letrozol

Letrozol (Femara®) je protirakovinový liek patriaci do triedy inhibítorov aromatázy.

Aromatáza je enzým, ktorý hrá zásadnú úlohu pri syntéze estrogénov (ženských pohlavných hormónov).

Letrozol sa vďaka svojmu účinku používa na liečbu nádorov závislých od hormónov.

indikácia

Na to, čo používa

Letrozol je indikovaný na liečbu: \ t

Včasná a pokročilá rakovina prsníka; môže sa použiť ako pred chirurgickým odstránením nádoru, tak aj ako prvá liečba bezprostredne po odstránení;
Rakovina vaječníkov.

Letrozol - chemická štruktúra

Letrozol sa zvyčajne používa na liečbu nádorov u žien v menopauze .

Letrozol sa však môže použiť aj na liečbu gynekomastie (abnormálny vývoj prsníkov u ľudí) a endometriózy, čo je ochorenie, pri ktorom sa tkanivo, ktoré normálne rastie vo vnútri maternice, tiež vyvíja vonku. toho istého.

Okrem toho niektoré štúdie ukázali, že letrozol môže byť užitočný pri podpore spermatogenézy u pacientov s neobštrukčnou azoospermiou.

varovanie

Letrozol sa musí podávať pod prísnym lekárskym dohľadom. Pri užívaní lieku musíme striktne dodržiavať pokyny a dávkovanie predpísané onkológom.

Letrozol môže spôsobiť zníženie minerálnej hustoty kostí; preto ženy s anamnézou osteoporózy a / alebo zlomenín a osoby s vysokým rizikom kontrakcie osteoporózy sa musia podrobiť kontrole denzitometrie kostí, a to pred liečbou aj počas liečby.

Použitie letrozolu môže spôsobiť hypercholesterolémiu; preto je potrebné starostlivé sledovanie hladín cholesterolu v krvi počas liečebného obdobia s liečivom.

Letrozol môže mierne zmeniť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje, pretože môže spôsobiť únavu a závraty.

V prípade už existujúcich ochorení pečene a / alebo obličiek je potrebné informovať onkologa, ktorý ho vezme do úvahy pri podávaní lieku.

Letrozol sa nesmie absolútne používať u detí a dospievajúcich.

Použitie letrozolu bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade - aj keď sa liek používa v terapeutických dávkach - môže dávať pozitívny účinok na antidopingové testy.

interakcie

Metabolizmus letrozolu je sprostredkovaný - na úrovni pečene - hlavne cytochrómom P3A4, izoenzýmom cytochrómu P450. Preto je potrebné venovať pozornosť súbežnému podávaniu letrozolu a liekov schopných inhibovať tento enzým.

Lieky, ako je tamoxifén (protirakovinový liek), lieky proti estrogénom alebo estrogénom môžu znížiť aktivitu letrozolu. Zdá sa najmä, že tamoxifén je schopný významne znížiť plazmatickú koncentráciu liečiva, čím sa znižuje jeho terapeutická účinnosť. Je preto potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu letrozolu s týmto liekom.

Z in vitro štúdií vyplýva, že letrozol je schopný inhibovať izoenzýmy P2A6 a P2C19 cytochrómu P450. Hoci klinický význam týchto inhibícií nie je známy, je stále potrebné venovať pozornosť súčasnému podávaniu letrozolu a liekov, ktorých metabolizmus závisí hlavne od týchto dvoch izoenzýmov, ako napríklad - od fenytoínu (liek používaný na epilepsiu). a klopidogrel (antitrombotické liečivo).

V každom prípade musíte informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane voľne predajných liekov a homeopatických a / alebo rastlinných prípravkov.

Vedľajšie účinky

Letrozol - rovnako ako všetky protinádorové lieky - môže vyvolať rôzne vedľajšie účinky. Pretože medzi jednotlivými jedincami existuje veľká variabilita v odozve na chemoterapiu, nehovorí sa, že nežiaduce účinky sa vyskytujú u všetkých pacientov s rovnakou intenzitou.

Nasledujúce vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť po chemoterapii letrozolom.

Návaly horúčavy a vysoké potenie

Liečba letrozolom môže spôsobiť zvýšené potenie a návaly tepla. Tieto príznaky môžu byť spôsobené nedostatkom estrogénu v tele v dôsledku liečby liekom. Tieto vedľajšie účinky sa zvyčajne vyskytujú v miernej forme a po určitom čase vymiznú. Ak však príznaky pretrvávajú a / alebo sú veľmi výrazné, je potrebné informovať onkológa, že sa rozhodne, ako postupovať.

alopécia

Liečba letrozolom môže spôsobiť vypadávanie vlasov, ktoré sa môže zriediť alebo úplne odpadnúť. Tento vedľajší účinok je však dočasný a vlasy by mali začať rásť čoskoro po ukončení liečby.

hypercholesterolémia

Letrozol môže spôsobiť zvýšenie hladín cholesterolu v krvi, čo je dôvod, prečo je potrebné neustále monitorovať hodnoty cholesterolu počas celého trvania chemoterapie.

Poruchy kostí

Liečba letrozolom môže spôsobiť zníženie minerálnej hustoty kostí so zvýšeným rizikom zlomenín kostí a / alebo zvýšeného rizika vzniku osteoporózy .

Slabosť a únava

Liečba letrozolom môže spôsobiť únavu a slabosť, niekedy sprevádzané závratmi a bolesťou hlavy .

Alergické reakcie

Ako každý iný liek, aj letrozol môže vyvolať alergické reakcie u citlivých jedincov. Alergické reakcie sa môžu vyskytnúť pri lokalizovaných opuchoch, najmä v tvári a hrdle.

Poruchy kože

Liečba letrozolom môže vyvolať kožné reakcie, ktoré sa vyskytujú vo forme sčervenenia, vyrážky, žihľavky, pľuzgierov na perách, očí alebo hrdla, odlupovania kože a vyrážok .

Poruchy pečene

Letrozol môže spôsobiť poruchy pečene, ktoré sa môžu prejaviť príznakmi ako je zožltnutie kože a očí, nevoľnosť, strata chuti do jedla a tmavo sfarbený moč .

Poruchy srdca

Príjem letrozolu môže napomáhať vzniku srdcových ochorení. Symptómy, ktoré sa môžu prejaviť, sú náhla a utláčajúca bolesť na hrudníku, ťažkosti s dýchaním, tachykardia, mdloby, modrasté sfarbenie kože alebo náhla bolesť v ramene alebo nohe; tieto sú príznaky možnej tvorby krvnej zrazeniny.

Poruchy oka

Letrozol môže spôsobiť závažné a pretrvávajúce podráždenie očí a / alebo rozmazané videnie .

Poruchy mozgu

Hoci je tento vedľajší účinok pomerne zriedkavý, letrozol môže spôsobiť mŕtvicu ; to sa môže prejaviť symptómami, ako sú ochrnutie alebo strata citlivosti na rameno alebo nohu alebo na akúkoľvek inú časť tela, ťažkosti pri hovorení, ťažkosti s dýchaním a / alebo stratu koordinácie.

Bolesti kĺbov a svalov

Terapia letrozolom môže spôsobiť bolesť kĺbov a svalov. Všeobecne je možné tento vedľajší účinok kontrolovať použitím bežných analgetík.

Gastrointestinálne poruchy

Letrozol môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie a hnačku .

Ak sa tieto príznaky objavia, môžu byť zmiernené užívaním lieku v čase jedla alebo pred spaním.

Zvracanie sa môže liečiť antiemetikami a hnačkou s liekmi proti hnačke. V každom prípade je dobré piť veľa, aby sa doplnili stratené tekutiny.

Poruchy ústnej dutiny

Liečba letrozolom môže spôsobiť sucho v ústach so zvýšeným smädom a zmenami chuti .

Poruchy obličiek

Letrozol môže spôsobiť zvýšenú frekvenciu močenia a / alebo napomáhať vzniku infekcií močových ciest .

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie nežiaduce účinky, ktoré môžu byť vyvolané liečbou letrozolom, sú: \ t

Zvýšenie alebo strata chuti do jedla;
Prírastok alebo strata hmotnosti;
Pocit všeobecnej malátnosti;
depresie;
horúčka;
Vaginálne krvácanie, ktoré môže byť spôsobené nedostatkom estrogénu v tele;
Suchosť kože a slizníc;
kašeľ;
Bolesť brucha;
Edém sa prejavuje opuchom rúk, rúk, nôh a členkov;
Bolesti kĺbov.

Akčný mechanizmus

Rakovinové bunky tvoriace mnoho foriem rakoviny prsníka potrebujú na svoj rast estrogén.

Vo fáze pred menopauzou sa estrogény produkujú hlavne vo vaječníkoch. Na druhej strane v postmenopauze strácajú vaječníky svoju funkčnú kapacitu, ale estrogény sa naďalej syntetizujú - aj keď v minimálnom množstve - v periférnych tukových tkanivách, ako napríklad v prsníku. Estrogény sa produkujú konverziou hormónov androgénu enzýmom aromatázy.

Letrozol je nesteroidný inhibítor aromatázy. V dôsledku toho je schopný blokovať konverziu androgénov na estrogény, čím zbavuje nádorové bunky základného prvku pre ich rast, čo ich vedie k smrti.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Letrozol je dostupný na perorálne podávanie vo forme filmom obalených tabliet. Tableta sa môže užívať buď v blízkosti jedla alebo ďaleko od jedla, musí sa prehltnúť celá a zapiť vodou alebo inou tekutinou.

Zvyčajná dávka je jedna tableta denne, ktorá obsahuje množstvo aktívnej zložky 2, 5 mg, odporúča sa užívať v rovnakom čase.

Letrozol sa môže užívať niekoľko mesiacov alebo dokonca rokov. Trvanie liečby stanovuje onkológ podľa typu nádoru a klinického stavu pacienta.

Ak ste zabudli užiť tabletu, nie je potrebné, aby ste si podali dvojnásobnú dávku lieku, aby ste nahradili zábudlivosť, ale onkológ musí byť okamžite informovaný o tom, že rozhodne, čo má robiť.