OLMETEC® Olmesartan medoxomil

OLMETEC® je liečivo na báze Olmesartan medoxomilu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenzíva - antagonisty angiotenzínu II

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® je indikovaný na liečbu esenciálnej arteriálnej hypertenzie, v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami v prípade nízkej citlivosti.

Mechanizmus účinku OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

Olmesartan medoxomil, účinná zložka OLMETEC® je prokurzor, ktorý sa má podávať orálne. Prichádza na črevnej úrovni, je vo veľkej miere hydrolyzovaný vo svojej aktívnej forme, olmesartane, a absorbovaný dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie približne dve hodiny po užití. Pri plazmatickej hladine je možné pozorovať množstvo, ktoré sa rovná približne 25, 6% odobranej dávky, čo vykazuje relatívne nízku biologickú dostupnosť. Podobne ako iné účinné látky rovnakej farmaceutickej kategórie, olmesartan účinkuje antagonizáciou biologického účinku angiotenzínu II prostredníctvom stabilnej a vysokoafinitnej väzby s AT1 receptorom. Tento mechanizmus má za následok zvýšenie plazmatických hladín angiontesínu I a II, pokles hladín aldosterónu v sére a vazodilatačný účinok, ktorý zaručuje pokles krvného tlaku v priebehu 24 hodín po jeho predpoklade, ktorý sa stabilizuje - optimalizuje sa okolo druhého týždňa liečby.

Po jeho pôsobení, spravidla po približne 15 hodinách, sa olmesartan vylučuje intaktne hlavne výkalmi av malej časti močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. OLMESARTAN MEDOXOMIL O KARDIOVASKULÁRNOM ZDRAVÍ

Je známe, že angiotenzín II produkuje - pri patologických stavoch - hyperaktiváciu receptorov AT1, čo vedie k sérii udalostí, ktoré vedú k zvýšeniu arteriálneho tlaku, ale aj k významnému pro-zápalovému poškodeniu ciev, ktoré vystavuje pacienta s rizikom kardiovaskulárnych príhod. Olmesartan medoxomil sa okrem toho, že je dobre tolerovaný a účinný pri znižovaní krvného tlaku, ukázal ako užitočný aj pri ochrane ciev pred zápalovým poškodením, znížením priemeru aterosklerotických plakov a zvýšením počtu progenitorov endotelových buniek, pravdepodobne prostredníctvom mechanizmov priamo nesúvisiacich so znižovaním tlaku.

2. BEZPEČNOSŤ OLMESARTAN MEDOXOMILU V HYPERTESOVÝCH PACIENTOCH

J Hypertens. 2010 Nov; 28 (11): 2342-50.

Hlavnou aplikáciou olmesartanu medoxomilu zostáva závažná hypertenzia. Väčšina terapeutických stratégií zahŕňa kombináciu tejto aktívnej zložky s inými antihypertenzívami, ktoré pôsobia na iné metabolické cesty. Táto štúdia hodnotí nielen účinnosť liečby pri znižovaní krvného tlaku u pacientov s hypertenziou, ale aj ich dodržiavanie a bezpečnosť liečby. Okrem priemerného zníženia systolického krvného tlaku o 17 mmHg a diastolického tlaku 10 mmHg, výsledky ukazujú vynikajúcu znášanlivosť liečiva, s veľmi zriedkavými a klinicky nevýznamnými vedľajšími účinkami.

3. ÚČINNOSŤ OLMESARTAN MEDOXOMILU V KOMBINÁCII V LIEČENÍ HYPERTENZIE \ t

Táto štúdia predstavuje len jeden príklad z mnohých štúdií, ktoré sa nachádzajú v literatúre a ukazujú účinnosť kombinácie olmesartan medoxomilu a iných antihypertenzív pri zlepšovaní hladín tlaku u pacientov trpiacich hypertenziou. Napríklad v tejto štúdii vykonanej na približne 1017 pacientoch - so systolickým a diastolickým arteriálnym tlakom v priemere viac ako 140/90 mmHg - kombinovaná osemtýždňová kombinovaná liečba s olmesartan medoxomilom / amlodipínom zaručila priemerné zníženie systolického a 10 pre diastolický.

Spôsob použitia a dávkovanie

OLMETEC ® 10/20/40 mg tablety olmesartanu medoxomilu: pri liečbe esenciálnej arteriálnej hypertenzie má byť počiatočná dávka 10 mg denne, bez ohľadu na jedlo. V prípade zníženého účinku a vždy pod prísnym lekárskym dohľadom môže byť dávka zvýšená až na 40 mg / deň. V niektorých prípadoch, aby sa zabránilo príliš veľkému zvýšeniu dávky, môžu byť s OLMETEC ® spojené iné antihypertenzíva, ako je hydrochlorotiazid. V každom prípade musí lekár po dôkladnom zhodnotení zdravotného stavu pacienta nevyhnutne opísať terapeutický protokol, pretože v niektorých rizikových kategóriách, ako u pacientov s poškodenou funkciou pečene a obličiek, sú maximálne povolené dávky nižšie ako dávky. vyššie uvedených.

V PRÍPADE PRED POUŽITÍM OLMETEC® Olmesartan medoxomilu - JE POTREBNÝ PREDPIS A KONTROLA VLASTNÉHO DOKTORA.

Upozornenia OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

V prípade zhoršenej funkcie obličiek a miernej funkcie pečene by bolo vhodné neustále monitorovať plazmatické hladiny elektrolytov, ako je sodík a draslík, a kreatinínu pred liečbou OLMETEC ® a počas nej. Ako sa očakávalo, v týchto prípadoch sa majú dávky prehodnotiť, najmä v maximálnej dávke.

V prípade závažného ochorenia obličiek alebo pečene sa používanie tohto lieku neodporúča.

Okrem toho, dehydratácia (častá u starších pacientov), patologické stavy gastrointestinálneho traktu, renálna insuficiencia, diabetes a súčasné užívanie diuretík šetriacich draslík - v spojení s podávaním OLMETECu® - zvyšuje riziko hyperkalémie s možnými účinkami. zabezpečenie aj vážneho subjektu.

Osobitnú pozornosť je potrebné venovať pacientom trpiacim patológiami - napríklad stenózou renálnej artérie a závažným kongestívnym zlyhaním srdca - v ktorých je vaskulárny tón silne závislý od systému renín-angiotenzín, takže podanie tohto lieku môže spôsobiť hypovolemickú krízu.

Podobne ako u iných antagonistov angiontesínu II sa zdá, že terapeutické účinky OLMETECu® sa u pacientov s čiernym ochorením znižujú, pravdepodobne v dôsledku nízkych hladín renínu, ktoré sú k dispozícii.

Prítomnosť laktózy ako pomocnej látky môže spôsobiť nežiaduce reakcie rôzneho stupňa u pacientov, ktorí netolerujú tento cukor alebo galaktózu, trpia enzymatickými deficitmi alebo majú problémy s malabsorpciou.

Nakoniec, aj keď neexistujú žiadne dôkazy, ktoré by priamo korelovali s užívaním olmesartanu s poškodením normálnych vodičských zručností a používaním strojov, malo by sa zvážiť, že niektoré vedľajšie účinky spojené s antihypertenzívnou liečbou, ako sú závraty a ospalosť, by mohli znížiť normálnu kapacitu. vnímavé a reaktívne.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Podávanie OLMETECu® počas celého obdobia gravidity sa neodporúča vzhľadom na prítomnosť štúdií, ktoré preukazujú teratogénny účinok vyvolaný antagonistami angiotenzínu II, berúc do úvahy aj hemodynamické účinky, ktoré môže antihypertenzívny liek určiť (zníženie perfúzie). fetálna krv, fetálna hypotenzia, oligohydramnios), s následným zvýšeným rizikom anomálií a oneskorení pri normálnom vývoji plodu.

Rovnaká indikácia sa môže rozšíriť na obdobie dojčenia vzhľadom na prítomnosť štúdií (aj keď len na laboratórnych zvieratách), ktoré ukazujú, ako sa olmesartan vylučuje do materského mlieka.

interakcie

Účinná látka OLMETEC® môže interagovať s nasledujúcimi liekmi: \ t

Draslík šetriace diuretiká a doplnky draslíka, ktoré vedú k hyperkalémii;
Antihypertenzíva, so zvýšením hypotenzívnej účinnosti; táto vlastnosť, ak je dobre modulovaná, by sa mohla použiť na terapeutické účely, ale ak by bola zle riadená, mohla by zvýšiť riziko hypotenzných kríz;
Nesteroidné protizápalové lieky, ktoré zmenou normálnej rovnováhy elektrolytov môžu zvýšiť riziko zhoršenej funkcie obličiek;
Lítium by vzhľadom na farmakokinetické zmeny mohlo zvýšiť jeho cytotoxicitu.

Kontraindikácie OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú zo zložiek a metabolitov v prípade upchatia žlčových ciest, ťažkej hepatálnej a renálnej insuficiencie a počas gravidity a laktácie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Rôzne klinické štúdie ukázali dobrú znášanlivosť lieku s klinicky málo relevantnými a prechodnými nežiaducimi reakciami. Medzi najzávažnejšie príznaky patrí závrat, svalové kŕče, myalgia, kašeľ a gastroenterické symptómy.

Je však potrebné pamätať na to, že aj keď sú veľmi zriedkavé, niektoré klinicky dôležitejšie nežiaduce reakcie sa môžu realizovať u jednotlivých kategórií rizikových pacientov alebo v prípade liekových interakcií a určiť hyperkalimiu, zlyhanie obličiek, zmeny funkcie pečene a trombocytopéniu.

Zdá sa, že liek OLMETEC® je dobre tolerovaný a prípady precitlivenosti sú zriedkavé, ktoré sa vyskytujú najmä pri gastrointestinálnych a kožných symptómoch.