REMOV® Nimesulid

REMOV® je liek na báze nimesulidu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidné protizápalové a protireumatické lieky

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie REMOV ® Nimesulide

REMOV ® je liek používaný na liečbu akútnej bolesti pri zápalových a gynekologických ochoreniach (primárna dysmenorea).

Mechanizmus účinku REMOV ® Nimesulid

Nimesulid, aktívna zložka REMOV®, uvedený na trh pred viac ako 25 rokmi, predstavoval a naďalej reprezentuje, napriek protichodným názorom na potenciálne vedľajšie účinky, jeden z najpoužívanejších protizápalových liekov v klinickom prostredí.

Zakladateľ podtriedy sulfónamidov, nimesulid, sa odlišuje od väčšiny nesteroidných protizápalových liekov kvôli svojim chemicko-fyzikálnym vlastnostiam, ktoré zlepšujú jeho farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti.

Z farmakokinetického hľadiska totiž prítomnosť sulfohanilidovej skupiny umožňuje výrazne znížiť kyslosť nimesulidu, čím zmierňuje priamy účinok lézií na gastrointestinálnu sliznicu na jednej strane a zlepšuje jej absorpciu slizníc na strane druhej.

Farmakologicky však chemická štruktúra umožňuje nimesulidu vykonávať selektívny inhibičný účinok proti cyklooxygenázam 2, čím sa znižuje produkcia chemických mediátorov známych ako prostaglandíny podieľajúce sa na genéze zápalového procesu a súvisiacej bolesti, pričom sa zachovávajú gastroprotektívne a nefroprotektívne funkcie. lokálnych mediátorov exprimovaných COX1.

Po pečeňovom metabolizme podporovanom citrochromiálnymi enzýmami a konkrétnejšie izoformou CYP2C9 sa inaktívne katabolity nimesulidu vylučujú prevažne obličkami.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. OBMEDZENIE POUŽITIA NIMESULIDU: účinky v Taliansku.

Ann Ist Super Sanita. 2010; 46 (2): 153-7.

Celo-talianska štúdia, ktorá hodnotila dôsledky nových reštriktívnych nariadení z roku 2007, týkajúcich sa používania nimesulidu, na počet hospitalizácií v dôsledku hepatotoxicity a indukovaných gastrointestinálnych hemorágií. Zdá sa, že štúdia naznačuje preventívny účinok proti ochoreniu pečene, ale nie je veľmi účinná pri črevnom krvácaní. Z tohto dôvodu by bolo vhodné pred podaním nimesulidu starostlivo vyhodnotiť pomer rizika a prínosu.

2. ANTITUMORÁLNA AKTIVITA NIMESULIDA

Zhonghua Er Bi Yan Hou Tou Jing Wai Ke Za Zhi. 2010 Oct; 45 (10): 854-8.

Zaujímavá experimentálna štúdia vykonaná na bunkových kultúrach karcinómu hypofýzy, ktorá demonštruje, ako nimesulid môže indukovať apoptózu týchto buniek a zároveň inhibuje tendenciu dávať metastázy.

3. NIMESULIDE A DICLOFENAC V POROVNANÍ

Klin Med (Mosk). 2009; 87 (10): 62-6.

Práca vykonaná na 80 pacientoch trpiacich reumatoidnou artritídou, ktorí porovnávajú účinnosť a bezpečnosť dvoch dôležitých NSAIDs, nimesulidu a diklofenaku, pri znižovaní bolestivých symptómov. Výsledky ukazujú podobnú účinnosť týchto dvoch liečiv, ale s lepšou znášanlivosťou nimesulidu proti vedľajším účinkom na gastroenterickú sliznicu.

Spôsob použitia a dávkovanie

REMOV®

Nimesulid 100 mg tablety;

Granule na perorálnu suspenziu 100 mg nimesulidu;

Klasický dávkovací režim užitočný na prekonanie symptomatológie osteoartikulárnej a gynekologickej bolesti, zahŕňa užívanie tablety alebo 100 mg sáčku nimesulidu, dvakrát denne, najlepšie po jedle.

Liečba by mala pokračovať čo najkratšie a mala by byť pod dohľadom lekára, ktorý by mohol upraviť dávkovanie v prípade pacientov s kontextovým ochorením pečene a obličiek.

Upozornenia REMOV ® Nimesulide

Na terapiu REMOV ® má dohliadať Váš lekár, aby sa na jednej strane udržala vysoká terapeutická účinnosť a na druhej strane zachoval zdravotný stav pacienta.

V skutočnosti je známe, ako je veľkosť a výskyt vedľajších účinkov spojených s liečbou nimesulidom úmerná dĺžke liečby a dávkam použitého lieku.

Napriek určitému chemickému vzorcu nimesulidu je možné selektívne pôsobiť na COX2, bol zaznamenaný významný účinok, ktorý poškodzuje pečeň a gastrointestinálnu sliznicu spojenú s nevhodnou terapiou nimesulidom.

Z tohto dôvodu by sa mal pacient pred užívaním REMOV ® poradiť so svojím lekárom.

Osobitná pozornosť by sa mala venovať aj pacientom, ktorí trpia pečeňovými, obličkovými, gastrointestinálnymi a kardiologickými ochoreniami vzhľadom na zvýšenú citlivosť týchto reakcií na nežiaduce reakcie vyvolané liekmi.

Ak sa objavia akékoľvek vedľajšie účinky, pacient by mal okamžite kontaktovať svojho lekára, pričom by mal zvážiť možnosť okamžitého prerušenia prebiehajúcej liečby.

REMOV ® v tabletách obsahuje laktózu, preto sa jeho použitie neodporúča u pacientov s intoleranciou laktózy, nedostatkom enzýmu laktázy a syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

Na druhej strane, REMOV® granuly na perorálnu suspenziu obsahujú sacharózu, čo ju robí menej vhodnou pre pacientov trpiacich dedičnými syndrómami intolerancie fruktózy, malabsorpciou glukózy / galaktózy a deficitom sacharózy-izomaltázy.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Všimnite si dôležitosť prostaglandínov pri zaručení správneho procesu bunkovej diferenciácie tak u plodu, ako aj u embrya a dokumentujte dôležité vedľajšie účinky užívania nimesulidu počas gravidity na plod, je jasné, že užívanie REMOV ® je kontraindikované počas liečby. tehotenstvo.

Táto kontraindikácia by sa mala rozšíriť aj na nasledujúcu fázu dojčenia vzhľadom na schopnosť nimesulidu koncentrovať sa v klinicky relevantných množstvách v materskom mlieku.

interakcie

Pacient, ktorý sa podrobuje terapii REMOV®, by mal venovať osobitnú pozornosť súčasnému príjmu iných účinných látok schopných značne meniť účinnosť a znášanlivosť nimesulidu.

Presnejšie by bolo vhodné vyhnúť sa súčasnému podávaniu:

Kyselina valproová, fenofibráty, salicyláty, tolbutamid vzhľadom na schopnosť znižovať účinnosť nimesulidu, súťažiac s väzbou na aktívne miesto;
Diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, metotrexát a cyklosporín, vzhľadom na schopnosť zvýšiť renálnu toxicitu nimesulidu;
Aktívne zložky schopné meniť motilitu žalúdka, čím sa vyhnú zmenám v absorpcii liečiva;
Antibiotiká a substráty cytochrómových enzýmov, schopné meniť farmakokinetický profil nimesulidu, čím sa zvyšujú potenciálne vedľajšie účinky.
NSAID a opioidy vzhľadom na zvýšený analgetický účinok ich interakcie;
Antikoagulanciá vzhľadom na zvýšené riziko krvácania spojené so súčasným užívaním NSAID.

Kontraindikácie REMOV ® Nimesulide

Použitie REMOV® je kontraindikované v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok, insuficienciu pečene a obličiek, žalúdočné vredy a gastrointestinálne patologické stavy a závažné zlyhanie srdca.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Napriek špecifickej chemickej štruktúre nimesulidu umožňuje aktívna zložka vykonávať selektívny terapeutický účinok, mnohé klinické štúdie však zdôraznili výskyt hepatálnych a gastrointestinálnych patológií po prevzatí tohto lieku, aby sa určilo jeho vysadenie z obchodu. Írsko.

Medzi najzávažnejšími vedľajšími účinkami, ktorých výskyt a závažnosť sa javia byť primerané dĺžke liečby a použitým dávkam, sme pozorovali: kožnú vyrážku, svrbenie, žihľavku a edém, anémiu, neutrofíliu, trombocytopéniu, cytopéniu granúl, ospalosť, bolesť hlavy, nespavosť a závraty, tachykardia a hypertenzia, bolesť v epigastriu, nevoľnosť, vracanie, hnačka a gastralgia, hyperkalémia, astma, dyspnoe a bronchospazmus, dyzúria, oligúria, izolovaná hematúria a abnormálna funkcia pečene.