oxacilínu

Oxacilín je β-laktámové antibiotikum patriace do triedy rezistentných p-laktamázových penicilínov.

Oxacillin - chemická štruktúra

Β-laktamázy sú špecifické typy enzýmov produkovaných baktériami schopnými hydrolyzovať β-laktámový kruh obsiahnutý v chemickej štruktúre penicilínov. Týmto spôsobom môžu baktérie degradovať antibiotikum a prežiť liečbu.

Oxacilín je penicilín, ktorý nie je citlivý na tento enzým, a preto je užitočný pri liečbe infekcií spôsobených baktériami produkujúcimi beta-laktamázu.

indikácia

Na to, čo používa

Použitie oxacilínu je indikované na liečbu infekcií spôsobených grampozitívnymi baktériami produkujúcimi beta-laktamázu.

Presnejšie, oxacilín je indikovaný pri liečbe:

Respiračné infekcie (ako je zápal pľúc, bronchitída, infekcie nosa, hrdla a uší);
Infekcie kože a mäkkých tkanív (ako sú napríklad pupienky, septická ulcerácia, abscesy, infekcie rán atď.);
osteomyelitída;
Infekcie genitourinárneho traktu;
bakterémia;
Stafylokoková enterokolitída.

varovanie

Pred začatím užívania oxacilínu je potrebné vylúčiť precitlivenosť na iné penicilíny, cefalosporíny (inú kategóriu β-laktámových antibiotík) alebo iné alergény.

Dlhodobé užívanie oxacilínu môže napomáhať rozvoju rezistentných bakteriálnych kmeňov alebo nástupu superinfekcií rezistentnými baktériami a hubami (ako sú infekcie spôsobené Clostridium difficile - všeobecne sprevádzané hnačkou - alebo Candida albicans ). Takéto superinfekcie vyžadujú adekvátnu liečbu.

Pred začatím liečby oxacilínom a počas celého trvania liečby je potrebné vykonávať pravidelné kontroly krvnej crasis.

Počas liečby oxacilínom sa okrem toho majú vykonávať pravidelné testy moču a pravidelné testy funkcie obličiek.

Odporúča sa tiež vykonávať neustále kontroly funkcie pečene a krvotvorby.

interakcie

Probenecid (liek používaný pri liečbe hyperurikémie a dny) môže zvýšiť plazmatické hladiny oxacilínu znížením rýchlosti jeho eliminácie.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu oxacilínu alebo iných rezistentných penicilínov β-laktamázy - a aminoglykozidov (inej triedy antibiotík).

Oxacilín - a všeobecnejšie penicilíny - môže znížiť účinnosť perorálnych kontraceptív .

V každom prípade je potrebné informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane voľne predajných liekov a bylinných a / alebo homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Oxacilín môže spôsobovať rôzne vedľajšie účinky, hoci nie všetci pacienti s nimi majú skúsenosti. To závisí od citlivosti, ktorú má každý človek voči lieku. V dôsledku toho sa uvádza, že vedľajšie účinky sa nevyskytujú u všetkých pacientov s rovnakou intenzitou.

Hlavné nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby oxacilínom, sú nasledovné.

Alergické reakcie

Oxacilín môže spôsobiť okamžité aj oneskorené alergické reakcie.

Okamžite po podaní lieku sa objavia okamžité alergické reakcie a môžu sa vo všeobecnosti vyskytnúť vo forme:

žihľavka;
svrbenie;
angioedém;
laryngospazmus;
bronchospazmus;
hypotenzia;
Cievny kolaps.

Takéto reakcie sú veľmi zriedkavé, ale môžu mať aj letálne účinky.

Oneskorené alergické reakcie sa však môžu vyskytnúť od niekoľkých dní do 2-4 týždňov po užití lieku. K prejavom tohto typu reakcie zvyčajne patria symptómy sérovej choroby (ako je horúčka, asténia, žihľavka, myalgia, artralgia atď.) A kožné vyrážky.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba oxacilínom môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, hnačku, stomatitídu a iné poruchy gastrointestinálneho traktu.

Poruchy nervového systému

Ak sa oxacilín podáva vo veľkých množstvách, môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky nervového systému, ako napríklad:

letargia;
zmätenosť;
kŕče;
myoklonus;
Kŕče.

Neuropatie sa môžu vyskytovať aj zriedkavejšie.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Liečba oxacilínom môže spôsobiť poruchy v systéme tvorby krvných buniek (krvno-lymfatický systém). Takéto poruchy môžu spôsobiť:

Anémia, tj zníženie množstva hemoglobínu v krvi;
Piastrinopénia, tj zníženie počtu krvných doštičiek v krvnom obehu;
Eozinofília, čo je nadmerný nárast eozinofilov v krvi;
Leukopénia, tj zníženie počtu leukocytov v krvnom obehu;
Agranulocytóza, tj nadmerná redukcia granulocytov v krvnom obehu.

Oxacilín môže tiež spôsobiť skutočné potlačenie funkcie kostnej drene (myelosupresia).

Poruchy pečene a žlčových ciest

Oxacilín môže spôsobiť hepatotoxicitu, ktorá sa prejavuje príznakmi ako horúčka, nevoľnosť, vracanie a zmena výsledkov testov funkcie pečene.

Poruchy obličiek

Oxacilín by mohol spôsobiť poškodenie obličkovej trubice a intersticiálnu nefritídu. Tieto vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť s príznakmi ako sú: \ t

vyrážka;
horúčka;
eozinofília;
Hematuria (prítomnosť krvi - viditeľná alebo nie - v moči);
Proteinúria (prítomnosť proteínov v moči);
Renálne zlyhanie.

predávkovať

Ak máte podozrenie, že ste sa predávkovali, okamžite to oznámte svojmu lekárovi a kontaktujte najbližšiu nemocnicu.

Akčný mechanizmus

Oxacilín je penicilín a ako taký interferuje so syntézou steny bakteriálnej bunky, peptidoglykánu.

Peptidoglykán je polymér pozostávajúci z dvoch paralelných reťazcov dusíkatých sacharidov, ktoré sú navzájom spojené priečnymi väzbami medzi aminokyselinovými zvyškami. Tieto väzby vznikajú vďaka pôsobeniu enzýmu transammidázy.

Oxacilín je schopný viazať sa na transammidázu, čo mu bráni vykonávať svoju funkciu, a tým sa vytvárajú zóny v peptidoglykáne bez vyššie uvedených väzieb, ktoré budú obzvlášť slabé. To vedie k lýze bakteriálnej bunky a následne k jej smrti.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Oxacilín je dostupný na intravenózne podávanie vo forme prášku a rozpúšťadla na injekčný roztok, ktoré sa musia zmiešať tesne pred podaním lieku.

Pred podaním oxacilínu sa musia vykonať vhodné bakteriologické štúdie na identifikáciu baktérií zodpovedných za infekciu a ich citlivosť na samotný liek.

Trvanie liečby stanoví lekár v závislosti od typu a závažnosti infekcie a od stavu pacienta.

Oxacilín sa môže podávať buď pomalou intravenóznou injekciou alebo intravenóznou infúziou. Všeobecne je však výhodné použiť druhý typ podávania.

Nižšie sú uvedené niektoré indikácie o dávkach oxacilínu, ktoré sa zvyčajne podávajú.

Mierne alebo stredne závažné infekcie horných dýchacích ciest, kože a mäkkých tkanív

Pre tento typ infekcie je dávka oxacilínu obvykle používaná u dospelých a detí s telesnou hmotnosťou 40 kg alebo viac 250-400 mg každých 4-6 hodín.

U detí s telesnou hmotnosťou nižšou ako 40 kg je obvykle podávaná dávka liečiva 50 mg / kg denne, ktorá sa má rozdeliť na primerané dávky, ktoré sa budú podávať každých šesť hodín.

Závažné infekcie dýchacích ciest alebo rôzne lokalizované infekcie

Dávka oxacilínu obvykle podávaná dospelým a deťom s telesnou hmotnosťou 40 kg alebo vyššou je podľa uváženia lekára 1 g alebo viac každých 4 až 6 hodín.

U detí s telesnou hmotnosťou nižšou ako 40 kg je obvykle podávaná dávka lieku 100 mg / kg na deň, ktorá sa má rozdeliť na primerané dávky, ktoré sa budú podávať každých šesť hodín.