jednej a polhodine, pričom koncentrácie sa znížia na polovicu v porovnaní s celkovou odobratou dávkou (napr. dôležitý metabolizmus prvého priechodu liečiva).
Zvyšný podiel účinkuje pri terapeutických koncentráciách selektívne na srdcové receptory Beta 1, inhibuje ich a znižuje aktiváciu indukovanú katecholamínmi. Tento biologický mechanizmus má formu negatívneho inotropného a chronotropného účinku, ktorý zaručuje zníženie srdcovej frekvencie, intenzitu kontrakcie myokardu a všeobecne srdcovej práce. Tieto predpoklady sú základom terapeutického účinku SELOKENu®, ktorý okrem zaručenia redukcie angínových záchvatov, regulácie srdcovej frekvencie, lepšej tolerancie k fyzickej námahe a lepšej koronárnej perfúzie, tiež umožňuje významné zníženie krvného tlaku v oboch prípadoch. ortostatická a klinostatická poloha.
Po jeho pôsobení, vzhľadom na polčas asi 3/5 hodín, sa metoprolol vylučuje v hydroxylovanej forme hlavne močom.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
METOPROLOL A SIBUTRAMINE
Sibutramín je liek, ktorý sa tradične používa pri liečbe obezity, ale často sa spája s palpitáciami a hypertenziou. Údaje ukazujú, že súčasné podávanie metoprololu môže významne znížiť výskyt hypertenzie a palpitácií, čím sa zvyšuje súlad pacientov s liečbou.
2.METOPROLOL V ZAOBCHÁDZANÍ S HYPERTENZIOU
Táto štúdia vykonaná na takmer 22 000 pacientoch so stredne ťažkou hypertenziou testovala účinnosť podávania metoprololu 100 mg denne počas štyroch týždňov. Výsledky, celkom pozitívne, ukazujú, že v 85% prípadov bol pozorovaný priemerný pokles tlaku od 162/95 mmHg do 148/87 mmHg, s vynikajúcou znášanlivosťou pre približne 94% pacientov.
3. ZÁKLADY NEVASOVILUJÚCICH BETABLOCCANOV
Známe sú antihypertenzívne a kardioprotektívne účinky kardioselektívnych beta-blokátorov, nie vazodilatátorov, ako je metoprolol. Napriek tejto terapeutickej úlohe tieto účinné látky nezaručujú významné zníženie hrúbky intímnej a strednej tuniky, čo je oveľa menej vazoprotektívny účinok. Aj z tohto dôvodu vznikla potreba experimentovať s beta-blokátormi tretej generácie v klinickej praxi, ktoré okrem vyššie uvedených účinkov zaručujú dôležitý antioxidačný účinok potrebný na ochranu ciev.
Spôsob použitia a dávkovanie
100 mg tablety metakrololu alebo 200 mg metoprololu s predĺženým uvoľňovaním: pri liečbe hypertenzie odporúčané dávky zahŕňajú použitie jednej alebo dvoch 100 mg tabliet metoprololu denne. Presnú dávku a dobu liečby má stanoviť lekár na základe fyzikálno-patologických stavov pacienta a jeho odpovede na liečbu.
Pri liečbe srdcových arytmií, angíny pectoris a infarktu sa očakávaná denná dávka pohybuje od jednej do troch tabliet a je povinnosťou lekára stanoviť užitočnú dávku.
Injekčný prípravok metoprololu sa vzťahuje výlučne na nemocnicu a po ňom musí nasledovať udržiavacia liečba tabletami.
V KAŽDOM PRÍPADE PRED POUŽITÍM TEMATÓMU SELOKEN ® Metoprolol - POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA JE POTREBNÉ.
Upozornenia Tavič metakrololu SELOKEN ®
Vzhľadom na vysokú selektivitu k normálnej terapeutickej dávke a miernu lipofilitu, ktorá zabraňuje tomu, aby sa SELOKEN® dostal do dýchacieho traktu, je možné rozšíriť jeho použitie aj na pacientov s ochoreniami dýchacích ciest, ktorí sú liečení beta2 agonistami.
Podobne môže byť SELOKEN ® použitý u pacientov so srdcovým zlyhaním, pokiaľ sú adekvátne liečení pred a počas liečby.
Hoci metoprolol je kardioselektívny antagonista receptorov Beta 1, je možné, aj keď minimálne, že účinná látka interferuje s metabolizmom glukózy, pričom maskuje niektoré znaky a symptómy hypoglykémie.
Mimoriadna pozornosť sa vyžaduje pred chirurgickým zákrokom, pretože anestetiká používané na operačnej sále môžu zvýrazniť negatívny inotropný účinok metoprololu a vážne ohroziť zdravie pacienta. Preto by bolo vhodné okamžite informovať anestéziológa alebo v nevyhnutných časových intervaloch zabezpečiť prerušenie liečby. Je potrebné pamätať na to, že v prípade prerušenia liečby sa odporúča zabezpečiť postupné znižovanie dávky, aby sa zabránilo reaktívnym reakciám, ktoré sú potenciálne škodlivé.
SELOKEN ® obsahuje laktózu, preto môže spôsobiť vedľajšie reakcie gastrointestinálneho záujmu u pacientov trpiacich intoleranciou glukózy / galaktózy alebo nedostatkom enzýmu laktázy.
Zdá sa, že metoprolol nezasahuje do normálnych zručností pri riadení vozidla a používaní motorových vozidiel.
PREGNANCY A BREASTFEEDING
Podobne ako iné antihypertenzíva, aj pri absencii adekvátnej klinickej literatúry sa odporúča vyhnúť sa podávaniu metoprololu počas celého tehotenstva, aby sa zabránilo vzniku hemodynamických a kardiovaskulárnych účinkov, ktoré sú nebezpečné pre zdravie plodu.
Hoci sa nezdá, že terapeutické dávky SELOKEN® dosahujú koncentrácie metoprololu škodlivého pre novorodenca v materskom mlieku, počas liečby týmto liekom sa odporúča prerušiť dojčenie.
interakcie
Metoprolol podlieha metabolizmu pečeňového prvého prechodu podporovaného najmä izoformami cytochrómu P450; preto molekuly schopné interakcie s týmto enzýmom by mohli zmeniť normálne koncentrácie metoprololu a urobiť terapeutickú odpoveď nepredvídateľnou. Presnejšie povedané, antiarytmiká, antidepresíva, antipsychotiká, inhibítory COX-2, alkohol a hydralazín by mohli zvýšiť koncentrácie metoprololu, zatiaľ čo rifampicín ich môže znížiť.
Blokátory kalciových kanálov, ako je verapamil alebo diltiazem, a antiarytmiká by mohli zvýšiť negatívny inotropný a chronotropný účinok, zatiaľ čo súčasné podávanie digitálisových glykozidov by mohlo predĺžiť dobu atrioventrikulárneho vedenia a určiť bradykardiu.
U pacientov, ktorí dostávajú súbežnú hypoglykemickú liečbu, môže byť potrebné upraviť dávkovanie vzhľadom na účinok metoprololu na metabolizmus sacharidov.
Kontraindikácie tartarát SELOKEN ® Metoprolol
SELOKEN ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek, v prípade bradykardie, vysoko kvalitného atrioventrikulárneho bloku, zlyhania srdca nereagujúceho na digitálnu terapiu alebo nedostatočne liečeného, kardiogénneho šoku, pri liečbe agonistami beta-receptorov. a v prípade zlyhania obličiek alebo zhoršenej funkcie obličiek.
Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky
Zdá sa, že SELOKEN® je dobre tolerovaný, aj keď najmä v počiatočnej fáze liečby zvyšuje výskyt gastrointestinálnych porúch, porúch spánku, únavy, únavy, bradykardie a studených končatín.
Menej časté boli prípady trombocytopénie, hypotenzie, bradykardie, granulocytopénie, bronchospazmu, zníženia srdcových funkcií a hypersenzitívnych reakcií, pre ktoré bolo potrebné prerušiť liečbu. V každom prípade sa má prerušenie liečby uskutočniť postupne, najmä u pacientov so zhoršenou funkciou srdca.
Poznámky
SELOKEN ® sa môže predávať len na lekársky predpis.
Použitie SELOKEN® u športovcov v neprítomnosti terapeutickej potreby na zníženie fyziologickej odozvy na stres a príbuzných symptómov (triaška končatín, zvýšenie krvného tlaku, zvýšenie emocionálneho napätia atď.) Je prax DOPANT.
