zolpidem

Zolpidem je hypnotický liek so sedatívnym účinkom. Ide o zlúčeninu podobnú benzodiazepínu, ktorá patrí do skupiny imidazopyridínov.

Zolpidem - chemická štruktúra

indikácia

Na to, čo používa

Zolpidem je indikovaný na krátkodobú liečbu nespavosti.

varovanie

Látky podobné benzodiazepínom, ako je napríklad zolpidem - ako aj benzodiazepíny - sú indikované na liečbu insomnie len vtedy, ak je pre pacienta závažná a oslabujúca porucha.

Pri podávaní zolpidemu pacientom s anamnézou abúzu alkoholu a / alebo drog sa musí postupovať veľmi opatrne.

Trvanie liečby zolpidem má byť čo najkratšie.

Po dlhodobom používaní zolpidemu sa môže vyvinúť tolerancia. Inými slovami, hypnotické účinky vyvolané liečivom sú znížené.

Keďže zolpidem môže spôsobiť útlm dýchania, pri podávaní lieku pacientom s chronickým respiračným zlyhaním je potrebná veľká opatrnosť.

Zolpidem sa nemá používať samostatne na liečbu úzkosti spojenej s depresiou.

Pacientom s ťažkým poškodením funkcie pečene sa má vyhnúť použitiu zolpidemu.

Zolpidem sa nemá používať ako primárna liečba psychóz.

Ak pretrváva nespavosť aj napriek užívaniu zolpidemu, musí byť pacient prehodnotený, pretože táto nespavosť môže byť príznakom depresie.

Zolpidem ohrozuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje, preto sa týmto činnostiam treba vyhnúť.

interakcie

Sedatívny účinok zolpidemu sa zvyšuje alkoholom, preto sa pri liekovej terapii treba vyhnúť tejto kombinácii.

Depresívny účinok centrálneho nervového systému vyvolaný zolpidem môže byť zvýšený súbežným podávaním nasledujúcich liekov: \ t

Antipsychotické liečivá;
Hypnotické, anxiolytické a sedatívne lieky;
Antidepresíva ;
Opioidné analgetiká ;
Antiepileptiká ;
Anestetiká ;
Sedatívne antihistaminiká .

Okrem toho boli hlásené prípady vizuálnych halucinácií, keď bol zolpidem podávaný súbežne s antidepresívami, ako je bupropión, desipramín, fluoxetín, venlafaxín a sertralín .

Súčasné užívanie zolpidemu a fluvoxamínu (antidepresíva) môže spôsobiť zvýšenie samotnej plazmatickej koncentrácie zolpidemu, preto sa táto asociácia neodporúča.

Súbežné podávanie zolpidemu a ciprofloxacínu (antibiotika) môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu zolpidemu. Tomuto spojeniu sa treba vyhnúť.

Rifampicín (antibiotikum) znižuje terapeutickú účinnosť zolpidemu.

Ketokonazol môže znížiť rýchlosť vylučovania zolpidemu a následne môže zvýšiť jeho plazmatickú koncentráciu.

Vedľajšie účinky

Zolpidem - podobne ako všetky lieky - môže vyvolať rôzne typy vedľajších účinkov, ale nie všetci pacienti ich pociťujú.

Nasledujúce nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť počas liečby zolpidem.

závislosť

Použitie zolpidemu môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti.

Riziko vzniku závislosti je priamo úmerné dávke podávaného liečiva a dĺžke trvania liečby.

Pacienti s anamnézou zneužívania alkoholu a / alebo drog sú vystavení väčšiemu riziku vzniku závislosti.

Po zistení fyzickej závislosti spôsobuje náhle prerušenie liečby abstinenčné príznaky. Tieto príznaky sú:

derealizácia;
odosobnenie;
Extrémna úzkosť;
zmätenosť;
nepokoj;
podráždenosť;
bolesť hlavy;
Necitlivosť a brnenie v končatinách;
halucinácie;
Epileptické ataky;
Svalové bolesti;
Precitlivenosť a neznášanlivosť zvukov (hyperacusis);
Precitlivenosť na svetlo a fyzický kontakt.

Anterográdna amnézia

Liečba zolpidem môže spôsobiť anterográdnu amnéziu.

Vývoj tohto typu amnézie sa zvyčajne uskutočňuje niekoľko hodín po podaní liečiva. Preto by mali byť pacienti po užití lieku schopní spať nepretržite najmenej 8 hodín.

Rebound insomnia

Po prerušení liečby zolpidemom sa môže objaviť nespavosť. To znamená, že symptómy, ktoré viedli k použitiu lieku, sa znovu vyskytujú v zhoršenej forme.

Príznaky odozvy môžu byť sprevádzané výkyvmi nálady, úzkosťou a nepokojom.

Riziko vzniku týchto príznakov je väčšie, keď sa liečba náhle zastaví, preto sa prerušenie liečby musí uskutočniť postupne.

Psychiatrické poruchy

Počas liečby zolpidemom sa môžu vyskytnúť tzv. Paradoxné symptómy. Tieto príznaky sú:

nepokoj;
nepokoj;
Zhoršenie nespavosti;
podráždenosť;
agresivita;
rage;
bludy;
halucinácie;
psychózy;
nočné mory;
Abnormálne správanie.

Ak sa tieto príznaky vyskytnú, liečba zolpidemom sa má vysadiť.

Ďalej, zolpidem môže spôsobiť zmätenosť, depresiu a zmeny libida.

námesačnosť

Počas liečby zolpidemom boli hlásené prípady somnambulizmu a súvisiaceho správania, ako je vedenie vozidiel v spánku, telefonovanie, varenie, konzumácia jedla a sex, po ktorom nasledovala amnézia udalosti.

Poruchy nervového systému

Liečba zolpidem môže spôsobiť bolesti hlavy, závraty a znížené vedomie.

Poruchy oka

Liečba Zolpidemom môže spôsobiť diplopiu (dvojité videnie).

Gastrointestinálne poruchy

Liečba zolpidem môže spôsobiť bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie a hnačku.

Poruchy pľúc a dýchacích ciest

Liečba Zolpidemom môže spôsobiť útlm dýchania a infekcie horných a dolných dýchacích ciest.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba zolpidemom môže spôsobiť vyrážky, žihľavku, svrbenie a hyperhidrózu.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby zolpidemom sú: \ t

Zvýšené hladiny pečeňových enzýmov v krvnom obehu;
Bolesť chrbta;
Svalová slabosť;
únava;
Zmeny v chôdzi;
Angioedém.

predávkovať

V prípade predávkovania zolpidem - buď samostatne, alebo v spojení s inými liekmi, ktoré suprimujú centrálny nervový systém - je možné pozorovať zníženie stavu vedomia až do kómy. Boli hlásené aj prípady predávkovania s fatálnymi následkami.

Ak je pacient pri vedomí, vracanie sa má vyvolať do jednej hodiny po užití lieku. Na druhej strane, ak je pacient v bezvedomí, má sa vykonať výplach žalúdka.

Ak sa po výplachu žalúdka nezaznamená zlepšenie, podávanie aktívneho uhlia môže byť užitočné na zníženie absorpcie liečiva.

Ak sa objavia veľmi závažné príznaky, užitočným antidotom môže byť flumazenil (antagonista benzodiazepínového receptora). Súčasne však podávanie flumazenilu môže napomáhať nástupu kŕčov.

Ak máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie zolpidem, musíte sa ihneď obrátiť na lekára a ísť do najbližšej nemocnice.

Akčný mechanizmus

Zolpidem - rovnako ako benzodiazepíny - je schopný zvýšiť signál kyseliny γ-aminobuttirovej (GABA), častejšie nazývanej GABAergný signál.

GABA je najdôležitejším inhibičným neurotransmiterom mozgu a vykonáva svoje biologické funkcie prostredníctvom väzby na špecifické receptory: GABA-A, GABA-B a GABA-C.

Špecifické väzbové miesto pre benzodiazepíny je prítomné na receptore GABA-A. Zolpidem - aj keď to nie je benzodiazepín - je schopný viazať sa na toto špecifické miesto, čím aktivuje receptor a podporuje kaskádu inhibičných signálov indukovaných GABA.

Napriek tomu, že agonistické účinky zolpidemu voči receptoru GABA-A sú kvalitatívne podobné účinkom benzodiazepínov - zolpidem má slabší antikonvulzívny účinok, ale väčší sedatívny účinok.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Zolpidem je dostupný na perorálne podávanie vo forme tabliet a perorálnych kvapiek.

Trvanie liečby musí byť čo najkratšie. Vo všeobecnosti sa toto trvanie pohybuje od niekoľkých dní do maximálne štyroch týždňov, vrátane obdobia postupného prerušenia liečby.

Podaná dávka zolpidemu je zvyčajne 10 mg, ktorá sa má užiť tesne pred spaním.

U starších pacientov, u oslabených pacientov au pacientov s hepatálnou insuficienciou, sa zvyčajná dávka zolpidemu znížila na 5 mg.

Maximálna denná dávka, ktorá sa nikdy nesmie prekročiť, je 10 mg lieku.

Tehotenstvo a laktácia

Zolpidem sa ako preventívne opatrenie nemá podávať gravidným ženám.

Ak sa zolpidem podáva počas posledného obdobia tehotenstva alebo počas pôrodu, u novorodencov sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky vrátane hypotermie, hypotónie a respiračnej depresie. Okrem toho sa u detí, ktorých matky počas tehotenstva chronicky užívali zolpidem, môže vyvinúť fyzická závislosť a prejaviť sa v postnatálnom období.

Keďže sa zolpidem vylučuje do materského mlieka, dojčiace matky nemajú užívať liek.