ADALAT ® Nifedipín

ADALAT ® je liek na báze Nifedipinu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Blokátor kalciových kanálov - prevažne vaskulárny účinok

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie ADALAT ® Nifedipín

ADALAT ® je liek určený na liečbu vysokého krvného tlaku a hypertenzných kríz, ischemickej choroby srdca a angíny pectoris.

Okrem toho ADALAT® môže byť tiež použitý pri vaskulárnych poruchách, ako sú poruchy pozorované pri Raynaudovom syndróme.

Mechanizmus účinku ADALAT ® Nifedipín

Nifedipín, aktívna zložka ADALAT® užívaná perorálne, sa absorbuje veľmi rýchlo a takmer úplne v čreve, aby sa zaručil maximálny plazmatický vrchol medzi 30 a 60 minútami. Hoci absorpcia je veľmi vysoká, biologická dostupnosť je všeobecne okolo 50%, vzhľadom na efekt prvého prechodu charakterizovaný oxidáciou a následnou inaktiváciou aktívnej zložky. Biologicky aktívna nadmorská výška pôsobí na povrch buniek hladkého svalstva, čo inhibuje aktivitu pomalých vápnikových kanálov. Tieto kanály sú zodpovedné za masívny vstup vápnika do vnútrobunkového prostredia, čo je nevyhnutné na zaručenie všetkých sérií udalostí, ktoré sú základom kontrakcie týchto buniek.

Účinok "svalového relaxantu" sa vyskytuje hlavne na úrovni svalových fibrocelónov koronárnych artérií a periférnych ciev rezistencie, zatiaľ čo srdcový sval a ešte menej kostrový sval, ktorý predstavuje mechanizmy excitácie a kontrakcie podporované iónmi vápnika. už prítomné v špeciálnych intracelulárnych organelách. Biologický účinok nifedipínu má za následok vazodilatáciu a zníženie periférnej rezistencie s následným znížením arteriálneho tlaku, srdcovej práce a potreby kyslíka. To všetko odôvodňuje terapeutické účinky, pre ktoré sa ADALAT používa.

Po jeho pôsobení po 2 až 3 hodinách sa nifedipín vylučuje hlavne obličkami.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. OLMESARTAN MEDOXOMIL O KARDIOVASKULÁRNOM ZDRAVÍ

1.NIFEDIPÍN: VASKULÁRNA AKCIA

Terapeutická účinnosť nifedipínu je v podstate spôsobená jeho schopnosťou blokovať vápnikové kanály exprimované na povrchu buniek hladkého svalstva, čo im bráni v kontakte. Nedávne molekulárne štúdie však ďalej charakterizujú biologický účinok tejto aktívnej zložky, ktorá sa zdá byť schopná inhibovať expresiu niektorých faktorov nevyhnutných pre bunkovú diferenciáciu buniek hladkého svalstva, čím sa zabráni svalovému zhrubnutiu cievy.

2. ÚČINNOSŤ A BEZPEČNOSŤ NIFEDIPÍNA

Táto štúdia, vykonaná na viac ako 7500 pacientoch, ukazuje, ako podávanie nifedipínu aj pri dávkach 60 mg / deň môže zaručiť zníženie prípadov srdcového zlyhania, dokonca o 29%, a potrebu koronárnych angiografií bez výskytu klinicky významné vedľajšie účinky.

3. NIFEDIPÍN A HYPERTENZNÁ KRÍZA

Hypertenzná kríza je veľmi častým a nebezpečným stavom pre zdravie vnútorných orgánov, charakterizovaný hodnotami systolického krvného tlaku nad 180 mmHg alebo diastolickými hodnotami nad 120 mmHg. Nifedipín užívaný sublingválnym podaním je v týchto prípadoch jedným z najpoužívanejších liekov, pretože zaručuje dobrú návratnosť krvného tlaku s vysokou účinnosťou. Napriek dostupnosti rôznych liekov na trhu, vedci z celého sveta stále spochybňujú účinnosť a bezpečnosť tejto klinickej praxe, ktorá by sa mala používať len v prípadoch skutočnej potreby po zvážení potenciálnych prínosov a súvisiacich nákladov.

Spôsob použitia a dávkovanie

ADALAT ® 10 mg kapsuly nifedipínu: pri liečbe vysokého krvného tlaku sa vo všeobecnosti odporúča užívať 1 kapsulu 3-krát denne.

Na liečbu ischemickej choroby srdca a Raynaudovho syndrómu sa zachovávajú tie isté základné dávky, zatiaľ čo v prípade hypertenzných kríz môže byť potrebné pred užitím žuvacej kapsuly užiť žuvaciu kapsulu, aj keď táto prax je ešte o čom diskutovaná. možné vedľajšie účinky, dokonca aj závažné.

Napriek tomu, že sa navrhujú vyššie uvedené dávky, liečba ADALATOM podlieha významným zmenám, pokiaľ ide o užitočnú a účinnú dávku, ktorú by mal lekár upraviť na základe individuálnych potrieb a závažnosti prebiehajúceho ochorenia.

Užívanie ADALATu by malo byť uprednostňované nalačno, pretože farmakokinetické štúdie ukázali, že jedlo môže predĺžiť čas potrebný na dosiahnutie maximálneho plazmatického píku.

V PRÍPADE POTREBY PRED POUŽITÍM ADALAT® Nifedipinu JE POTREBNÝ PREDPIS A KONTROLA JEHO VLASTNÉHO DOKTORA.

Upozornenia ADALAT ® Nifedipine

Podávanie ADALATu sa má vykonávať s osobitnou pozornosťou v prípade súbežného podávania antihypertenzív alebo v prípade pacientov s výraznou hypotenziou, pretože náhly a výrazný pokles tlaku môže ohroziť zdravie pacienta.

Monitorovanie hladín glykémie by sa malo vykonávať v prípade diabetických pacientov av prípade hyperglykémie vyvolanej liečivom je vhodné liečbu prerušiť.

Dávkovanie ADALATu® sa má prehodnotiť v prípade zlyhania pečene vzhľadom na účinok prvého prechodu, ktorý znižuje biologicky účinnú dávku na polovicu, zatiaľ čo prerušenie liečby sa má vykonávať postupne, aby sa predišlo reakciám odozvy.

Dôležité zníženie tlaku, adaptačné reakcie na terapiu v počiatočnej fáze a rozdielna individuálna citlivosť na nifedipín by mohli spôsobiť nebezpečenstvo používania strojov a riadenia vozidiel.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Užívanie ADALATu počas gravidity sa neodporúča. Toto odporúčanie je založené na niekoľkých štúdiách, ktoré preukázali rad teratogénnych, mutagénnych, fetotoxických a embryotoxických účinkov nifedipínu. Zmena normálneho embryonálneho a fetálneho vývinu, ako aj priamy účinok aktívnej zložky, môže byť tiež determinovaná poruchou normálneho prietoku maternice.

Nifedipín sa vylučuje v malej časti aj v materskom mlieku, pričom účinky na novorodenca ešte nie sú charakterizované; preto sa neodporúča užívať liek alebo prerušiť dojčenie v prípade skutočnej potreby.

interakcie

Súčasný príjem iných liekov môže zmeniť normálne farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti ADALATu®, čo má za následok odlišnú biologickú účinnosť.

Presnejšie, interakcia s:

antihypertenzíva rôzneho charakteru, by mohli zvýšiť hypotenzný účinok;
Rifampicín môže urýchliť metabolizmus nifedipínu, čo znižuje jeho účinnosť;
Grapefruitová šťava, s inhibíciou pečeňových enzýmov zodpovedných za metabolizmus nifedipínu a následné zvýšenie jeho účinku;
Digoxín môže spôsobiť zníženie jeho klírensu a zvýšenie plazmatických hladín.

Hoci nie sú priamo testované, je možné, že všetky ostatné inhibítory a induktory cytochrómu, vrátane alkoholu, môžu zmeniť normálne farmakokinetické vlastnosti nifedipínu, čo znižuje ich účinnosť a bezpečnosť.

Kontraindikácie ADALAT ® Nifedipín

ADALAT ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú zo zložiek, v prípade kardiovaskulárneho šoku a výraznej stenózy aorty. Formulácia s okamžitým uvoľňovaním je tiež kontraindikovaná v prípadoch angíny alebo nedávneho infarktu myokardu.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Rôzne klinické štúdie ukázali dobrú znášanlivosť lieku s klinicky málo relevantnými a prechodnými nežiaducimi reakciami. Jedným z najviac sťažovaných príznakov sú závraty, svalové kŕče, myalgia, kašeľ a gastroenterické symptómy.

Je však potrebné pamätať na to, že aj keď sú veľmi zriedkavé, niektoré nežiaduce reakcie - klinicky dôležitejšie - sa môžu vykonávať u jednotlivých kategórií rizikových pacientov alebo v prípade liekových interakcií a určiť hyperkalimiu, renálnu insuficienciu, zhoršenú funkciu pečene a trombocytopéniu.

Liek sa zdá byť dobre znášaný a prípady precitlivenosti sú zriedkavé, ktoré sa vyskytujú najmä pri gastrointestinálnych a kožných symptómoch.