antibiotiká

Čo sú antibiotiká?

Antibiotiká sú látky spracované živými organizmami alebo produkované v laboratóriu, schopné určiť smrť baktérií alebo zabrániť ich rastu.

Antibiogram: každý disk je nasiaknutý iným antibiotikom; kde tmavý halo chýba, znamená to, že antibiotikum je účinné pri usmrcovaní baktérií, ktoré sa šíria v kultivačnom médiu.

ROZDIEL MEDZI ANTIBIOTIKAMI A CHEMOTERAPIOU

Obaja sú antibakteriálne lieky. Pôvodne bol rozdiel založený na skutočnosti, že chemoterapeutické lieky sú syntetické drogy, zatiaľ čo antibiotiká majú prirodzený pôvod; tieto pochádzajú napríklad z metabolizmu húb (plesní) alebo z určitých baktérií (streptomycetov).

Antibiotiká predstavujú neustále sa vyvíjajúcu farmaceutickú kategóriu, toľko prírodných molekúl bolo chemicky modifikovaných na získanie nových liekov, nazývaných semisyntéza.

Funkčná klasifikácia

V závislosti od účinkov na mikroorganizmy sa antibakteriálne látky delia na:

• BAKTERIOSTATICKÉ ANTIBIOTIKY: blokujú rast baktérie, čo uľahčuje jej elimináciu organizmom.

• ANTIBIOTICKÉ BAKTERICIDY: ktoré určujú smrť baktérie.

Mnohokrát bakteriostatická alebo baktericídna aktivita závisí od dávky príjmu.

Na základe spektra opatrení hovoríme o: \ t

• ANTIBIOTIKÁ S VEĽKÝM ROZSAHOM: aktívne proti gram-pozitívnym aj gram-negatívnym baktériám.
• ANTIBIOTIKA S OBMEDZENÝM SPEKTROM: pôsobia len na určité baktérie.

Synergia a antagonizmus

• KONCEPCIA SYNERGIZMU: dve antibiotiká zvyšujú svoju aktivitu, keď sa používajú spoločne; v skutočnosti pôsobia na dva rôzne ciele. Prvé, napríklad, inhibujú syntézu proteínov, zatiaľ čo druhá inhibuje nukleové kyseliny.
• KONCEPT ANTAGONIZMU: aktivita dvoch antibiotík sa navzájom ovplyvňuje, ako keď pôsobia na rovnaký biologický cieľ.

Kombinácie viacnásobných antibiotík sa môžu použiť na liečbu polymikrobiálnych infekcií, na prevenciu vzniku rezistentných mikroorganizmov alebo na dosiahnutie synergického účinku. Napríklad, multi-terapia sa používa pri liečbe AIDS a mikroorganizmov, ktoré majú časté mutácie.

chemoterapia

Sú to lieky, ktoré pôsobia ako antimetabolity a súťažia o substrát s enzýmom, ktorý katalyzuje určitú reakciu.

Sulfamidy : pôsobia inhibíciou syntézy folátov, nevyhnutných substrátov na tvorbu nukleotidov a aminokyselín. Človek preberá foláty cez diétu, zatiaľ čo baktérie ich syntetizujú z prekurzorov (pretože stena baktérií je pre tieto látky nepriepustná). Vďaka tomuto predpokladu sú sulfa liečivá toxické pre baktériu, ale nie pre ľudí. Jediným mikróbom, ktorý uniká pôsobeniu týchto antibiotík, je črevný enterokok, ktorý dokáže absorbovať kyselinu listovú z enterického kilo.

Sulfónamidy majú štruktúru podobnú kyseline para-aminobenzoovej (substrát nevyhnutný na bakteriálnu syntézu folátov) a konkurujú s ňou pri relatívnom enzýme (ku ktorému sa viažu sekvestráciou).

TRIMETHOPRIM : extrémne rozšírená chemoterapia. Inhibuje bakteriálnu produkciu folátov, ale v rade biochemických krokov, ktoré vedú k ich syntéze, pôsobí na inú úroveň v porovnaní so sulfónamidmi.

CHINOLÓNY : chemoterapia odvodená od kyseliny nalidixovej. Pôsobia inhibíciou topoizomerázy II; tento proteín, tiež známy ako gyráza, je tvorený 2 podjednotkami, A a B, ktoré umožňujú odvíjanie a prevíjanie bakteriálnej DNA. Podjednotka A štiepi DNA do špecifických miest, zatiaľ čo B pôsobí v tzv. Negatívnej špirále (navíjanie DNA). Chinolóny pôsobia inhibíciou podjednotky A gyrázy a s ňou replikáciou bakteriálnej DNA ( novobiacín je aktívny na B podjednotke, a preto môže mať synergický účinok s chinolónmi).

Kategórie antibiotík

Antibiotiká sa dajú rozlíšiť na základe ich biologického cieľa, teda na schopnosti:

• inhibovať syntézu bunkovej steny (penicilíny a cefalosporíny)
• narušiť lipidovú štruktúru bunkovej steny (polymyxíny)
• inhibujú syntézu proteínov pôsobením na minoritnú podjednotku (30s) ribozómu (ako je tetracyklín a aminoglykozidy, vrátane gentamicínu) alebo na hlavnú (50s), ako je chloramfenikol a makrolidy.
• inhibujú syntézu nukleových kyselín pôsobením na duplikáciu DNA (novobiocín) alebo na jeho transkripciu v RNA (rifamycíny).