lieky proti bolesti

všeobecnosť

Lieky proti bolesti (alebo analgetiká) - ako je možné vidieť z ich názvu - sú lieky používané na liečbu bolesti rôznej povahy a entity.

Hoci sú tieto lieky účinné pri "uhasení" bolesti, vo všeobecnosti neriešia príčinu, ktorá viedla k nástupu bolestivého stimulu.

Nasledujúce skupiny liekov patria do skupiny liekov proti bolesti: \ t

NSAID (nesteroidné protizápalové lieky);
Analgetický-antipyretiká;
Opioidné analgetiká.

Charakteristiky týchto skupín liekov budú stručne ilustrované nižšie.

NSAID

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) predstavujú pomerne širokú kategóriu liekov.

Účinné látky patriace do tejto triedy sú - viac či menej zvýraznené - vybavené protizápalovými, zmierňujúcimi a antipyretickými vlastnosťami.

Nižšie bude stručne opísaných len niekoľko hlavných znakov NSAID. Podrobnejšie informácie nájdete v príslušných článkoch, ktoré sú už na tejto stránke („NSAID: História, mechanizmus účinku, indikácie“, „NSAID: klasifikácia založená na chemickej štruktúre“, „NSAID: vedľajšie účinky a kontraindikácie“).

NSAID sa môžu klasifikovať podľa ich chemickej štruktúry a podľa mechanizmu účinku.

Medzi najznámejšie a najčastejšie používané NSAID nájdeme:

Salicyláty, vrátane kyseliny acetylsalicylovej;
Deriváty kyseliny propiónovej, ako je ibuprofén, naproxén, ketoprofén, dexketoprofén a flurbiprofén;
Deriváty kyseliny octovej, vrátane ketorolaku, diklofenaku a indometacínu;
Sulfonylskupiny, medzi ktorými sa nachádza nimesulid;
Deriváty kyseliny enolovej, medzi ktorými nájdeme piroxikam, meloxikam, tenoxikam a lornoxikam;
Deriváty kyseliny fenámovej, medzi ktorými nájdeme kyselinu mefenamovú a kyselinu flufenamovú;
Selektívne inhibítory COX-2, vrátane celekoxibu a etorikoxibu.

Mechanizmus účinku NSAID

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) vykonávajú protizápalové, antipyretické a predovšetkým analgetické pôsobenie inhibíciou cyklooxygenázy.

Cyklooxygenáza je enzým, o ktorom sú známe tri rôzne izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3.

Tieto enzýmy konvertujú kyselinu arachidónovú prítomnú v našom tele na prostaglandíny, prostacyklíny a tromboxány.

Prostaglandíny - a najmä prostaglandíny G2 a H2 - sa podieľajú na zápalových procesoch a sprostredkúvajú reakcie na bolesť. Zatiaľ čo prostaglandíny typu E (PGE) indukujú horúčku.

COX-1 je konštitutívna izoforma normálne prítomná v bunkách a zapojená do mechanizmov bunkovej homeostázy. Na druhej strane COX-2 je indukovateľná izoforma, ktorá je produkovaná aktivovanými zápalovými bunkami (zápalovými cytokínmi).

Inhibíciou COX-2 je teda zabránené tvorbe prostaglandínov zodpovedných za nástup horúčky, zápalu a bolesti.

Mnohé NSAID (okrem selektívnych COX-2 inhibítorov) sú však tiež schopné inhibovať konštitutívnu izoformu COX-1. Táto inhibícia je príčinou niektorých vedľajších účinkov typických pre neselektívne NSAID.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sa samozrejme líšia v závislosti od aktívnej zložky, ktorú používate, ale niektoré vedľajšie účinky sú spoločné pre celú triedu liekov.

Medzi nežiaduce účinky, ktoré sú spoločné pre všetky NSAIDs, patria gastrointestinálny typ, ako sú: \ t

nevoľnosť;
vracanie;
Hnačka alebo zápcha;
Gastrointestinálna ulcerácia, perforácia a / alebo krvácanie.

Použitie NSAID vo vysokých dávkach a počas dlhého časového obdobia môže spôsobiť zvýšené riziko infarktu myokardu alebo mŕtvice.

Analgetiká-antipyretiká

Táto trieda zahŕňa liečivá, ktoré vyvolávajú antipyretické účinky a účinky zmierňujúce bolesť, ale nemajú protizápalové účinky.

V skutočnosti je jedinou účinnou látkou na trhu patriacou do tejto triedy liekov paracetamol .

Mechanizmus účinku, ktorým tento liek vykonáva svoju činnosť, však ešte nebol úplne objasnený.

Najuznávanejšou hypotézou je hypotéza, podľa ktorej paracetamol prejavuje svoj antipyretický účinok a zmierňuje bolesť tým, že inhibuje jednu z izoforiem enzýmu cyklooxygenázy: COX-3.

Opioidné analgetiká

Do tejto triedy liekov proti bolesti patria všetky lieky, ktoré spôsobujú analgéziu v dôsledku stimulácie endogénnych opioidných receptorov.

Aj v tomto prípade budú stručne ilustrované len niektoré charakteristiky tejto triedy liekov; podrobnejšie informácie nájdete v príslušnom článku na tejto stránke („Opioidné lieky“).

Spomedzi najobľúbenejších liekov proti bolesti opioidov uvádzame morfín, kodeín (tiež používaný na jeho antitusické vlastnosti), fentanyl (alebo fentanyl alebo fentanyl), metadón, oxykodón a buprenorfín .

Mechanizmus účinku opioidných analgetík

Ako už bolo spomenuté, lieky proti bolesti patriace do tejto triedy liekov pôsobia prostredníctvom stimulácie endogénnych opioidných receptorov.

Existuje niekoľko typov opioidných receptorov:

Receptor μ (tiež známy ako MOP);
A receptor (tiež známy ako DOP);
Κ receptor (tiež známy ako KOP);
Orphan receptor (inak známy ako NOP).

Tieto receptory sú umiestnené pozdĺž ciest bolesti nášho tela a podieľajú sa na neurotransmisii bolestivých podnetov. Podrobnejšie, ich stimulácia spôsobuje aktiváciu kaskády chemických signálov, ktorá kulminuje indukciou analgetického účinku.

Väčšina opioidných analgetík používaných v terapii sú agonisty (čiastočné alebo úplné, selektívne alebo nie) receptorov μ. Preto mechanizmus účinku týchto liečiv spočíva v stimulácii vyššie uvedených receptorov, čím sa indukuje analgézia.