ORUDIS® Ketoprofen

ORUDIS® je liek na báze ketoprofénu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidné protizápalové a protireumatické lieky

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie ORUDIS ® Ketoprofen

ORUDIS® je indikovaný na liečbu príznakov akútnej bolesti pri osteoartikulárnom a muskuloskeletálnom zápale.

Mechanizmus účinku ORUDIS ® Ketoprofen

Ketoprofén, aktívna zložka ORUDIS®, je nesteroidné protizápalové liečivo chemicky odvodené od arylpropiónovej kyseliny, bežne používané pri liečbe muskuloskeletálnych zápalových ochorení vzhľadom na konkrétny tropizmus tejto molekuly proti synoviám.

Terapeutický účinok ketoprofénu je zaručený dvoma hlavnými mechanizmami:

Protizápalová látka, dobre charakterizovaná molekulárne a v podstate prisudzovaná inhibičnej aktivite voči cyklooxygenázam, enzýmom exprimovaným počas traumat rôzneho charakteru a schopných sprostredkovať transformáciu membránových fosfolipidov, ako je kyselina arachidónová, na chemické mediátory s výraznou aktivitou. zápalové, ako napríklad prostaglandíny;
Analgetikum podporované schopnosťou ketoprofénu prechádzať cez hematoencefalickú bariéru, dosahujúce centrálny nervový systém a vyvíjajúcim opioidný účinok na zmiernenie bolesti, pravdepodobne spojené so zmenou citlivosti receptora na molekuly s algogénnou aktivitou.

Obe dynamiky pôsobenia podporujú úľavu od bolesti a protizápalovú aktivitu ketoprofénu, ktorá je tiež uľahčená vynikajúcimi farmakokinetickými vlastnosťami, ktoré umožňujú, aby sa účinná zložka užívaná perorálne účinne absorbovala na črevnej úrovni a dosiahla vrchol plazmy v priebehu 90 minút po užití. na distribúciu viazanej na plazmatické proteíny, najmä na úrovni synoviálnej tekutiny a intraartikulárnych, kapsulárnych a šľachových tkanív.

Renálna eliminácia vo forme neaktívnych katabolitov sa vykonáva klasickým spôsobom pečeňovej glukuronácie.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. KETOPROFÉNY V RUMUMATICKEJ A TRAUMATICKEJ PAINE

J Pak Med Assoc. 1998 Dec; 48 (12): 373-6.

Veľmi zaujímavá práca, ktorá porovnáva účinnosť a bezpečnosť ketoprofénu s účinnosťou diklofenaku, pozorujúc, ako môže byť použitie ketoprofénu intramuskulárne účinnejšie pri liečbe akútnych patologických stavov reumatického a traumatického pôvodu, s viac obsiahnutými a klinicky menej kolaterálnymi účinkami. relevantné.

2. KETOPROFÉNY A HLAVY

Bolesti hlavy. 1997 Jan; 37 (1): 12-4.

Práca dokazujúca účinnosť intramuskulárneho použitia 100 mg ketoprofénu pri redukcii akútnej bolesti prítomnej v patologických stavoch, ako je bolesť hlavy \ t

3. KETOPROFÉNY AKO SYMPTOMATICKÁ TERAPIA V RUMUMATÓRNEJ ARTRITÍTE \ t

Clin Ther. 1994 Mar-Apr; 16 (2): 222-35.

Štúdia, ktorá demonštruje, ako môže byť použitie ketoprofénu s predĺženým uvoľňovaním účinné ako symptomatická liečba počas závažných reumatických ochorení, ako je reumatoidná artritída. Avšak na kontrolu klinického priebehu ochorenia je nevyhnutné spojiť protizápalové liečivo s imunomodulačnou alebo cytostatickou aktivitou.

Spôsob použitia a dávkovanie

ORUDIS®

Čapíky na 100 mg rektálne použitie ketoprofénu;

Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním 200 mg ketoprofénu;

50 mg kapsuly ketoprofénu;

Topický gél s 5% ketoprofénu;

Injekčné liekovky na intramuskulárne použitie 100 mg ketoprofénu / 2 ml roztoku.

Plán dávkovania predpokladaný na liečbu bolestivých stavov na zápalovom základe s ketoprofénom sa významne líši v závislosti od použitého farmaceutického formátu, zdravotného stavu pacienta a závažnosti súčasného klinického obrazu.

Preto by mal lekár navrhnúť pre každý prípad špecifický terapeutický protokol, ktorý by optimalizoval dávky používané v jednotlivých prípadoch.

V každom prípade sa odporúča použiť minimálnu dávku schopnú zaručiť remisiu symptómov, aby sa znížil výskyt vedľajších účinkov.

Upozornenia ORUDIS ® Ketoprofen

Je užitočné si uvedomiť, že použitie nesteroidných protizápalových liekov, ako je napríklad ORUDIS®, sa musí chápať ako krátkodobá symptomatologická liečba, ktorá má prekonať akútnu bolesť, ktorá vzniká na zápalovom základe.

Trvanie liečby a veľkosť dávky použitej pri liečbe významne ovplyvňujú výskyt vedľajších účinkov, čo naznačuje potrebu uchýliť sa k minimálnym účinným dávkam a krátkym obdobiam liečby.

Príjem NSAIDs, najmä u pacientov s pečeňou, obličkami, gastrointestinálnymi a kardiovaskulárnymi ochoreniami, by mal byť pod dohľadom lekára, ktorý by mal pravidelne hodnotiť stav funkčnosti vyššie uvedených orgánov a prístrojov, aby sa obmedzil výskyt \ t závažné vedľajšie účinky.

Je užitočné si uvedomiť, že príjem ketoprofénu injekciou parenterálne môže byť častejšie spojený s výskytom vedľajších účinkov z precitlivenosti, vzhľadom na prítomnosť excipientov s alergickou silou v prípravku ORUDIS®.

ORUDIS ® v tvrdých kapsulách obsahuje laktózu, preto je jeho príjem kontraindikovaný u pacientov s intoleranciou laktózy, nedostatkom enzýmu laktázy alebo syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

ORUDIS ® v tvrdých kapsulách s predĺženým uvoľňovaním obsahuje namiesto toho sacharózu, preto sa odporúča osobitná opatrnosť u pacientov trpiacich metabolickými ochoreniami, ako sú cukrovka alebo syndrómy glukózo-galaktózovej mal absorpcie.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Užívanie ketoprofénu, ako aj užívanie iných nesteroidných protizápalových liekov sa neodporúča počas tehotenstva kvôli nežiaducim reakciám plodu a matky.

V skutočnosti, rôzne štúdie ukazujú, že indukovaná neprítomnosť prostaglandínov môže ohroziť normálny embryonálny a fetálny vývoj, zvýšiť výskyt malformácií kardiovaskulárneho a pľúcneho aparátu a nežiaducich potratov.

Podávanie nesteroidných protizápalových liekov v terminálnom období gravidity môže tiež komplikovať dodávanie, čo znižuje intenzitu a frekvenciu kontrakcií maternice a súčasne zvyšuje riziko krvácania u pacienta.

Užívanie ORUDIS® je tiež kontraindikované v nasledujúcej fáze dojčenia vzhľadom na možnú sekréciu ketoprofénu v materskom mlieku.

interakcie

Farmakokinetické štúdie ukazujú, ako môžu byť farmakokinetické a farmakokinetické vlastnosti ketoprofénu zmenené súčasným príjmom iných účinných látok, pričom sa mení terapeutická účinnosť lieku a jeho bezpečnostný profil.

Osobitnú pozornosť treba venovať interakciám s:

Perorálne antikoagulanciá a inhibítory spätného vychytávania serotonínu v dôsledku zvýšeného rizika krvácania;
Diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, metotrexát a cyklosporín, kvôli potenciálnym nefrotoxickým účinkom;
Nesteroidné protizápalové a kortikosteroidy, schopné významne zvýšiť lézie proti gastrointestinálnemu traktu;
Antibiotiká vzhľadom na významné rozdiely v terapeutickej účinnosti a metabolizme;
Sulfonylmočoviny vzhľadom na možný hypoglykemický účinok.

Kontraindikácie ORUDIS ® Ketoprofen

Užívanie lieku ORUDIS ® je kontraindikované u pacientov, ktorí sú precitlivení na liečivo alebo na niektorú z jeho pomocných látok, precitlivení na kyselinu acetylsalicylovú a iné analgetiká, ktorí trpia hepatálnou, renálnou a kardiálnou insuficienciou, krvácajúcou diatézou, črevným krvácaním, ulceróznou kolitídou, Crohnova alebo minulá história za rovnakých podmienok.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Použitie nesteroidných protizápalových liečiv, ako je ketoprofén, je často spojené s nástupom mnohých vedľajších účinkov rozdelených medzi rôzne orgány a systémy, s väčšou frekvenciou u pacientov predisponovaných alebo trpiacich na patologické stavy obličiek, pečene a gastrointestinálneho traktu.

Z najviac postihnutých prístrojov zistíme, že:

Gastrointestinálne ťažkosti s nevoľnosťou, vracaním, hnačkou, zápchou, gastritídou a vo vážnejších prípadoch vredy s možnou perforáciou a krvácaním;
Centrálne s nástupom bolesti hlavy, závratom a ospalosťou;
Kožné prejavy precitlivenosti, ako sú vyrážka, urtikária, angioedém, bulózne reakcie a fotosenzitivita.

Významné sú aj výsledky z rôznych štúdií, ktoré ukazujú, že dlhodobé užívanie NSAID môže zvýšiť výskyt obličkových, pečeňových a kardiovaskulárnych ochorení alebo zhoršiť klinický priebeh u pacientov so súčasným ochorením.