LIOFILIZÁCIA: spočíva v odstránení vody z liečiva sublimáciou; liek je zmrazený v lyofilizéroch, ktoré, najmä v podmienkach tlaku a teploty (s prihliadnutím na diagram stavu vody), spôsobujú jeho odchod sublimáciou (priamy prechod z tuhého stavu do plynného stavu, bez toho, aby prechádzali cez stav kvapalina). Je to metóda, ktorá zaručuje odstránenie vody z lieku, aby sa veľmi rýchlo dosiahli percentá dokonca nižšie ako 5%.
Sušenie vymrazovaním sa aplikuje na obzvlášť bohaté zdroje vody, ktoré z tohto dôvodu riskujú, že sa rýchlo dostanú do procesov degradácie po zbere úrody. Táto technika sa aplikuje práve na zabránenie takýchto zmien a umožňuje dobrú ochranu lieku; je to veľmi nákladná metóda, ale aj celkom bežná.
Moderné lyofilizačné a sušiace procesy (malá uzavretá miestnosť a dynamická sušička) zaručujú najlepšiu ochranu lieku v čase. Malá uzavretá miestnosť je najlepším kompromisom pri získavaní časových blokov hydrolytických enzýmov a prevencii nedotknutia baktérií, plesní a húb; Okrem toho teplota uprednostňuje dezinfekciu samotného liečiva.
Okrem tých, ktoré boli doteraz pozorované, existujú aj iné metódy na podporu trvania liečiva; najpoužívanejšie sú STABILIZÁCIA a KONZERVÁCIA (pridanie konzervačných látok). Obidve určujú inhibíciu enzymatickej aktivity bez časového obmedzenia, pretože menia štruktúru a funkčnosť enzýmov, čo spôsobuje ich denaturáciu.
Proces stabilizácie denaturuje enzýmy ireverzibilným spôsobom, preto liek trpí zmenami iba vtedy, ak je napadnutý externými činidlami, pričom nemôže prejsť zmenami z endogénnej aktivity. V skutočnosti je stabilizácia drastickým procesom, ktorý sa uskutočňuje použitím autoklávu a vhodných rozpúšťadiel; najvhodnejšie liečivo, ktoré sa má stabilizovať, je veľmi ľahko a rýchlo podliehajúce degradácii endogénnou enzymatickou aktivitou. Proces stabilizácie sa preto musí uskutočniť bezprostredne po zbere zdroja.
Autokláv je "tlakový varič", kde teplota a tlak (stabilné pri určitých hodnotách) zohrávajú zásadnú úlohu v procese stabilizácie; použitým rozpúšťadlom môže byť alkohol alebo acetón. Čerstvý liek sa umiestni do koša naplneného rozpúšťadlom vo vnútri autoklávu. Teplota a tlak sa potom privedú na konštantnú úroveň: 120 ° C pre teplotu, zatiaľ čo tlak sa zvyšuje v intervaloch 0, 5 jednotiek až dvakrát alebo trikrát vyššie ako atmosférické hodnoty. Keď tlak dosiahol 0, 5 jednotky nad atmosférický tlak a teplotu 105-110 ° C, liek je v podmienkach vhodných pre skutočnú stabilizáciu, ktorá pokračuje po dobu od 5 do 15 minút., Správne uskutočnenie procesu stabilizácie vyžaduje, aby prevádzkové podmienky obmedzovali únik vákuovej šťavy z liečiva v čo najväčšej miere; správne sa vykonáva, keď prechod tejto šťavy v roztoku nie je prakticky významný.
Proces stabilizácie v autokláve vedie k úplnej a úplnej denaturácii proteínov a enzýmov (vďaka dosiahnutým vysokým teplotám a tlakom). Tieto proteínové molekuly tak permanentne strácajú svoje funkčné charakteristiky; preto je stabilizácia nezvratným procesom. Stabilizované liečivo sa zmení iba vtedy, ak je vystavené nepriaznivým exogénnym faktorom.
Liečivo po stabilizácii nie je pripravené na použitie, pretože je stále ponorené v rozpúšťadle; táto kvapalina sa odstráni umiestnením do sporáka (80 ° C). Po určitom čase pri týchto teplotách je liečivo suché, pretože spolu s rozpúšťadlom sa tiež odstráni voda. Nakoniec sa liek redukuje na prášok, takže je pripravený na zdravotné použitie: stabilizovaný a práškovaný.
Ak je v autokláve vnútri rozpúšťadla množstvo aktívnych látok zanedbateľné, potom sa stabilizácia uskutočňuje správne. Na druhej strane, ak je toto množstvo značné, proces sa nevyskytol správne; v tomto prípade existujú osobitné postupy na regeneráciu dispergovaného liečiva (rozpúšťadlo sa odstráni odparením a takto získané aktívne zložky sa začlenia do sušeného a práškového liečiva).
Pamätajte si, že stabilizácia je proces, ktorý sa používa na zlepšenie ochrany tých liekov, ktoré podliehajú rýchlej post-pozberovej endogénnej degradácii; vždy sa však musí zvážiť stabilita účinných látok. Ak je napríklad liečivo vysoko degradovateľné a účinné látky sú termolabilné, je zrejmé, že sa nemôže stabilizovať, pretože dosiahnuté teploty sú príliš vysoké na to, aby sa zachovala ich kvalita.
