metamizol

všeobecnosť

Metamizol (alebo dipirón) je nesteroidný protizápalový liek (NSAID) používaný predovšetkým ako analgetikum a antipyretikum.

Z chemického hľadiska je metamizol pyrazolón.

Príklady medicínskych špecialít obsahujúcich metamizol

Metamizol Ratiopharm®
Novalgina®
Novazol®
Piralgin®

Metamizol - chemická štruktúra

indikácia

Na to, čo používa

Použitie metamizolu je indikované na liečbu febrilných a / alebo závažných a rezistentných stavov bolesti.

varovanie

Metamizol môže spôsobiť agranulocytózu (tj závažné zníženie počtu granulocytov cirkulujúcich v krvi) alebo pancytopéniu (tj zníženie počtu všetkých krvných buniek). Preto, ak sa počas liečby liekom objaví ktorýkoľvek z nasledujúcich príznakov, je potrebné okamžite ukončiť liečbu a okamžite informovať lekára, ktorý predpíše vhodné analýzy a liečby: \ t

horúčka;
triaška;
Bolesti v krku;
Ulcerácia ústnej dutiny;
Všeobecná malátnosť;
podliatiny;
infekcie;
bledosť;
krvácanie;
Pretrvávajúca horúčka.

Aj keď sa objaví akýkoľvek typ alergickej reakcie, liečba metamizolom sa musí okamžite ukončiť a musí sa kontaktovať lekár.

Kvôli nebezpečným a závažným vedľajším účinkom, ktoré môže spôsobiť, by sa mal metamizol používať len vtedy, keď nie je možné uskutočniť rôzne terapeutické stratégie.

interakcie

Súbežné podávanie metamizolu a cyklosporínu (imunosupresívneho lieku) môže viesť k zníženiu plazmatických hladín samotného cyklosporínu.

Súbežné užívanie metamizolu a metotrexátu (protirakovinového činidla) môže zvýšiť toxicitu krvi vyvolanú touto látkou.

Metamizol môže znížiť účinok kyseliny acetylsalicylovej na zrážanie krvi. Preto je potrebná opatrnosť pri podávaní metamizolu pacientom, ktorí už užívajú kyselinu acetylsalicylovú v malých dávkach.

Pri súčasnom podávaní môže metamizol znížiť plazmatickú koncentráciu bupropiónu (antidepresíva).

V každom prípade je vždy dobré informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ak ste boli v poslednom čase - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane liekov bez lekárskeho predpisu a rastlinných a homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Metamizol môže indukovať rôzne typy vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti s nimi majú skúsenosti. Typ nepriaznivých účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, závisí od citlivosti, ktorú má každý jednotlivec voči lieku.

Nižšie sú uvedené hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby liekom.

Alergické reakcie

Metamizol môže vyvolať alergické reakcie u citlivých jedincov. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť vo forme:

Svrbenie, pálenie, opuch a / alebo začervenanie kože a slizníc;
žihľavka;
dýchavičnosť;
Gastrointestinálne poruchy;
angioedém;
Ťažký bronchospazmus;
Srdcové arytmie;
Obehový šok.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Liečba metamizolom môže spôsobiť:

Piastrinopénia, tj zníženie počtu krvných doštičiek v krvnom obehu;
Leukopénia, to znamená zníženie hladín leukocytov v krvi;
agranulocytóza;
Pancytopénia, s dokonca fatálnymi výsledkami;
Aplastická anémia.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba metamizolom môže spôsobiť: \ t

Kožné erupcie;
vyrážka;
Stevensov-Johnsonov syndróm;
Toxická epidermálna nekrolýza.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba založená na metamizole môže spôsobiť:

Akútne zlyhanie obličiek;
oligúria;
anúria;
proteinúria;
Akútna intersticiálna nefritída.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby metamizolom sú: \ t

Kounisov syndróm;
Izolované hypotenzné reakcie;
Bolesť v mieste vpichu injekcie (keď sa metamizol podáva parenterálne);
Flebitída (keď sa metamizol podáva parenterálne);
Farbenie červeného moču; je to spôsobené prítomnosťou metabolitu metamizolu v samotnom moči.

predávkovať

Po predávkovaní metamizolom sú príznaky ako:

nevoľnosť;
vracanie;
Bolesť brucha;
Porucha funkcie obličiek;
Akútne zlyhanie obličiek;
závraty;
ospalosť;
kŕče;
kómu;
Hypotenzia, niekedy až do šoku;
Tachykardia.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum proti hypermarketu metamizolu. Môže byť užitočná výplach žalúdka, hemodialýza a podanie aktívneho uhlia.

V každom prípade, ak máte podozrenie na predávkovanie metamizolom, musíte okamžite kontaktovať svojho lekára a ísť do najbližšej nemocnice.

Akčný mechanizmus

Metamizol pôsobí analgeticky a antipyreticky inhibíciou cyklooxygenázy (alebo COX).

Cyklooxygenáza je enzým, o ktorom sú známe tri rôzne izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3.

Úlohou týchto enzýmov je premena kyseliny arachidónovej prítomnej v našom tele na prostaglandíny, prostacykliny a tromboxány.

Prostaglandíny - a najmä prostaglandíny G2 a H2 (resp. PGG2 a PGH2) - sa podieľajú na zápalových procesoch a sprostredkúvajú reakcie na bolesť. Zatiaľ čo prostaglandíny typu E (PGE) indukujú zvýšenie telesnej teploty.

Metamizol teda inhibíciou COX je schopný zabrániť syntéze prostaglandínov zodpovedných za horúčku a bolesť.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Metamizol je dostupný pre:

Orálne podávanie vo forme perorálnych kvapiek alebo tabliet;
Rektálne podávanie vo forme čapíkov;
Intravenózne alebo intramuskulárne podanie vo forme injekčného roztoku.

Aby sa predišlo vzniku nebezpečných vedľajších účinkov, počas liečby metamizolom je nevyhnutné dôsledne dodržiavať indikácie poskytnuté lekárom, pokiaľ ide o množstvo lieku, ktoré sa má použiť, a to pokiaľ ide o frekvenciu podávania a trvanie tej istej liečby.,

Dávka metamizolu zvyčajne používaná u dospelých a detí starších ako 15 rokov - pri perorálnom alebo rektálnom podaní - je 500-1000 mg liečiva, ktoré sa užíva 3-4 krát denne.

U detí vo veku 4 až 14 rokov je však zvyčajná dávka 300 mg, ktorá sa užíva až trikrát denne.

Tehotenstvo a laktácia

Metamizol je schopný prejsť placentou a môže spôsobiť vážne poškodenie plodu. Preto sa užívanie lieku tehotnými ženami neodporúča, najmä počas prvého a tretieho trimestra gravidity.

Metamizol sa vylučuje do materského mlieka, preto je potrebné sa vyhnúť dojčeniu počas podávania metamizolu a počas najmenej 48 hodín od toho istého podávania.

kontraindikácie

Použitie metamizolu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t

U pacientov so známou precitlivenosťou na rovnaký metamizol alebo na iné pyrazolóny;
U pacientov so známou precitlivenosťou na pyrazolidíny (ako napríklad fenylbutazón);
U pacientov, u ktorých sa prejavili anafylaktoidné reakcie na iné nesteroidné analgetiká (ako napríklad kyselina acetylsalicylová, ibuprofén, diklofenak, indometacín, naproxén atď.) Alebo u nich došlo k anafylaktoidným reakciám;
U pacientov s preexistujúcou agranulocytózou;
U pacientov s už existujúcou poruchou funkcie kostnej drene;
U pacientov trpiacich patológiami hemolymphoetického systému;
U pacientov s akútnou intermitentnou porfýriou;
U pacientov s nedostatkom enzýmu glukóza-6-fosfátdehydrogenáza;
U dojčiat s menej ako tromi mesiacmi života alebo s telesnou hmotnosťou nižšou ako 5 kg;
V tehotenstve.

Použitie intravenózneho metamizolu je navyše kontraindikované u hypotenzných pacientov alebo s obehovou nestabilitou au detí od 3 do 11 mesiacov života.