EUGLUCON ® - Glibenklamid

EUGLUCON® je liek na báze Glibenclamidu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Perorálne hypoglykemické činidlá - sulfonylmočoviny

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie EUGLUCON ® - Glibenklamid

EUGLUCON® je liek indikovaný na liečbu diabetes mellitus typu II v neprítomnosti uspokojivých výsledkov získaných nefarmakologickými terapiami.

EUGLUCON ® sa môže používať ako v monoterapii, tak v kombinácii s inzulínom alebo inými perorálnymi hypoglykemickými látkami.

Mechanizmus účinku EUGLUCON ® - Glibenklamid

Glibenklamid, účinná zložka EUGLUCONu® je perorálne hypoglykemické činidlo patriace do farmaceutickej kategórie sulfonylmočovín a jedného z perorálnych hypoglykemických liekov.

Jeho terapeutický účinok je spojený s dvoma hlavnými mechanizmami, ktoré sú schopné zaručiť lepšiu kontrolu postprandiálnej a bazálnej glykémie.

Prvý mechanizmus sa uskutočňuje na úrovni pankreasu, kde táto aktívna zložka môže pôsobiť na beta bunku, inhibovať draslíkové kanály rodiny SUR, čím uľahčuje depolarizáciu bunkovej membrány a následné uvoľňovanie inzulínu, zatiaľ čo druhá, rozhodne viac Zdá sa, že koreluje so schopnosťou glibenklamidu zvýšiť citlivosť inzulínových receptorov na inzulín, čo zvyšuje metabolické účinky tohto hormónu na periférnej úrovni.

Hypoglykemický účinok sa vykonáva približne 24 hodín po jeho užití, čo umožňuje jednoduchú 24-hodinovú kontrolu glykémie jednoduchým podaním jednej tablety denne.

Liek metabolizovaný na úrovni pečene sa následne vylučuje vo forme inaktívnych metabolitov v takmer rovnakých množstvách medzi stolicou a močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ÚČINNOSŤ GLIBENCLAMIDU

Glibenklamid sa ukázal ako zvlášť účinný nielen pri zabezpečovaní lepšej sekrécie inzulínu, ktorý je užitočný pri kontrole glukózy v krvi, ale tiež pri znižovaní sekrécie glukózy v pečeni. Táto štatisticky významná štúdia vykonaná na pacientoch s diabetom typu II podporuje hypotézu mimopankreatického mechanizmu účinku glibenklamidu.

2. GLIBENCLAMIDE A RENÁLNA PATOLÓGIA

Jedným z najdôležitejších dôsledkov diabetického ochorenia je nástup ochorenia obličiek a zlyhanie obličiek. V tejto štúdii hodnotíme prínos, ktorý lieková terapia ponúka na vytvorenie tohto stavu. Špecificky sa ukázalo, že glibenklamid, podobne ako rosiglitazón, je bezpečnejší pre patológiu obličiek v porovnaní napríklad s metformínom, ktorý zaznamenal väčší počet prípadov zlyhania obličiek za 5 rokov.

3. NEBEZPEČENSTVO HYPOGLYKÉMIE

Jedným z najdôležitejších rizík spojených s liečbou glibenklamidom je hypoglykémia v dôsledku jej dôležitých systémových účinkov. V tejto kazuistike uvádzame úmrtie pacienta v dôsledku hypoglykémie po požití nadmerných dávok glibenklamidu. Zámerom tejto práce je potvrdiť dôležitosť správnej dávkovej formulácie a pravidelnej kontroly hladín glykémie, aby sa zabránilo nepríjemným následkom.

Spôsob použitia a dávkovanie

5 mg tablety EUGLUCON ® Glibenclamide : po monitorovaní hladín glukózy v krvi a úprave diéty, prvé podanie EUGLUCONu ® nesmie prekročiť ½ tablety denne.

V prípade, že počiatočná časť lieku nie je schopná vyvolať očakávané terapeutické výsledky, lekár by mohol zvýšiť dávku až na maximálne 2-3 tablety denne.

Vzhľadom na dlhú účinnosť účinku glibenklamidu sa má EUGLUCON ® užívať jedenkrát denne pri hlavnom jedle.

Upozornenia EUGLUCON ® - Glibenklamid

Správny terapeutický prístup k diabetickej patológii by mal v prvom rade zahŕňať prijatie nefarmakologických opatrení, ako je diéta a životný štýl, sprevádzané v prípade slabých terapeutických výsledkov liečbou liečivom.

Pred začatím liečby a počas terapie má zásadný význam periodické monitorovanie hladín glykémie, a to na vyhodnotenie účinnosti terapie a na správne nastavenie dávky lieku, čím sa predíde glykemickým poruchám.

V skutočnosti je dôležité si uvedomiť, že hypoglykemické krízy sú sprevádzané vážnymi príznakmi, ako je vážne ohrozenie zdravotného stavu pacienta.

Je potrebné vyhnúť sa podávaniu glibenklamidu pacientom s poškodenou funkciou pečene a obličiek alebo s nedostatkom enzýmu G6PD, aby sa zabránilo vzniku nežiaducich reakcií, ako je výrazná hemolýza.

EUGLUCON ® obsahuje laktózu, preto po jeho príjme môžu nasledovať nepríjemné vedľajšie účinky koncentrované v gastrointestinálnom trakte u pacientov s nedostatkom enzýmu laktázy alebo glukózovo-galaktózovou malabsorpciou.

Je tiež dôležité pamätať na to, že medzi prejavmi hypoglykémie je zníženie vnímavých schopností pacienta, ktoré by mohli ohroziť používanie strojov alebo vozidiel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vysoké riziko pre zdravie plodu, dokumentované niekoľkými štúdiami v literatúre, ktoré testovali účinnosť a bezpečnosť glibenklamidu u gravidných žien, a možnosť použitia účinnejších a charakterizovanejších terapeutických protokolov, závažne kontraindikujúcich použitie lieku EUGLUCON ® počas tehotenstva.

Kontraindikácia na použitie sa vzťahuje aj na obdobie dojčenia vzhľadom na vylučovanie aktívnej zložky v materskom mlieku, čo by mohlo spôsobiť hypoglykémiu u dojčiat.

interakcie

Ako je opísané pre ostatné sulfonylmočoviny, aj glibenklamid môže interagovať s mnohými ďalšími účinnými látkami, pričom tiež významne mení svoje farmakokinetické a terapeutické vlastnosti.

Súčasné podávanie inzulínu a iných perorálnych antidiabetík, ACE inhibítorov, anabolických steroidov a mužských pohlavných hormónov, chloramfenikolu, derivátov kumarínu, cyklofosfamidu, disopyramidu, fenfluramínu, feniramidolu, fibrátov, fluoxetínu, ifosfamidu, inhibítorov MAO, mikonazolu, kyseliny kyselina aminosalicylová, pentoxifylín (parenterálne s vysokými dávkami), fenylbutazón, azapropazón, oxyfenbutazón, probenecid, chinoloniká, salicyláty, sulfinpyrazón, sulfónamidy, sympatolytiká, ako sú beta-blokátory a guanetidín, klaritromycín, tetracyklín, tritoqualín, trofosfamid, môžu zvýšiť účinok hypoglykemické činidlo EUGLUCON® zvyšuje riziko hypoglykémie.

Naopak súbežný príjem acetazolamidu, barbiturátov, kortikosteroidov, diazoxidu, diuretík, adrenalínu a iných sympatomimetík, glukagónu, laxatív (po dlhodobom užívaní), kyseliny nikotínovej (vo vysokých dávkach), estrogénov a progestínov, fenotiazínov, fenytoínu, hormónov štítnej žľazy a rifampicín by mohol znížiť terapeutickú účinnosť lieku, čo by viedlo k zmenenej a neúčinnej kontrole glykémie.

Glibenklamid by tiež mohol zvýšiť plazmatické koncentrácie cyklosporínu, čím by sa významne zvýšila jeho toxicita.

Kontraindikácie EUGLUCON ® - Glibenklamid

EUGLUCON ® je kontraindikovaný u pacientov s diabetes mellitus prvého typu, ťažkou dysfunkciou pečene a obličiek, prekomou a diabetickou kómou, keto diabetickou acidózou, v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok a počas tehotenstva a tehotenstva., dojčenie

Tento liek je tiež kontraindikovaný počas gravidity a laktácie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Zdá sa, že rôzne klinické štúdie a starostlivé monitorovanie po uvedení lieku na trh sa zhodujú na dobrej znášanlivosti glibenklamidu, ak sa užívajú v dávkach as vhodnými spôsobmi.

Hlavné vedľajšie účinky boli v skutočnosti pozorované po formulovaní nadmerných dávok a materializované vo výskyte epizód hypoglykémie, ľahko reverzibilných s orálnym príjmom jednoduchých cukrov.

Na druhej strane, nežiaduce reakcie gastrointestinálneho a hematologického aparátu boli zriedkavejšie, ihneď po prerušení liečby sa okamžite vrátili.

U pacientov, ktorí sú precitlivení na liek alebo na niektorú z jeho zložiek, sa pozorovali dermatologické stavy, ako je vyrážka a žihľavka.