všeobecnosť
Finasterid je liek schválený FDA na liečbu vypadávania vlasov a konkrétnejšie androgénnej alopécie.
FDA schválila použitie finasteridu na liečbu androgénnej alopécie už v roku 1997. Mnoho rokov od tohto dátumu je ďalšou zárukou vynikajúcej znášanlivosti lieku, prinajmenšom v krátkodobom horizonte.
Bohužiaľ však tento liek nie je vždy primerane používaný. V skutočnosti sa vo svete "športu" finasterid používa na obmedzenie vedľajších účinkov spojených s podávaním niektorých anabolických steroidov na dopingové účely.
Vlasy padajú
Čo je androgénna alopécia?
Prídavné meno „androgénny“ naznačuje úzke prepojenie medzi touto formou alopécie a dvoma faktormi: androgénmi ( andro ) na jednej strane a určitou genetickou predispozíciou na strane druhej. Z tohto dôvodu subjekty, ktoré boli kastrované pred pubertou, sa nikdy nebudú musieť uchýliť k finasteridu alebo minoxidilu, aby pôsobili proti vypadávaniu vlasov .
Tento predpoklad tiež vysvetľuje, prečo je výskyt androgénnej alopécie v ženskej populácii zreteľne nižší ako v mužskej populácii.
Vplyv genetických faktorov je zložitejší. V tomto ohľade sa obmedzujeme na zmienku o tom, že progresívne riedenie vlasov, spôsobené miniaturizáciou vlasových folikulov v reakcii na androgény, závisí nielen od plazmatickej koncentrácie týchto hormónov, ale aj od citlivosti folikulov k ich účinku. Na tejto úrovni v skutočnosti nájdeme viac alebo menej výrazné koncentrácie enzýmu, nazývaného 5-α-reduktáza (najmä izoforma II), ktorá premieňa hormón testosterón na dihydrotestosterón. Expresia tohto enzýmu je omnoho vyššia u samcov ako u samíc a u oboch pohlaví prevláda v prednej oblasti v porovnaní s okcipitálnou. Okrem podpory vypadávania vlasov, nadbytok dihydrotestosterónu stimuluje rast ochlpenia, zväčšenie prostaty a mazovú sekréciu kože (mastnú pleť, akné a seborrhea).
Akčný mechanizmus
Ako môže finasterid pôsobiť proti vypadávaniu vlasov?
Ako už bolo spomenuté, v androgénnej alopécii je hlavnou zodpovednosťou za miniaturizáciu vlasových folikulov - teda vypadávanie vlasov - dihydrotestosterón.
Finasterid je schopný pôsobiť proti riedeniu vlasov pôsobením na syntézu tohto hormónu.
Podrobnejšie, finasterid je schopný selektívne inhibovať enzým 5-a-reduktázu typu II, ktorý zabraňuje premene testosterónu na dihydrotestosterón na úrovni tkaniva.
Ako bolo uvedené, tento účinok je obzvlášť užitočný v prítomnosti androgénnej alopécie a pri vyšších dávkach pri liečbe hirsutizmu a benígnej hypertrofie prostaty (v tomto článku sa nebudeme zaoberať).
Znížením hladín DHT (dihydrotestosterónu) môže finasterid zabrániť zmenšovaniu folikulov a indukovať miniaturizované, aby produkovali vlasy s terminálnymi charakteristikami skôr ako fleece. Týmto spôsobom zabraňuje ďalšiemu vypadávaniu vlasov a podporuje opätovný rast. Veľkou výhodou finasteridu je jeho schopnosť selektívne inhibovať syntézu dihydrotestosterónu vychádzajúc z testosterónu bez toho, aby sa tým zabránilo fyziologickému účinku tohto typicky mužského hormónu v tkanivách. Z lekárskeho hľadiska nemá finasterid žiadne antiandrogénne ani androgénne účinky a tiež nemá estrogénovú, antiestrogénnu alebo progestínovú aktivitu. Príjem finasteridu nemá vplyv na cirkulujúce hladiny kortizolu, hormónu stimulujúceho štítnu žľazu a tyroxínu; tiež nemení pomer medzi HDL a LDL cholesterolom a nevykazuje významné interakcie s hypotalamicko-hypofyzárno-gonádovou osou. Cirkulujúce hladiny testosterónu sa môžu dokonca zvýšiť (asi o 15%) v dôsledku nedostatku konverzie tkaniva na dihydrotestosterón.
Dávky a spôsob použitia
Na boj proti vypadávaniu vlasov sa musí finasterid užívať perorálne, potom systémovo. Všeobecne je liek formulovaný vo forme tabliet, ktoré musia byť prehltnuté celé.
Spomedzi rôznych farmaceutických výrobkov na báze finasteridu sa odvolávame na registrované ochranné známky Proscar a Propecia, v ktorých sa účinná látka nachádza v koncentráciách 5 a 1 mg. Posledne menovaná dávka je určená na liečbu androgénnej plešatosti (jedna tableta denne).
Pretože finasterid je schopný brániť vypadávaniu vlasov bez ovplyvnenia normálnej aktivity testosterónu, jeho použitie pri liečbe androgénnej alopécie je rozšírené a oceňované.
Niet divu, že potom, čo sa snažil bez veľkého úspechu pestré vybavenie kozmetických ošetrení a funkčných doplnkov, mnoho mužov sa uchýli k finasteridu pod vedením svojho dermatológa. V skutočnosti sa väčšina lekárov domnieva, že systémový finasterid je v súčasnosti najúčinnejším zásahom do liečby androgénnej alopécie.
Odporúčané dávky sú 1 mg / deň; liek je dobre znášaný a nie je nutné podrobiť sa krvným a / alebo inštrumentálnym testom, ak sa užíva pred dosiahnutím veku 40 rokov. Po tomto veku dermatológ vo všeobecnosti predpisuje sériu testov na vyšetrenie zdravia prostaty, ako je napríklad test špecifického antigénu prostaty (PSA), rektálny prieskum, meranie sily prúdových ciest v moči a suprapubický ultrazvuk.
Účinnosť a výsledky
Výsledky získané vďaka liečbe na báze finasteridu sú vo všeobecnosti dobré a vo väčšine prípadov vyhovujú pacientom.
Jeden rok po začiatku liečby sa približne 50% mužov vo veku od 18 do 41 rokov ocitne v zástave pádu, zatiaľ čo zvyšné percento tiež oceňuje určitý nárast. Len vo veľmi malom počte prípadov (okolo 1%) sa liek javí ako neúčinný alebo by sa mal pozastaviť kvôli výskytu významných vedľajších účinkov.
Na rozdiel od minoxidilu (lotion alebo pena) sa ukázalo, že finasterid je účinnejší pri podpore opätovného rastu a zastavení pádu v čelnej oblasti ako vo vrchole. Okrem toho má finasterid lepšie terapeutické účinky vďaka cielenejšiemu spôsobu účinku a lepšej biologickej dostupnosti (pre systematické podávanie minoxidilu nie je možné dosiahnuť výrazný hypotenzný účinok).
U žien je finasterid menej účinný ako muži, najmä v období po menopauze, kedy je vypadávanie vlasov spôsobené najmä poklesom estrogénu. V plodnom veku, v prípade tehotenstva, možné teratogénne účinky na plod plodu sú pozoruhodné, konfigurujúc rámec hermafroditizmu. Preto by finasterid nemali užívať ženy vo fertilnom veku.
Je však dôležité poukázať na to, že výsledky dosiahnuté použitím tohto lieku možno oceniť až po určitom čase.
Napriek zníženiu koncentrácie DHT v sére o viac ako 65% v priebehu 24 hodín po užití jednej 1 mg tablety nie je účinnosť finasteridu okamžitá. Aby sa dosiahli významné klinické účinky, musí sa užívať aspoň tri mesiace; Odporúča sa však pokračovať v užívaní najmenej 12 mesiacov pred vyhodnotením dosiahnutých výsledkov. Ďalším dôležitým detailom je, že získané prínosy je možné zachovať len pokračovaním terapie po neurčitý čas.
Vedľajšie účinky
Aké sú vedľajšie účinky spôsobené finasteridom?
Všeobecne platí, že použitie finasterid proti vypadávaniu vlasov je dobre tolerovaná liečba, ale vyžaduje rozhodne predĺžené časy príjmu, od minimálne troch mesiacov, až jeden rok alebo viac.
Potreba predĺžiť podávanie lieku na také dlhé časové úseky - a niekedy aj nedefinované - môže vyvolať obavy medzi užívateľmi o možných vedľajších účinkoch takéhoto terapeutického prístupu.
Vďaka konkrétnemu farmakologickému účinku sú nežiaduce účinky finasteridu vo všeobecnosti chýbajúce alebo v každom prípade obmedzené. Najdôležitejšie je teratogénne pôsobenie (u samčích plodov sa môžu vyskytnúť anomálie vo vonkajších genitáliách, dokonca aj pri extrémne nízkych dávkach), čo ukladá absolútny zákaz používania finasteridu v prítomnosti plánovaného alebo prebiehajúceho tehotenstva. Počas tejto doby je tiež nevyhnutné zdržať sa manipulácie s rozbitými alebo rozpadnutými tabletami finasteridu, pretože aktívna zložka môže byť tiež absorbovaná cez kožu.
U ľudí môže mať finasterid v malom percente prípadov (menej ako 1%) inhibičný účinok na sexuálnu oblasť, ako je znížené libido, erektilná dysfunkcia a znížený objem ejakulátu.
U pacientov s predispozičnými faktormi, ako je obezita alebo varikokéla, by finasterid mohol tiež meniť spermatogenézu, zatiaľ čo u niektorých jedincov boli opísané veľmi zriedkavé prípady jednostrannej gynekomastie.
Prepojenie medzi príjmom finasteridu a karcinómu prostaty je stále nejasné, čo je spôsobené protichodnými publikáciami o možnom ochrannom účinku, neutrálnom alebo predisponujúcom (v porovnaní s minulosťou).
Vedľajšie účinky finasteridu sú však veľmi zriedkavé a často prechodné, so spontánnou regresiou k pokračovaniu terapie (vo väčšine prípadov) alebo k jej prerušeniu (celkový počet subjektov).
