Amfotericín B

Amfotericín B je antifungálny (alebo antifungálny) liek najprv izolovaný z kultúr Streptomyces nodosus .

Amfotericín je veľmi účinné liečivo, avšak má vysokú toxicitu, preto sa musí používať veľmi opatrne.

Amfotericín B - chemická štruktúra

indikácia

Na to, čo používa

Použitie amfotericínu B je indikované na liečbu závažných plesňových infekcií, ako sú: \ t

kandidóza;
aspergilóza;
Kryptokokóza (pľúcna mykóza spôsobená Cryptococcus neoformans );
Kryptokokovej meningitídy;
Fuzarióza (infekcia spôsobená hubami rodu Fusarium );
Zygomykóza (infekcia spôsobená niektorými typmi zygomycetov);
Blastomykóza (systémová mykóza spôsobená hubou Blastomyces dermatitidis );
Coccidioidomykóza (systémová mykóza spôsobená Coccidioides immitis a Coccidioides posadasii ).

varovanie

Ak sa počas liečby amfotericínom B vyskytne akákoľvek alergická reakcia, liečba antimykotikom sa musí okamžite ukončiť a je potrebné kontaktovať lekára.

Počas liečby amfotericínom B by pacienti s preexistujúcimi problémami s pečeňou a / alebo obličkami mali podstúpiť pravidelné prehliadky.

Mali by sa vykonávať pravidelné kontroly elektrolytov v sére (najmä draslíka a horčíka) a pečeňových, obličkových a hematopoetických funkcií.

Amfotericín B môže spôsobovať vedľajšie účinky, ktoré môžu zmeniť schopnosť viesť vozidlá a / alebo obsluhovať stroje, preto je potrebná zvýšená opatrnosť.

interakcie

Súčasné užívanie amfotericínu B a iných nefrotoxických liekov môže zvýšiť riziko vzniku renálnej toxicity.

Súbežné podávanie amfotericínu B a kortikosteroidov, kortikotropínu alebo diuretík môže spôsobiť zhoršenie hypokalémie (zníženie hladín draslíka v krvi) spôsobené tým istým amfotericínom B.

Okrem toho hypokaliémia spôsobená amfotericínom B môže spôsobiť zvýšenie toxicity vyvolanej liekmi digitalis, keď sa podáva súčasne.

Súčasný príjem amfotericínu B a muskuloskeletálnych relaxancií môže zosilniť ich účinok.

Súbežné podávanie amfotericínu B a flucytozínu (ďalšieho antifungálneho činidla) môže spôsobiť zvýšenie toxicity týchto liekov.

Súčasné užívanie amfotericínu B a protirakovinových liekov môže spôsobiť zvýšenie renálnej toxicity a podporiť výskyt bronchospazmu a hypotenzie.

Nakoniec boli hlásené prípady akútnej pľúcnej toxicity u pacientov užívajúcich amfotericín B počas transfúzií bielych krviniek alebo bezprostredne po nich.

V každom prípade je vždy dobré informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - akýkoľvek druh liekov, vrátane liekov bez lekárskeho predpisu a rastlinných a / alebo homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Amfotericín B môže spúšťať rôzne typy vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti s nimi zažívajú. To závisí od rozdielnej citlivosti každej osoby voči lieku. Preto sa uvádza, že nežiaduce účinky sa nevyskytujú u všetkých pacientov s rovnakou intenzitou.

Hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby amfotericínom B, sú uvedené nižšie.

Alergické reakcie

Amfotericín B môže vyvolať alergické reakcie u citlivých jedincov. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť vo forme:

Ťažkosti s dýchaním;
Závrat alebo mdloby;
Intenzívne svrbenie kože;
žihľavka;
Angioedém.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba amfotericínom B môže spôsobiť: \ t

Zvýšené hladiny kreatinínu a močoviny v krvi;
Akútne zlyhanie obličiek;
oligúria;
anúria;
Renálna tubulárna acidóza;
nefrokalcinóza;
Isosthenuria.

Zmeny v hemolymphopoetickom systéme

Liečba amfotericínom B môže podporiť nástup ochorení krvi a lymfatického systému (systém zodpovedný za syntézu krvných buniek). Tieto zmeny môžu spôsobiť:

Piastrinopénia, tj zníženie počtu krvných doštičiek v krvnom obehu;
Leukopénia, tj zníženie počtu leukocytov v krvi;
Agranulocytóza, tj zníženie počtu granulocytov v krvnom riečišti;
Chudokrvnosť.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba amfotericínom B môže spôsobiť zmeny funkcie pečene, zlyhania pečene, hyperbilirubinémie a žltačky.

Kardiovaskulárne poruchy

Liečba amfotericínom B môže spôsobiť:

Hypotenzia alebo hypertenzia;
vazodilatácia;
začervenanie;
tachykardia;
arytmie;
Zastavenie srdca.

Poruchy pľúc a dýchacích ciest

Počas liečby amfotericínom B sa môže vyskytnúť dyspnoe a bronchospazmus.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba amfotericínom B môže podporiť výskyt kožných vyrážok.

Poruchy metabolizmu a výživy

Počas liečby amfotericínom B sa môže vyskytnúť hypokaliémia, hyponatrémia, hypomagnezémia a hypokalcémia (respektíve zníženie hladín draslíka, sodíka, horčíka a vápnika v krvi). Okrem toho sa môže vyskytnúť aj hyperglykémia.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy

Liečba amfotericínom B môže spôsobiť:

Bolesť chrbta;
Bolesť kostí;
Bolesť kĺbov;
Rabdomyolýza.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba amfotericínom B môže spôsobiť bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie a hnačku.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby amfotericínom B sú: \ t

horúčka;
triaška;
tras;
bolesť hlavy;
Bolesť na hrudníku;
kŕče;
zmätenosť;
slabosť;
Zmeny vo videní;
Periférna neuropatia;
Bolesť v mieste vpichu.

predávkovať

Ak máte podozrenie na predávkovanie amfotericínom B, musíte o tom okamžite informovať svojho lekára. Liečba je podporná a lekár sa môže rozhodnúť sledovať funkciu obličiek, pečene, krvotvorby a srdca a monitorovať frekvenciu dýchania a hladiny draslíka v tele.

Akčný mechanizmus

Amfotericín B je polyénový fungicíd, ktorý pôsobí zmenou štruktúry plazmatickej membrány húb.

Tak ako všetky polyénové fungicídy, aj amfotericín B má vysokú afinitu k bunkovým membránam obsahujúcim steroly, najmä pre bunkové membrány, ktoré obsahujú ergosterol (podobne ako v prípade húb).

Amfotericín B je schopný vložiť sa do bunkovej membrány húb a zvýšiť jej priepustnosť.

Zmena membránovej permeability spôsobuje, že bunky huby strácajú zložky, ktoré sú pre ne nevyhnutné (napríklad ióny a malé organické molekuly), čím ich odsudzujú k určitej smrti.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Amfotericín B je dostupný na intravenózne podanie.

Liek by mal podávať len špecializovaný zdravotnícky personál prostredníctvom intravenóznej infúzie.

Obvykle podávaná dávka liečiva je 5 mg / kg telesnej hmotnosti, ktorá sa má podávať prostredníctvom jednej intravenóznej infúzie.

Liečba amfotericínom B trvá zvyčajne štrnásť dní.

Tehotenstvo a laktácia

Keďže nie sú k dispozícii dostatočné údaje na stanovenie bezpečného používania amfotericínu B u gravidných žien a dojčiacich matiek, používanie tejto drogy v tejto kategórii pacientov by sa malo vykonávať len vtedy, ak sa očakávajú potenciálne prínosy liečby. prevyšuje potenciálne riziká pre plod alebo novorodenca.

V každom prípade by tehotné ženy a matky, ktoré dojčia, mali vždy pred užitím akéhokoľvek lieku vyhľadať lekársku pomoc.