Po objavení sildenafilu a enormnom úspechu v liečbe erektilnej dysfunkcie boli najvýznamnejšie spoločnosti na farmaceutickom trhu v porovnaní s Pfizerom, spoločnosťou, ktorá predávala Viagra, veľkou nevýhodou; v dôsledku toho dôsledne uskutočnili hľadanie nových a účinnejších inhibítorov fosfodiesterázy typu 5, čo je kategória, do ktorej patrí sildenafil.
Vardenafil je inhibítor fosfodiesterázy typu 5 používaný na liečbu erektilnej dysfunkcie.
História vardenafilu
Vardenafil je druhý liek na inhibíciu fosfodiesterázy typu 5, ktorý bol predávaný po získaní povolenia od Food and Drug Administration na liečbu erektilnej dysfunkcie 19. augusta 2003.
Vardenafil predávali v rovnakom čase tri farmaceutické spoločnosti, ktoré ho navrhli - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline a Schering-Plough - pod registrovaným názvom Levitra® . V roku 2005 však spoločnosť Bayer Pharmeceutical prevzala práva obchodovať s vardenafilom pod názvom Levitra na trhoch mimo Spojených štátov, potom v Taliansku, ako aj v iných krajinách Európskej únie, farmaceutickej spoločnosti GlaxoSmithKline. Dnes farmaceutická spoločnosť GlaxoSmithKline predáva vardenafil pod registrovaným názvom Vivanza® .
V dôsledku obchodných právnych predpisov EÚ, ktoré umožňujú súbežné množstvá, sa vardenafil v Taliansku a ďalšie členské krajiny EÚ nachádzajú na trhu pod oboma registrovanými názvami, a to Levitra (predáva Bayer Pharmaceuticals) a Vivanza (predáva GlaxoSmithKline). Nedávno bola v USA a Kanade schválená orodispergovateľná forma vardenafilu, ktorá je predávaná pod registrovaným názvom Staxyn® .
Vardenafil, viac ako výsledok skutočného výskumu alebo vedeckého objavu, je štrukturálnou modifikáciou materskej molekuly, sildenafilu (aktívna zložka viagra). V skutočnosti sa chemická štruktúra vardenafilu líši od štruktúry sildenafilu len kvôli odlišnej polohe atómu dusíka a alkylový substituent piperazínového kruhu, ktorý namiesto metylovej skupiny predstavuje etylovú skupinu, tj bol pridaný iba atóm uhlíka, ktorý absolútne nemení farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti vardenafilu v porovnaní so sildenafilom. Je možné skutočne poznamenať, že farmakologické vlastnosti, vedľajšie účinky, čas potrebný na to, aby liek nadobudol účinok a iné charakteristiky vardenafilu, sú veľmi podobné účinkom sildenafilu. Napriek všetkým podobnostiam má však vardenafil zvláštnu vlastnosť, ktorú nemá žiadny iný inhibítor fosfodiesterázy typu 5; vardenafil významne zvyšuje čas, ktorý trvá od začiatku vaginálnej penetrácie do ejakulácie, a preto sa môže použiť aj pri liečbe predčasnej ejakulácie . Táto výhoda vardenafilu sa môže použiť na liečbu pacientov trpiacich erektilnou dysfunkciou a predčasnou ejakuláciou s jedným liekom.
Akčný mechanizmus
Aby fungoval, potrebuje vardenafil dostatočnú sexuálnu stimuláciu, inak jeho príjem nevyvolá požadovaný účinok.
Vardenafil je inhibítor fosfodiesterázy typu 5 (PED5), špecifický pre cGMP (cyklický guanozínmonofosfát); fosfodiesteráza typu 5 sa nachádza hlavne v hladkom svalstve ciev v kavernóznom telese penisu a je enzýmom zodpovedným za degradáciu cGMP (cyklický guanozínmonofosfát); preto inhibícia tohto enzýmu vardenafilom vedie k vyššej koncentrácii cGMP (cyklický guanozín monofosfát), v dôsledku čoho umožňuje väčšiu vazodilatáciu, ktorá poskytuje intenzívnejšiu erekciu prostredníctvom väčšieho prísunu krvi v kavernóznom telese.
Na záver môžeme konštatovať, že vardenafil, ktorý je inhibítorom fosfodiesterázy typu 5 špecifickým pre cGMP (cyklický guanozínmonofosfát), nemá priamy relaxačný účinok, ale účinne zvyšuje svalový relaxačný účinok oxidu dusnatého (NO). na hladkých svaloch kavernózneho tela penisu: keď je aktivovaná dráha NO / cGMP, ako sa to deje počas sexuálnej stimulácie, inhibícia fosfodiesterázy typu 5 vardenafilom výrazne zvyšuje hladinu cGMP v telese kavernózy.
Tiež vardenafil, podobne ako iné lieky s inhibítorom fosfodiesterázy typu 5, ako aj liečba erektilnej dysfunkcie všeobecne, si podmanil všetky internetové stránky, z ktorých väčšina ponúka veľmi jednoduchý spôsob, ako dostať liek, dokonca aj ponúknuť poslať liek priamo zákazníka. Mnohí ľudia sú priťahovaní možnosťou získania vardenafilu cez internet, zvádzaní zdanlivo nízkymi cenami a túžbou vyriešiť svoj problém bez toho, aby sa obrátili na svojho lekára, čím sa predíde možným rozpakom. To je zjavne úplne nesprávny postoj, pretože lekár je pri hodnotení problému nevyhnutný. Napríklad erektilná dysfunkcia môže byť rôzneho charakteru a medikácie nie je potrebná.
Často sa vardenafil a iné inhibítory enzýmu fosfodiesteráza typu 5 predávajú v omnoho nižších alebo vyšších dávkach, ako sú odporúčané terapeutické dávky, a / alebo v prípravkoch, ktoré kombinujú viacero „zázračných“ liečiv: podobné kokteily inzerujú manažéri týchto internetových stránok ako „veľmi silné“ alebo „neomylné“; v skutočnosti podobné dávky môžu vážne poškodiť zdravie pacienta zvýšením rozsahu a výskytu vedľajších účinkov lieku. Preto sa dôrazne neodporúča nákup vardenafilu cez internet bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom. V prípade príjmu vardenafilu osobami, ktoré sú staršie alebo ktoré majú kardiovaskulárne poruchy, je tiež potrebné vykonať dôkladné a preventívne lekárske vyšetrenie, aby sa zabezpečilo, že podávanie vardenafilu nevedie k žiadnym závažným vedľajším účinkom a že nebude zasahovať do liečby. klinického obrazu pacienta.
