PLASIL® Metoklopramid

PLASIL® je liečivo na báze monohydrátu metoclopramidu monohydrochloridu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Lieky na funkčné gastrointestinálne poruchy - prokinetiká.

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie PLASIL ® Metoklopramid

PLASIL® sa používa v dôsledku svojich terapeutických vlastností pri liečení funkčných porúch gastrointestinálneho traktu v dôsledku dlhodobých liekových terapií, gastritických a peptických vredov, dyspeptických syndrómov, chirurgických a rádiologických terapií.

PLASIL® sa tiež široko používa pri liečbe nevoľnosti a zvracania rôzneho pôvodu (napríklad spojené s bolesťami hlavy, úzkostnými poruchami, anestetickou liečbou atď.).

Mechanizmus účinku PLASIL ® Metoklopramid

Metoklopramid je bázická molekula rozpustná v tukoch, preto je po perorálnom podaní účinne absorbovaná na intestinálnej úrovni a následne distribuovaná do rôznych tkanív spojených s plazmatickými proteínmi. Pozorovaná biologická dostupnosť podlieha dôležitým individuálnym variáciám, ktoré sú viac zvýraznené, keď sa liek užíva intramuskulárne (zvýšená biologická dostupnosť a maximálna koncentrácia).

Jeho terapeutické pôsobenie je spojené s rôznymi modulačnými vlastnosťami, ktoré pôsobia na rôzne receptorové štruktúry prítomné na úrovni gastrointestinálneho traktu, dôležité pri koordinácii a regulácii peristaltickej, kontraktilnej a tonickej kapacity črevného svalstva. Presnejšie povedané, dochádza k zvýšeniu tonusu a amplitúdy gastroduodenálnych peristaltických kontrakcií, ktoré majú tendenciu progresívne klesať z proximálneho konca smerom k distálnemu, čo umožňuje progresiu črevného obsahu smerom k hrubému črevu, čím sa zabráni akémukoľvek druhu refluxu.

Zdá sa, že posledne uvedený typ aktivity je tiež podporený tonickým účinkom, ktorý metoklopramid pôsobí proti svalovitosti distálnej časti pažeráka, teda aj zvierača pažeráka.

Z molekulárneho hľadiska sú všetky vyššie uvedené funkcie odôvodnené koordinačným pôsobením aktívnej zložky obsiahnutej v PLASIL® schopnom antagonizovať účinky dopamínových receptorov D1 a 5-HT3 serotonínu a zvýšiť aktiváciu 5-HT4 receptory, zodpovedné za cholinergnú stimuláciu.

Po jeho pôsobení, po asi 3 až 5 hodinách, metoklopramid podlieha miernemu metabolizmu v pečeni, ktorý sa následne eliminuje močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. METOCLOPRAMIDE V PREGNANCY

Nevoľnosť a zvracanie sú dve veľmi časté poruchy tehotenstva, ktoré významne zhoršujú kvalitu života budúcich matiek počas celého tehotenského obdobia. Medzi prvými antiemetikami v rôznych krajinách je metaklopramid, ktorý sa neodporúča v prvom štvrťroku. Táto nedávna štúdia sa však zameriava na štatistiky, pričom tvrdí, že výskyt vrodených abnormalít, perinatálnej smrti, nízkej pôrodnej hmotnosti alebo predčasného tehotenstva nie je zvlášť vysoký u žien, ktoré užívali metoklopramid. Napriek tomu je však možné pozorovať mierny trend, napríklad odôvodniť požiadavku na ďalšie klinické štúdie, ktoré by boli užitočné na objasnenie skutočného nebezpečenstva tohto lieku pri užívaní počas tehotenstva.

2. METOCLOPRAMID A AKÚTNA MIGRAÍNA

Rýchle podávanie metoklopramidu dnes predstavuje jednu z možných terapií užitočných pri liečbe akútnej migrény. Hoci sa už dlho používa v bežnej klinickej praxi, optimálne dávkovanie ešte neexistuje. Z tohto dôvodu sa testovalo intravenózne podávanie 10, 20 a 40 mg aktívnej zložky, pričom sa vyhodnotila jeho účinnosť. Zdá sa, že štúdie súhlasia s tým, že dávky nad 10 mg nemajú za následok významné zlepšenie symptómov.

3. NEDOSTATOČNOSŤ METOCLOPRAMIDU V PREDCHÁDZANÍ NAUSEA A VYŠETROVANIA PO INTERVENCII

Nevoľnosť a zvracanie patria medzi najčastejšie pozorované reakcie po chirurgickom zákroku s relatívnou sedáciou, čo robí pooperačný priebeh obzvlášť nepríjemným. Z liečiv používaných pri liečbe tohto stavu je možné zahrnúť metoklopramid, ktorý sa však napriek širokému použitiu javí ako najmenej účinný pri prevencii týchto porúch.

Spôsob použitia a dávkovanie

Odporúčané dávky na použitie PLASIL® sú: \ t

PLASIL ® tablety s 10, 5 mg monohydrochloridu metoklopramidu monohydrátu: jedna tableta 3 krát denne pred jedlom;
PLASIL® je asi 10, 5 mg monohydrátu metoklopramidu monohydrochloridu: 10 ml sirupu 3 krát denne, pred jedlom;
PLASIL ® injekčná liekovka na injekčný roztok 10, 5 mg monohydrochloridu metoklopramidu monohydrátu: injekčná liekovka intramuskulárne alebo intravenózne (pomalé uvoľňovanie). V druhom prípade by administrácia mala byť zaručená odborným personálom.

Príjem PLASILu® sa musí vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom a akékoľvek úpravy dávky, ktoré sú potrebné napríklad u pacientov s ochoreniami pečene a obličiek, by mal byť nutne stanovený lekárom po dôkladnom zhodnotení fyzického stavu pacienta.

Upozornenia PLASIL ® Metoklopramid

Vzhľadom na hepatálny metabolizmus a následnú renálnu elimináciu monohydrátu monohydrochloridu metoklopramidu sa má PLASIL ® užívať so zvýšenou opatrnosťou u pacientov so zníženou funkciou pečene a obličiek.

Rovnaká opatrnosť by sa mala rešpektovať aj v prípade depresívnych a epileptických pacientov, vzhľadom na schopnosť účinnej látky znížiť relatívne prahy nástupu príznakov.

Nástup horúčky, extrapyramídové poruchy, zvýšené sérové koncentrácie svalových enzýmov, zvýšené koncentrácie prolaktínu v krvi u pacientov s rakovinou prsníka alebo adenóm hypofýzy sa môžu vyskytnúť po vysadení PLASIL® v tomto prípade, môže byť dostatočné na zastavenie symptómov.

Prítomnosť alkoholu a vedľajšie účinky, ako sú ospalosť, závraty a strata vnímavej schopnosti po užívaní PLASILu ® by mohli viesť k riadeniu vozidiel alebo obsluhe strojov.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Počas tehotenstva a dojčenia je dôležité, aby ste sa poradili so svojím lekárom alebo lekárnikom skôr, ako začnete užívať akýkoľvek liek.

tehotenstvo

Veľké množstvo údajov o gravidných ženách (viac ako 1 000 výsledkov expozície) nevykazuje žiadnu malformačnú toxicitu a fetotoxicitu. Ak je to klinicky nevyhnutné, metoklopramid sa môže používať počas gravidity. Vzhľadom na farmakologické vlastnosti (ako u iných neuroleptík) nemožno extrapyramídový syndróm u novorodenca vylúčiť v prípade podávania metoklopramidu na konci tehotenstva. Metoklopramidu sa má vyhnúť na konci tehotenstva. Ak sa používa metoklopramid, má sa začať neonatálne monitorovanie.

laktácie

Metoklopramid sa vylučuje do materského mlieka v nízkych hladinách. Nežiaduce reakcie u dojčeného dieťaťa nemožno vylúčiť. Preto sa metoklopramid počas dojčenia neodporúča. Má sa zvážiť prerušenie liečby metoklopramidom u dojčiacich žien.

interakcie

Účinky účinnej látky obsiahnutej v PLASIL® by sa mohli zvýšiť súčasným podávaním alkoholu, liekov s inhibičným účinkom na centrálny nervový systém a inhibovaných súčasným príjmom levodopy, anticholinergík a morfínu a derivátov.

Prokinetický účinok monohydrátu monohydrochloridu metoklopramidu by namiesto toho mohol spôsobiť zmenu farmakokinetických vlastností rôznych účinných látok pri súčasnom užívaní.

Kontraindikácie PLASIL ® Metoklopramid

PLASIL ® je kontraindikovaný u pacientov s glaukómom, feochromocytómom, epileptickým ochorením, Parkinsonovým syndrómom, extrapyramídovými patológiami au pacientov liečených liekmi anticholinergikami, levodopou alebo liekmi schopnými stanoviť extrapyramidové reakcie.

Príjem tohto lieku je tiež kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej zložiek v prvom trimestri gravidity a vo všetkých prípadoch, v ktorých zvýšenie peristaltiky a črevnej motility môže zhoršiť stavy. zdravia pacientov (gastrointestinálne krvácanie, perforácia a intestinálna obštrukcia).

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Príjem PLASIL®, najmä ak sa dlhodobo predlžuje, môže byť spojený s extrapyramídovými syndrómami, ako sú tremor, akútna dystónia a dyskinéza, ospalosť, halucinácie, zmätky, zmena osobnosti, kŕče a depresia.

Klinické štúdie a monitorovanie po uvedení lieku na trh tiež opísali možný výskyt hnačky, methemoglobinémie, hyperprolaktinémie u rizikových pacientov, hypotenzie a alergických reakcií.