Thelin - sitaxentan sodný

UPOZORNENIE: LIEK NIE JE LEN DÔLEŽITÝ (závažné vedľajšie účinky v pečeni)

Čo je Thelin?

Thelin sa dodáva vo forme filmom obalených tabliet v tvare kapsuly, žltooranžovej farby, obsahujúcej 100 mg účinnej látky sitaxentan sodný.

Na čo sa Thelin používa?

Thelin sa používa na liečbu dospelých pacientov s pľúcnou arteriálnou hypertenziou III. Pľúcna arteriálna hypertenzia je ochorenie, pri ktorom má pacient abnormálne vysoký tlak v pľúcnych artériách; Trieda III ("mierny") označuje závažnosť ochorenia. Preukázalo sa, že Thelin je účinný pri primárnej pľúcnej hypertenzii (žiadna iná príčina) a pri pľúcnej hypertenzii spôsobenej ochorením spojivového tkaniva.

Keďže počet pacientov s pľúcnou hypertenziou je nízky a ochorenie je zriedkavé, Thelin bol 21. októbra 2004 označený za liek na ojedinelé ochorenia.

Liek je dostupný len na lekársky predpis.

Ako sa liek Thelin užíva?

Liečbu liekom Thelin môže začať a monitorovať iba lekár, ktorý má skúsenosti s liečbou pľúcnej arteriálnej hypertenzie. Užívá sa denne v dávkach 100 mg (jedna tableta), s jedlom alebo bez jedla, výhodne v rovnakom čase každý deň a dávka nemá prekročiť jednu tabletu denne. Nemali by ho užívať pacienti, ktorí majú alebo majú závažné problémy s pečeňou. Ak sa stav pacienta po 12 týždňoch zhorší, lekár by mal liečbu skontrolovať.

Akým spôsobom liek Thelin účinkuje?

Pľúcna arteriálna hypertenzia je oslabujúce ochorenie, pri ktorom dochádza k silnému zúženiu (zúženiu) krvných ciev pľúc, čo spôsobuje veľmi vysoký tlak v cievach, ktoré prenášajú krv z pravej strany srdca do pľúc. Účinná látka lieku Thelin, sitaxentan sodný, je antagonista látky, ktorá sa prirodzene vyskytuje vo forme endotelínu-1 (ET-1), ktorá je príčinou silného zúženia krvných ciev. Blokovaním účinku endoltelínu znižuje zúženie krvných ciev a uľahčuje tak zníženie krvného tlaku.

Aké štúdie sa vykonali na lieku Thelin?

Pred skúmaním na ľuďoch bola bezpečnosť a účinnosť lieku testovaná na experimentálnych modeloch.

Uskutočnili sa tri hlavné štúdie zahŕňajúce 523 pacientov. Dávky 50, 100 a 300 mg sitaxentanu sodného sa porovnávali s placebom (zdanlivý liek). Účinnosť bola študovaná meraním vzdialenosti, ktorú pacienti mohli chodiť 6 minút po 12 týždňoch liečby.

Aký prínos preukázal Thelin v týchto štúdiách?

Po liečbe Thelinom mohli pacienti výrazne ďalej cestovať. Pred ošetrením 100 mg sitaxentanu sodného bola priemerná vzdialenosť prejdená pešo medzi 343 a 394 metrami, s nárastom približne 33 metrov po ošetrení. Hoci to nie je veľký nárast, ide o výrazné zlepšenie. Štúdie ukázali, že dávky 50 mg nespôsobili významný prínos a že dávky 300 mg neumožňovali lepšie prínosy ako dávka 100 mg.

Aké riziká sa spájajú s užívaním lieku Thelin?

Najčastejšie hláseným nežiaducim účinkom (pozorovaným u viac ako jedného z 10 pacientov) bola bolesť hlavy. Ďalšie časté vedľajšie účinky (medzi 1 a 10 pacientmi zo 100) boli periférny edém (opuch rúk a nôh) a upchatie nosa (turbulentný nos). Zoznam všetkých vedľajších účinkov pozorovaných pri používaní lieku Thelin sa nachádza v písomnej informácii pre používateľov.

Liek Thelin by nemali užívať osoby, ktoré môžu byť precitlivené (alergické) na sitaxentan sodný alebo iné zložky, na osoby, ktoré majú závažné problémy s pečeňou alebo zvýšené hladiny niektorých pečeňových enzýmov. Pred a počas liečby sa musí sledovať funkcia pečene pacienta. Thelin sa nemá užívať s cyklosporínom A (liek používaný na liečbu psoriázy a reumatoidnej artritídy, ako aj na prevenciu rejekcie v prípade transplantácie pečene alebo obličiek) a je potrebná opatrnosť pri súčasnom užívaní s warfarínom (liek používaný na liečbu \ t na riedenie krvi).

Ženy, ktoré užívajú Thelin, musia byť opatrné, aby otehotneli a nepoužívali účinnú antikoncepciu. Nie je známe, či sa sitaxentan vylučuje do mlieka alebo nie, alebo či môže byť škodlivý pre dieťa. Počas užívania Thelinu sa odporúča vyhnúť sa dojčeniu.

Prečo bol Thelin schválený?

Výbor pre lieky na humánne použitie (CHMP) sa domnieva, že liek Thelin sa ukázal ako účinný a že táto účinnosť je v očakávaniach tejto triedy liekov. Rozhodol, že prínosy Thelinu prevažujú nad rizikami liečby dospelých pacientov s primárnou pľúcnou arteriálnou hypertenziou, aby sa zlepšila fyzická kapacita a pľúcna hypertenzia spojená s ochorením spojivového tkaniva. Výbor CHMP preto odporučil udeliť povolenie na uvedenie lieku Thelin na trh.

Aké opatrenia sa prijímajú na bezpečné používanie Thelinu?

Spoločnosť, ktorá vyrába Thelin, bude musieť poskytnúť lekárom a pacientom informačné materiály (informačný list pre pacientov). Spoločnosť tiež zriadi monitorovací systém pre vedľajšie účinky, podozrivé interakcie s inými liekmi a výsledok každého tehotenstva, ktoré sa môže vyskytnúť u ženy užívajúcej tento liek.