lieky

Antiparazitiká

všeobecnosť

Antiparazitiká, ako môžete ľahko odhadnúť, sú lieky používané na liečbu zamorenia škodcami.

Choroby spojené s parazitickými nákazami sú početné a rozšírené, ako by sa dalo myslieť.

V tejto súvislosti, medzi najbežnejšími parazitárnymi chorobami, si spomíname:

  • Amebiáza, giardiáza, Chagasova choroba, leishmanióza, malária, spánková choroba, toxoplazmóza, pneumocystóza a trichomoniáza (všetko spôsobené protozoálnymi nákazami);
  • Helmintiáza spôsobená hlístami, cestódami a trematódami;
  • Svrab a pedikulóza spôsobená ektoparazitmi.

Prirodzene, typ farmakologickej stratégie, ktorá sa má implementovať na eradikáciu zamorenia, sa líši podľa typu parazita zodpovedného za patológiu.

Hlavné antiparazitické liečivá používané pri liečbe vyššie uvedených zamorení protozoami, hlístami a ektoparazitmi budú stručne opísané nižšie.

Liečba protozoálnych zamorení

Ako bolo uvedené, protozoálne infestácie sú zodpovedné za nástup mnohých z najznámejších parazitických ochorení.

Najlepším liečebným prístupom na boj proti tomuto typu zamorenia zostáva prevencia, ktorá si vyžaduje dodržiavanie spoločných hygienických pravidiel, zabránenie konzumácii vody a potravín, ktoré môžu byť kontaminované parazitom, používanie primeraného ochranného oblečenia a ochrana zdravia. použitie insekticídnych a / alebo hmyz odpudzujúcich produktov (ktoré často predstavujú vektory škodcov).

Avšak v prípadoch, keď prevencia nie je dostatočná, včasná diagnostika a včasná liečba liekmi sú základnými nástrojmi.

Aktívne zložky najčastejšie používané pri liečbe protozoálnych zamorení budú stručne opísané nižšie.

V každom prípade, pre získanie podrobnejších informácií o tejto téme, odporúčame prečítať si príslušné články, ktoré sú už na tejto stránke: "Amebiáza - lieky a liečba amébózy"; "Giardia - lieky na starostlivosť o Giardiasis"; „Malária - lieky na liečbu a prevenciu malárie“; "Choroba spánku - lieky na liečbu nespavosti".

nitroimidazolu

Nitroimidazoly (ako je metronidazol a tinidazol ) sú liečivá s antibiotickou aktivitou, ale sú tiež obzvlášť účinné v boji proti napadnutiu prvoky. Konkrétnejšie sa tieto liečivá používajú pri liečbe amebiázy, giardiózy a trichomoniázy.

Presný mechanizmus účinku, s ktorým je metronidazol a tinidazol schopný eradikovať parazitárne zamorenie, však nebol doteraz úplne objasnený.

Najznámejšou hypotézou je, že tieto účinné látky sa správajú ako prekurzory liečiv, ktoré - keď sú prijaté - podstúpia štrukturálne modifikácie v rámci toho istého parazita. Tieto modifikácie vedú k syntéze reaktívnych foriem kyslíka (ROS), ktoré zase poškodzujú parazitické bunky a DNA, čo vedie k určitej smrti týchto organizmov.

pentamidín

Pentamidín (Pentacarinat®) je antiparazitický liek - presnejšie antiprotozoan - obzvlášť užitočný pri liečbe malárie, pneumocystózy, leishmaniózy a africkej trypanozómie.

Okrem toho má táto účinná látka tiež fungicídnu účinnosť.

Mechanizmus účinku, ktorým pentamidín vykonáva svoju činnosť, zahŕňa interakciu s DNA a RNA parazita.

atovachón

Atovaquon (Malarone®, Malarone bambini®) je jedným z najrozšírenejších antiparazitických liečiv pri liečbe malárie, ale tiež sa ukázal ako účinný pri liečbe pneumocystózy.

Antiparazitický mechanizmus tejto účinnej látky je exprimovaný prostredníctvom inhibície mitochondriálneho respiračného reťazca, ktorý nevratne a neúprosne vedie k smrti parazita.

4-substituované chinolíny

V rámci triedy 4-substituovaných chinolínov nájdeme antiparazitiká ako chinín, chlorochín, hydroxychlorochín, halofantrín a meflochin. Všetky tieto účinné látky sú antimalarické činidlá, ktoré sú široko používané na pôsobenie proti parazitovi zodpovednému za nástup malárie.

Mechanizmus účinku, ktorým všetky tieto lieky vykonávajú svoju činnosť, je zhruba rovnaký.

Konkrétnejšie, hostiteľský hemoglobín je transportovaný do vakuoly plazmidu malárie, v ktorom je štiepený tvorbou voľného hemu. Ten je toxický pre parazita a z tohto dôvodu sa okamžite podrobí polymerizačnému procesu, ktorý ho zmení na emozoín. Chinolíny zasahujú počas tejto fázy životného cyklu parazita.

Presnejšie povedané, chinolíny sa viažu na emozoín prostredníctvom komplexu hem-liečivo, ktoré blokuje polymerizáciu. Tým sa vo vnútri vákua parazita zvyšuje vzrast hladín toxického voľného hemu. Nepretržité zvyšovanie týchto hladín potom povedie k smrti rovnakého parazita.

Liečba helmintiázy

Helmintiáza (alebo zamorenie červami, ak dávate prednosť) je pravdepodobne najrozšírenejším parazitickým zamorením na svete.

Červy, ktoré sú schopné zamoriť ľudí, môžu byť rozdelené v podstate do dvoch skupín: ploštice (alebo ploštice, z ktorých sú súčasťou cestodes a trematodes) a aschelminti (alebo okrúhle červy, ktoré zahŕňajú háďatká).

Helminty predstavujú veľkú kategóriu parazitov, ktorí sa líšia veľkosťou, životným cyklom a miestom napadnutia.

Z tohto dôvodu môžu byť lieky používané proti nim z chemického hľadiska navzájom veľmi odlišné a vykonávať svoju činnosť s rôznymi mechanizmami pôsobenia.

benzimidazoly

Táto trieda liečiv zahŕňa albendazol (Zentel®), mebendazol (Vermox®) a tiabendazol .

Tieto aktívne zložky sú širokospektrálne antiparazitické liečivá, zvlášť účinné pri liečení zamorenia črevným helmintom.

Zdá sa, že benzimidazoly vyvíjajú svoje antiparazitické pôsobenie prostredníctvom dvoch rôznych mechanizmov pôsobenia.

V skutočnosti sú tieto molekuly schopné viazať sa na tubulín parazita, zabraňovať jeho polymerizácii a tým brániť bunkovému deleniu a inhibovať fumarátreduktázu, základný enzým pre metabolické procesy samotných hlístov. Vďaka tomuto dvojitému mechanizmu pôsobenia vedú benzimidazoly k určitej smrti.

praziquantel

Praziquantel je z chemického hľadiska izochinolínový derivát, ktorý je zvlášť účinný proti cestódam a trematódam (ploché červy), ale neaktívny proti nematódam.

Táto účinná látka pôsobí prostredníctvom rôznych mechanizmov účinku. Presnejšie povedané, praziquantel je schopný spôsobiť kontrakciu a paralýzu parazita (čím uľahčuje jeho vylučovanie z organizmu), je schopný ovplyvniť svoje glykogénové usadeniny a energetickú rovnováhu a je schopný spôsobiť poškodenie. k integráciám hlísty, s následnou aktiváciou imunitnej reakcie hostiteľskými protilátkami, čo nakoniec vedie k smrti samotného parazita.

Liečba zamorenia ektoparazitmi

Medzi ektoparazitmi, ktoré sú najčastejšie zamorené človekom, nájdeme vši (hlavu, pubis a telo) a Sarkoptes scabiei (svrbenie roztočov), ktoré sú zodpovedné za nástup svrabov.

Antiparazitické lieky používané na liečbu týchto parazitov sú zhruba rovnaké.

Tieto lieky budú stručne opísané nižšie. Ak však chcete získať viac informácií o liečbe pedikulózy a svrab, pozrite si články venované „Vši - Lieky na odstránenie vši“ a „Svrab - lieky na liečbu svrabov“.

permethrin

Permethrin (Nix®) je antiparazitikum patriace do kategórie syntetických pyretroidov. Tieto sú syntetické molekuly s chemickou štruktúrou podobnou pyretru, prírodnému insekticídu obsiahnutému v niektorých rastlinách patriacich do čeľade Asteraceae .

Ako pri liečbe pedikulózy, tak pri liečbe svrabov je permetrín dostupný vo forme farmaceutických formulácií na topické použitie.

Permetrín pôsobí ako neurotoxín, ktorý blokuje otvorenie sodíkových kanálov prítomných na membránach excitovateľných buniek.

Týmto spôsobom je permetrín schopný predĺžiť dobu otvorenia vyššie uvedených sodíkových kanálov až na nervovú paralýzu a smrť parazitov.

malation

Malathion (alebo malathion) je jedným z najpoužívanejších antiparazitických liečiv pri liečení zamorení vši a svrbenia. Podrobnejšie, malathion je organofosfátový insekticíd s nízkou toxicitou pre ľudí, ale extrémne toxický pre príslušných parazitov.

Mechanizmus účinku, prostredníctvom ktorého je táto aktívna zložka schopná spôsobiť smrť vši a svrbiacich roztočov, zahŕňa ireverzibilnú inhibíciu acetylcholinesteráz, enzýmov zodpovedných za metabolizmus acetylcholínu (neurotransmiter životne dôležitý pre parazity)., ako pre človeka).

Preto - podobne ako to, čo bolo povedané pre permetrín - malatión tiež vykazuje svoju antiparazitickú aktivitu ako druh neurotoxínu.

Malathion je dostupný vo farmaceutických formuláciách na topické použitie a je účinný pri eliminácii parazitov a ich vajíčok.