MESULID ® Nimesulid

MESULID® je liek na báze nimesulidu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidné protizápalové a protireumatické lieky

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie MESULID ® Nimesulide

MESULID® je indikovaný na symptomatickú liečbu akútnej bolesti prítomnej pri rôznych zápalových stavoch alebo pri primárnej dysmenoree.

Mechanizmus účinku MESULID ® Nimesulide

MESULID®, liek používaný na liečbu akútnej bolesti, je liek na báze nimesulidu, aktívnej zložky podtriedy sulfónamidov, ktorý patrí do terapeutickej kategórie nesteroidných protizápalových liekov.

Prítomnosť sulfohanilidovej skupiny na jednej strane umožňuje, aby aktivita aktívnej látky bola obzvlášť selektívna, čo umožňuje inhibičný účinok zameraný hlavne na enzymatické izoformy cyklooxygenázy indukované poškodzujúcimi a zodpovednými udalosťami zápalového procesu (COX2) a na druhej strane znížiť kyslosť zlúčeniny.

Vyššie uvedené charakteristiky robia príjem MESULIDu® bezpečnejším pre gastro-enterickú sliznicu, čím sa znižujú tak priame škodlivé účinky účinnej látky, ako aj účinky indukované inhibíciou prostaglandínov s regulačnou aktivitou proti sekrécii kyseliny a muciparu.

Čo sa týka terapeutického aspektu, nimesulid, ktorý sa absorbuje gastrointestinálnou sliznicou a distribuuje medzi tkanivá väzbou na plazmatické proteíny, sa dostane do tkanív vystavených škodlivým stimulom a inhibuje aktivitu COX 2, čo zaručuje výraznú redukciu. produkcie prostaglandínov s pro-zápalovou, algogénnou a pyrogénnou aktivitou.

Na konci aktivity, po metabolizme pečene s izoformami cytochrómu CYP2C9 ako protagonistami, sa viac ako 70% nimesulidu vo forme inaktívnych katabolitov vylučuje močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ANALGESICKÁ ÚČINNOSŤ NIMESULIDA V ZUBNEJ PRAXE

Int J Oral Maxillofac Surg. 2010 jún; 39 (6): 580-4. Epub 2010 Apr 21.

Štúdia preukazujúca vyššiu analgetickú účinnosť nimesulidu aj v porovnaní s novšími protizápalovými liekmi v bežnej zubnej praxi (extrakcia tretieho molárneho) \ t

2. HEPATOTOXICITA NIMESULIDA

Prescrire Int. 2011 May; 20 (116): 125-6.

Štúdia sťažností, ktorá zdôrazňuje dôležité vedľajšie účinky nimesulidu na pečeň, dokonca aj počas normálnych terapeutických cyklov. V Európe sa od roku 1998 nahromadili početné prípady závažnej hepatitídy po použití nimesulidu bez akéhokoľvek typu hlásenia zo strany medzinárodných agentúr.

3. NIMESULIDE A NEUROPECTIVE AGENT

Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2011 Jul; 42 (4): 498-502.

Zaujímavá experimentálna štúdia, ktorá demonštruje, ako nimesulid môže vykonávať dôležitý neuroprotektívny účinok, zachovávajúc mnemotechnické a kognitívne schopnosti u potkanov vystavených vážnemu traumatickému poraneniu mozgu.

Spôsob použitia a dávkovanie

MESULID®

Nimesulid 100 mg tablety;

Granule na perorálnu suspenziu 50 alebo 100 mg nimesulidu;

Čapík na rektálne použitie od 200 mg nimesulidu.

Odporúčaná dávka u dospelých je jedna tableta, vrecko alebo čapík dvakrát denne, najlepšie po jedle.

Lekár môže na základe klinického obrazu pacienta, účinnosti liečby a možnej prítomnosti ochorení pečene a obličiek zvážiť úpravu bežne používaných dávok.

Upozornenia MESULID ® Nimesulide

Vzhľadom na dôležité vedľajšie účinky, ktoré sa často spájajú s liečbou nimesulidom, je vhodné, aby ste sa pred užitím lieku MESULID ® poradili so svojím lekárom.

V každom prípade sa má liečba nimesulidom chápať ako krátkodobá liečba, ktorá je užitočná na prekonanie bolestivých príznakov, čím sa predíde predĺženiu užívania lieku na dlhšie časové obdobie.

V tomto prípade je užitočné si uvedomiť, ako môže byť výskyt a závažnosť vedľajších účinkov liečby úmerná dĺžke trvania a použitým dávkam.

Pacienti s hepatálnymi, renálnymi, gastro-enterickými a kardiovaskulárnymi ochoreniami by mali venovať osobitnú pozornosť užívaniu MESULIDu® vzhľadom na ich vysokú citlivosť na liečbu drogami.

Ak sa objavia akékoľvek vedľajšie účinky, pacient by mal okamžite kontaktovať svojho lekára, pričom by mal zvážiť možnosť okamžitého prerušenia prebiehajúcej liečby.

MESULID ® v tabletách obsahuje laktózu, preto sa jeho použitie neodporúča u pacientov s intoleranciou laktózy, nedostatkom enzýmu laktázy a syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie.

MESULID ® granulát na perorálnu suspenziu namiesto toho obsahuje sacharózu, čo ho robí menej vhodným pre pacientov trpiacich dedičnými syndrómami intolerancie fruktózy, malabsorpciou glukózy / galaktózy a deficitom sacharózy a izomaltázy.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Použitie MESULIDU počas gravidity je prísne kontraindikované vzhľadom na početné štúdie v literatúre, ktoré ukazujú zvýšené riziko kardiovaskulárnych, respiračných a renálnych malformácií plodu po užití nimesulidu počas gravidity.

K vedľajším účinkom na plod sú pridané tie na matku, ktoré sú vystavené zvýšenému riziku krvácania a vážnym komplikáciám v čase dodávky.

Okrem toho, vzhľadom na tendenciu nimesulidu koncentrovať sa v klinicky relevantných množstvách v materskom mlieku, by bolo vhodné rozšíriť uvedené kontraindikácie na nasledujúcu fázu dojčenia.

interakcie

Dokonca aj nimesulid, ako aj iné účinné látky patriace do kategórie protizápalových liekov môžu byť ovplyvnené súčasným príjmom rôznych liekov, čím strácajú normálne terapeutické aktivity a súvisiaci bezpečnostný profil.

Z tohto dôvodu by bolo vhodné venovať osobitnú pozornosť súčasnému prevzatiu: \ t

Diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, metotrexát a cyklosporín, ktoré sú schopné zvýšiť renálnu toxicitu nimesulidu;
Kyselina valproová, fenofibráty, salicyláty, tolbutamid schopný konkurovať nimesulidu na väzbu na aktívne miesto, čím sa znižuje jeho terapeutická účinnosť;
Aktívne zložky schopné meniť motilitu žalúdka, čím spôsobujú významné zmeny v absorpcii liečiva;
Antibiotiká a substráty cytochrómových enzýmov na zmeny ovplyvňujúce farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti;
NSAID a opioidy vzhľadom na zvýšený analgetický účinok ich interakcie;
Antikoagulanciá vzhľadom na zvýšené riziko krvácania spojené so súčasným užívaním NSAID.

Kontraindikácie MESULID ® Nimesulide

Použitie MESULIDu® je kontraindikované v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok, hepatálnu a renálnu insuficienciu, žalúdočné vredy a gastrointestinálne patologické stavy a závažné zlyhanie srdca.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Početné klinické štúdie a starostlivé monitorovanie po uvedení lieku na trh hodnotili výskyt vedľajších účinkov spojených s liečbou nimesulidom.

Hoci je to nižšie ako iné neselektívne nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), liečba MESULIDom® bola spojená s výskytom kožnej vyrážky, svrbenia, urtikárie a edému, anémie, neutrofílie, trombocytopénie, cytopénie granúl, ospalosti, bolesti hlavy, nespavosti a závratov, tachykardie. a hypertenzia, epigastrická bolesť, nevoľnosť, vracanie, hnačka a gastralgia, hyperkalémia, astma, dyspnoe a bronchospazmus, dyzúria, oligúria, izolovaná hematúria a abnormálna funkcia pečene.

Výskyt a závažnosť vyššie uvedených vedľajších účinkov však boli úmerné celkovej odobratej dávke a dĺžke trvania liekovej terapie.