ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL® je liek na báze lizinoprilu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenzíva - ACE inhibítory nie sú spojené

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Pokyny ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® sa používa v monoterapii aj v kombinovanej terapii pri liečbe vysokého krvného tlaku.

ZESTRIL® sa tiež používa na liečbu symptomatického srdcového zlyhania a na krátkodobú liečbu (približne 6 týždňov) hemodynamicky stabilných postinfarktových pacientov.

Tak ako pri iných ACE inhibítoroch, ZESTRIL ® sa tiež používa na liečbu niektorých diabetických komplikácií, ako je diabetická nefropatia a hypertenzia.

Mechanizmus účinku ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL® podávaný orálne, umožňuje absorpciu jeho aktívnej zložky lizinoprilu na gastrointestinálnej úrovni. Maximálny plazmatický pík sa však zaznamenáva iba 7 hodín po jeho užití. Čas potrebný na dosiahnutie maximálnych koncentrácií v krvi a biologická dostupnosť účinnej látky sú v každom prípade vystavené enormnej interindividuálnej variabilite, ktorá z tohto dôvodu tiež určuje miernu variabilitu terapeutickej účinnosti.

Zdá sa, že antihypertenzívny účinok lizinoprilu súvisí najmä s jeho inhibičným účinkom na enzým konvertujúci angiotenzín I, ktorý sa prejavuje znížením hladín angiontenzínu II a následným znížením tak v kontrakcii buniek hladkého svalstva ciev, ako aj koncentrácie aldosterónu v krvi, čo sú faktory zodpovedné za zvýšenie krvného tlaku. Hoci sa vyššie uvedený účinok javí ako najviac validovaný, nové hypotézy hodnotia schopnosť ACE inhibítorov inhibovať enzým kininázu II, ktorá je zodpovedná za degradáciu bradykinínu, vazodilatačnú molekulu. Tento mechanizmus by mohol odôvodniť terapeutickú účinnosť týchto molekúl aj pri liečbe nízkej reninovej hypertenzie.

Niekoľko štúdií tiež ukazuje, že lizinopril môže zabrániť výskytu kardiovaskulárnych ochorení, znížiť chorobnosť a úmrtnosť a zároveň zohrávať ochrannú úlohu pred komplikáciami diabetického ochorenia, najmä mikroalbuminúrie.

Po jeho pôsobení s polčasom približne 12 a pol hodiny sa lizinopril vylučuje v nezmenenej forme močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. LISINOPRIL V METABOLICKEJ SYNDROME

Vzhľadom na prítomnosť biologických účinkov iných ako antihypertenzný účinok samotný, bolo rozhodnuté otestovať liek lizinopril v liečbe komplexného stavu, ako je metabolický syndróm, patológia charakterizovaná hypertenziou, poruchou glukózy nalačno, zmeneným lipidemickým profilom, nadváhou a obezitou. všetko nevyhnutne spojené s vysokým kardiovaskulárnym rizikom. Podávanie lizinoprilu ako monoterapie počas približne 12 týždňov zaručilo nielen významný pokles krvného tlaku, ale aj výrazné zlepšenie metabolizmu glukózy, čo viedlo k zníženiu postprandiálnej glykémie a inzulínu.

2. ÚČINNOSŤ LISINOPRILU NA KONTROLU MIKROALBUMINURIE

Je známe, že lizinopril je obzvlášť účinným liečivom pri liečení arteriálnej hypertenzie, čo zaručuje priemerný pokles krvného tlaku asi o 15/18 mmHg v priebehu 4/8 týždňov liečby. Predmetná štúdia však hodnotí aj ďalšiu aktivitu, a to schopnosť pôsobiť proti mikroalbuminúrii spojenej s hypertenziou. Na rozdiel od iných antihypertenzív s podobnou terapeutickou účinnosťou môže lizinopril u pacientov s hypertenziou významne znížiť mikroalbuminúriu.

3. LISINOPRIL V SÚVISIACEJ TERAPII

Štúdia COSMOS ukazuje, ako môže byť podávanie lizinoprilu v kombinovanej terapii s beta blokátormi účinnejšie ako monoterapia pri znižovaní arteriálneho tlaku a hlásení hodnôt systolického a diastolického tlaku v normálnom rozsahu. Výsledky, tiež odvodené z klinickej praxe, ukazujú znášanlivosť kombinovanej liečby, ktorá je rovnaká ako pri liečení jedným liekom.

Spôsob použitia a dávkovanie

ZESTRIL ® 5/10/20 mg lisinopril bezvodé tablety: \ t

pri liečbe arteriálnej hypertenzie musí byť počiatočná dávka formulovaná lekárom na základe závažnosti patológie, sledovaného cieľa a možného súčasného podávania iných liekov s antihypertenzívnym účinkom, ako sú diuretiká. Zvyčajne je počiatočná dávka v rozsahu 5/10 mg denne, ale je zdvojnásobená v priebehu druhého / štvrtého týždňa v udržiavacej fáze. V každom prípade musí byť užívanie ZESTRILu obmedzené jedenkrát denne v rovnakom čase.
na liečbu srdcového zlyhania sa všeobecne podáva ZESTRIL® v synergii s inými liekmi pôsobiacimi na kardiovaskulárny systém, ako sú diuretiká, digitalis alebo beta-blokátory. Správna kombinácia, teda relatívna dávka, musí byť stanovená lekárom na základe rozsahu patológie.
na liečbu komplikácií diabetu sa zvyčajne používa podávanie 20 mg denne ZESTRILU, pričom sa neustále monitorujú hladiny krvného tlaku;
liečba infarktu myokardu je zvyčajne nemocničná terapia, ktorá je ako taká vhodne stanovená po dôkladnom vyhodnotení srdcovej a vaskulárnej funkcie.

V KAŽDOM PRÍPADE PRED POUŽITÍM ZESTRILU Lizinopril - POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO DOKTORA JE POTREBNÉ.

Upozornenia ZESTRIL ® Lisinopril

Podávanie ZESTRILU, najmä v počiatočnej fáze liečby, môže byť spojené so symptomatickou a prechodnou hypotenziou, ktorá je pravdepodobne častejšia u pacientov s poškodenou funkciou srdca, hypovolémiou alebo pri liečbe diuretikami a antihypertenzívami. V tomto prípade by bolo potrebné prehodnotiť dávkovanie a neustále monitorovať hladiny krvného tlaku.

U starších pacientov a vo všetkých prípadoch zníženej funkcie obličiek by sa mala zachovať rovnaká opatrnosť pri správnej dávkovej formulácii, v ktorej by sa vzhľadom na renálnu elimináciu lizinoprilu mohli vyskytnúť zmeny v normálnej farmakokinetike s posilnením biologických účinkov tejto zásady. aktívny.

Okrem toho by bolo v jednotlivých kategóriách rizikových pacientov (postihnutých stenózou renálnej artérie, imunosupresiou, renálnou insuficienciou) vhodné monitorovať hladiny močoviny a kreatinínu v krvi a počet krvných granulocytov.

Ďalšie opatrenia by boli potrebné v prípade použitia u pacientov, ktorí sú súčasne liečení diuretikami šetriacimi draslík alebo doplnkami draslíkovej soli a hypoglykemickými liekmi, u ktorých sa majú monitorovať koncentrácie draslíka a glukózy v krvi.

Liečba ACE inhibítorom môže byť tiež spojená s angioedémom tváre, čo má za následok dýchacie ťažkosti; za takýchto okolností by sa malo zabezpečiť okamžité pozastavenie užívania lieku a vykonávanie postupov potrebných na zabránenie zadusenia. Zdá sa, že tento vedľajší účinok je štatisticky častejší u pacientov s africkou etnickou príslušnosťou, v ktorých sa terapeuticky znižuje účinnosť ACE inhibítorov.

Terapia antihypertenzívami vo všeobecnosti, a to najmä s ACE inhibítormi, by mohla viesť k zníženiu vnímavých a reaktívnych schopností pacienta, čo by viedlo k nebezpečenstvu riadenia vozidiel a používania strojov.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Použitie ZESTRILU je počas gravidity silne kontraindikované vzhľadom na početné štúdie, ktoré ukazujú teratogénne a fetálne toxické účinky ACE inhibítorov.

Ak sa užíva počas dojčenia, má sa vysadiť vzhľadom na toxický potenciál novorodenca tejto farmaceutickej kategórie.

interakcie

ZESTRIL®, podobne ako iné ACE inhibítorové liečivá, môže interagovať so širokým spektrom účinných látok s následnou zmenou normálnej terapeutickej účinnosti. Presnejšie povedané, antihypertenzívny účinok lizinoprilu môže byť zosilnený súčasným podávaním rôznych typov antihypertenzív, tricyklických antidepresív, antipsychotík, anestetík a diuretík.

Okrem antihypertenzného účinku by draslík šetriace diuretiká mohli významne zvýšiť koncentrácie tohto prvku v krvi, čím by sa zvýšilo riziko pre zdravie pacienta.

Na druhej strane, antihypertenzívny účinok by sa mohol znížiť súčasným podávaním nesteroidných protizápalových liekov.

Niekoľko štúdií ukazuje, že ZESTRIL ® by mohol pomôcť funkčnosti hypoglykemických liekov, čo by viedlo k významným a potenciálne nebezpečným glykemickým kvapkám, ak nie sú riadne naplánované.

Kontraindikácie ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú zo zložiek, v prípade dedičného angioedému alebo v súvislosti s predchádzajúcou farmakologickou liečbou ACE inhibítormi v prípade závažného poškodenia funkcie obličiek a počas gravidity a laktácie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Zdá sa, že väčšina pacientov ZESTRIL® je dobre tolerovaná, hoci v literatúre sú opísané nežiaduce reakcie na liek. Všeobecne sú najbežnejšie vedľajšie účinky tiež prechodné a klinicky irelevantné; zahŕňajú závraty, bolesti hlavy, hypotenziu, suchý kašeľ, hnačku a vracanie. Okrem toho existujú ďalšie nežiaduce účinky väčšieho významu, ale rozhodne zriedkavejšie, ako je zmena funkcie obličiek, kožná vyrážka, erytém a angioedém (v prípadoch precitlivenosti), rinitída, zmeny kardiovaskulárnych funkcií, hypoglykémia, neutropénia a hyperkalémia,