UPOZORNENIE: LIEK NIE JE LEN DÔLEŽITÝ
Čo je liek Trevaclyn?
Trevaclyn je liek obsahujúci dve účinné látky: kyselinu nikotínovú (tiež známu ako niacín alebo vitamín B3) a laropiprant. Liek je dostupný vo forme tabliet s riadeným uvoľňovaním. "Modifikované uvoľňovanie" znamená, že dve účinné látky sa uvoľňujú z tablety pri rôznych rýchlostiach v priebehu niekoľkých hodín.
Na čo sa liek Trevaclyn používa?
Trevaclyn sa používa ako doplnok k diéte a fyzickej aktivite u pacientov s dyslipidémiou (výnimočne vysokou hladinou tuku v krvi), najmä pri „zmiešanej kombinovanej dyslipidémii“ a „primárnej hypercholesterolémii“. Pacienti so zmiešanou kombinovanou dyslipidémiou majú vysoké hladiny „zlého“ cholesterolu (LDL) a triglyceridov (druh tuku) a nízkych hladín „dobrého“ cholesterolu (HDL) v krvi. Primárna hypercholesterolémia je stav, pri ktorom je koncentrácia cholesterolu v krvi vysoká. „Primárnym“ myslíme, že hypercholesterolémia nemá identifikovateľnú príčinu.
Trevaclyn sa normálne predpisuje spolu so statínom (štandardný liek používaný na zníženie cholesterolu), keď účinnosť samotného statínu je nedostatočná. Trevaclyn sa používa samostatne výlučne u pacientov, ktorí nemôžu užívať statíny.
Liek je dostupný len na lekársky predpis.
Ako sa liek Trevaclyn užíva?
Počiatočná dávka lieku Trevaclyn je jedna tableta raz denne počas štyroch týždňov; následne sa dávka zvýši na dve tablety raz denne. Liek sa užíva perorálne, s jedlom, večer alebo pred spaním. Tablety sa musia prehltnúť celé a nesmú sa deliť, drviť, drviť alebo žuť.
Použitie lieku Trevaclyn sa neodporúča u detí mladších ako 18 rokov z dôvodu nedostatku informácií o profile bezpečnosti a účinnosti lieku v tejto skupine. Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s problémami s obličkami a nemá sa používať u pacientov s problémami s pečeňou.
Akým spôsobom liek Trevaclyn účinkuje?
Dve účinné látky lieku Trevaclyn, kyselina nikotínová a laropiprant, majú rôzne mechanizmy účinku.
Kyselina nikotínová je prirodzene sa vyskytujúca látka, ktorá sa používa v nízkych dávkach ako vitamín. Pri vyšších dávkach znižuje hladinu tuku v krvi mechanizmom, ktorý ešte nie je dokonale
jasná. Látka sa prvýkrát používala ako liek, ktorý mohol v polovici 50. rokov zmeniť koncentráciu tuku v krvi, ale jeho použitie bolo obmedzené kvôli vedľajším účinkom, najmä návaly (sčervenanie kože).
Predpokladá sa, že návaly spojené s kyselinou nikotínovou závisia od uvoľňovania látky nazývanej „prostaglandín D2“ (PGD2) kožnými bunkami, ktorá rozširuje (rozširuje) krvné cievy kože. Laropiprant blokuje receptory, na ktoré sa PGD2 normálne pripája. Ak sú receptory blokované, PGD2 nedokáže dilatovať cievy v koži a znižuje sa frekvencia a intenzita návalov horúčavy.
V tabletách lieku Trevaclyn sa laropiprant nachádza v jednej z vrstiev. Druhá vrstva obsahuje kyselinu nikotínovú. Keď pacient vezme tabletu, laropiprant sa najprv uvoľní do krvného obehu a blokuje receptory PGD2. Kyselina nikotínová sa uvoľňuje pomalšie z druhej vrstvy a pôsobí účinkom lieku, ktorý modifikuje lipidový profil.
Aké štúdie sa vykonali na lieku Trevaclyn?
Účinky lieku Trevaclyn sa najprv skúmali na pokusných modeloch a potom na ľuďoch.
Liek Trevaclyn bol skúmaný v štyroch hlavných štúdiách u pacientov s hypercholesterolémiou alebo zmiešanou dyslipidémiou.
V dvoch štúdiách sa pozorovala schopnosť lieku Trevaclyn meniť hladiny tuku v krvi. V prvej štúdii sa porovnávala účinnosť lieku Trevaclyn s účinnosťou samotnej kyseliny nikotínovej alebo placeba (zdanlivý liek) pri znižovaní hladín LDL cholesterolu u celkovo 1 613 pacientov. Štúdia tiež skúmala príznaky návalov horúčavy pomocou špeciálneho dotazníka.
V druhej štúdii sa porovnávala kombinácia lieku Trevaclyn a simvastatínu (statín) s liekom Trevaclyn samotným alebo samotným simvastatínom u 1 398 pacientov. Hlavnou mierou účinnosti bola zmena hladín LDL cholesterolu v krvi po 12 týždňoch.
V tretej a štvrtej štúdii sa skúmala účinnosť laropiprantu pri znižovaní návalov spôsobených kyselinou nikotínovou. Zahŕňali celkovo 2 349 pacientov, ktorí striedavo užívali Trevaclyn alebo kyselinu nikotínovú. Návaly boli merané pomocou dotazníka o symptómoch návalov horúčavy.
Aký prínos preukázal liek Trevaclyn v týchto štúdiách?
Ukázalo sa, že liek Trevaclyn je účinný pri znižovaní hladín LDL cholesterolu v krvi. V prvej štúdii boli hladiny LDL cholesterolu u pacientov užívajúcich liek Trevaclyn znížené o 19% v porovnaní s 1% pacientov užívajúcich placebo. Druhá štúdia ukázala, že hladiny LDL cholesterolu sa ďalej znižovali, keď sa liek Trevaclyn užíval spolu so simvastatínom (zníženie o 48%) v porovnaní so samotným liekom Trevaclyn (zníženie o 17%) alebo samotným simvastatínom (zníženie o 37%).
Pridanie laropiprantu k kyseline nikotínovej znížilo príznaky návalov spôsobených kyselinou nikotínovou. V prvej a tretej štúdii menej pacientov užívajúcich liek Trevaclyn hlásilo mierne, závažné alebo extrémne návaly tepla v porovnaní s pacientmi užívajúcimi samotnú kyselinu nikotínovú. Vo štvrtej štúdii sa začervenanie pozorovalo za menej dní u pacientov užívajúcich liek Trevaclyn ako u pacientov užívajúcich kyselinu nikotínovú samotnú.
Aké riziká sa spájajú s užívaním lieku Trevaclyn?
Najčastejšie vedľajšie účinky lieku Trevaclyn (pozorované u viac ako 1 pacienta z 10) sú návaly tepla. Zoznam všetkých vedľajších účinkov pozorovaných pri používaní lieku Trevaclyn sa nachádza v písomnej informácii pre používateľov.
Liek Trevaclyn by nemali užívať osoby, ktoré môžu byť precitlivené (alergické) na kyselinu nikotínovú, laropiprant alebo na iné zložky lieku. Okrem toho sa liek nemá používať u pacientov s pečeňovými problémami, aktívnym žalúdočným vredom alebo arteriálnym krvácaním.
Prečo bol liek Trevaclyn schválený?
Výbor pre lieky na humánne použitie (CHMP) rozhodol, že prínos lieku Trevaclyn je väčší ako riziká spojené s jeho používaním pri liečbe dyslipidémie, najmä u pacientov so zmiešanou kombinovanou dyslipidémiou au pacientov s primárnou hypercholesterolémiou. Výbor odporucil udeliť povolenie na uvedenie lieku Trevaclyn na trh.
Viac informácií o Trevaclyne:
Dňa 3. júla 2008 Európska komisia udelila spoločnosti Treckclyn povolenie na uvedenie lieku na trh platné v celej Európskej únii spoločnosti Merck Sharp & Dohme Ltd.
Úplné znenie správy EPAR lieku Trevaclyn sa nachádza tu.
Posledná aktualizácia tohto súhrnu: 05-2008.
