vorikonazol

Vorikonazol je antifungálne (alebo protiplesňové) azolové liečivo.

Vorikonazol - chemická štruktúra

Vorikonazol je analógom flukonazolu (iného antifungálneho liečiva), ale v porovnaní s druhým liekom má širšie spektrum účinku.

indikácia

Na to, čo používa

Použitie vorikonazolu je indikované na liečbu: \ t

Invazívna aspergilóza;
Kandidémia u pacientov bez neutropénie;
Závažné a invazívne infekcie spôsobené hubami rodu Candida rezistentnými voči flukonazolu;
Závažné infekcie spôsobené hubami rodov Scedosporium a Fusarium .

varovanie

Pred užívaním vorikonazolu musíte informovať svojho lekára, ak ste v niektorom z nasledujúcich stavov: \ t

Ak sa v minulosti vyskytli alergické reakcie po užití iných liekov s azolovým typom;
Keď trpíte ochorením pečene;
Ak trpíte srdcovými ochoreniami, ako sú arytmie a predĺženie QT intervalu (časový interval, ktorý vyžaduje komorový myokard na depolarizáciu a repolarizáciu).

Liečba vorikonazolom môže spôsobiť fotosenzitívne reakcie, preto sa treba vyhnúť priamemu vystaveniu slnku a UV žiareniu.

Okrem toho pri dlhodobom používaní vorikonazolu existuje zvýšené riziko vzniku rakoviny kože.

interakcie

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu vorikonazolu a nasledujúcich liekov kvôli možným vedľajším účinkom, ktoré sa môžu vyskytnúť: \ t

Terfenadín a astemizol, antihistaminiká;
Cisaprid, liek schopný zvýšiť gastrointestinálnu motilitu;
Pimozid, antipsychotikum;
Chinidín, antiarytmický;
Rifampicín a rifabutín, antibiotiká;
Efavirenz a ritonavir, antivirotiká používané pri liečbe HIV;
Karbamazepín, fenytoín a fenobarbital, lieky používané pri liečbe epilepsie;
Ergotové alkaloidy (ako napríklad ergotamín a dihydroergotamín), lieky používané na liečbu migrény;
Sirolimus, imunosupresívny liek;
Ľubovník bodkovaný (alebo ľubovník bodkovaný), liečivá rastlina s antidepresívnymi vlastnosťami.

Musíte tiež oznámiť svojmu lekárovi, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov, pretože ak potrebujete začať súbežnú liečbu s vorikonazolom, možno budete musieť upraviť zvyčajné dávky liekov: \ t

Warfarín a iné antikoagulanciá;
Cyklosporín, takrolimus a iné imunosupresíva;
Orálne hypoglykemické činidlá ;
Statíny používané proti vysokému cholesterolu;
Benzodiazepíny ;
Omeprazol ;
Vinkristín a vinblastín, protirakovinové liečivá;
Indinavir a iné lieky používané na liečbu HIV;
Metadón ;
Fentanyl a iné opioidné analgetiká;
Ibuprofén, diklofenak a iné NSAID;
Flukonazol, ďalšie antifungálne činidlo.

V každom prípade sa odporúča, aby ste informovali svojho lekára, ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali akýkoľvek typ lieku vrátane liekov bez lekárskeho predpisu a rastlinných a / alebo homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Vorikonazol môže spôsobiť rôzne vedľajšie účinky, hoci nie u všetkých pacientov. To závisí od odlišnej citlivosti, ktorú má každý jednotlivec voči lieku. Preto sa nehovorí, že nežiaduce účinky sa vyskytujú v každej osobe s rovnakou intenzitou.

Nižšie sú uvedené niektoré vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby vorikonazolom.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba vorikonazolom môže spôsobiť: \ t

Kožné erupcie;
svrbenie;
Vypadávanie vlasov;
Systémový lupus erythematosus;
Rakovina kože.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba vorikonazolom môže spôsobiť zväčšenie pečene a podporiť nástup zlyhania pečene, žltačky a žlčníkových kameňov.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba vorikonazolom môže spôsobiť: \ t

zápal pankreasu;
Zápal dvanástnika;
Zápal pobrušnice;
nevoľnosť;
vracanie;
hnačka;
Bolesť žalúdka;
zápcha;
Zažívacie ťažkosti.

Patológie centrálneho nervového systému

Liečba vorikonazolom môže spôsobiť: \ t

ospalosť;
závraty;
tras;
mravčenie;
Nedobrovoľné svalové pohyby;
kŕče;
Symptómy podobné Parkinsonovej chorobe;
Problémy koordinácie a rovnováhy;
Zmeny chuti;
Znížená citlivosť na dotyk;
Mozgový edém.

Psychiatrické poruchy

Liečba vorikonazolom môže viesť k nástupu: \ t

zmätenosť;
nepokoj;
úzkosť;
depresie;
halucinácie;
Poruchy spánku.

Kardiovaskulárne poruchy

Počas liečby vorikonazolom sa môže vyskytnúť: \ t

arytmie;
hypotenzia;
Zápal žily;
Tvorba krvných zrazenín;
Mdloby.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Liečba vorikonazolom môže viesť k: \ t

Znížený počet červených krviniek v krvi;
Zníženie počtu určitých typov bielych krviniek v krvnom riečišti;
Zníženie počtu krvných doštičiek v krvi.

Poruchy metabolizmu a výživy

Liečba vorikonazolom môže spôsobiť zníženie hladiny cukru v krvi, sodíka a draslíka. Okrem toho liek môže spôsobiť zvýšenie hladiny cholesterolu a močoviny v krvi.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby vorikonazolom sú: \ t

Alergické reakcie, dokonca závažné, u citlivých subjektov;
Príznaky podobné chrípke;
Poruchy videnia a sluchu;
Ťažkosti s dýchaním;
Znížená aktivita nadobličiek;
Zvýšená alebo znížená aktivita štítnej žľazy;
Zväčšenie lymfatických žliaz;
Zápal obličiek a proteinúria;
Zápal tkanív obklopujúcich kosti;
Zápal kĺbov.

predávkovať

Ak máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie vorikonazolom, musíte o tom okamžite informovať svojho lekára alebo sa obrátiť na najbližšiu nemocnicu.

Akčný mechanizmus

Vorikonazol má svoj fungicídny účinok tým, že interferuje so syntézou ergosterolu.

Ergosterol je sterol obsiahnutý v plazmatickej membráne buniek húb.

Vorikonazol inhibuje jeden z kľúčových enzýmov pri syntéze vyššie uvedeného ergosterolu: 14a-demetylázy.

Inhibíciou 14a-demetylázy sa prekurzory ergosterolu začnú hromadiť v bunke plesne. Keď dosahujú príliš vysoké bunkové koncentrácie, tieto prekurzory sa stávajú toxickými pre tú istú bunku a navyše spôsobujú zmeny v priepustnosti bunkovej membrány a zmeny vo fungovaní proteínov v nej obsiahnutých. Bunka húb je preto odsúdená na určitú smrť.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Vorikonazol je dostupný na perorálne podávanie vo forme tabliet a prášku na perorálnu suspenziu a na intravenózne podávanie vo forme prášku na intravenóznu infúziu.

Nižšie sú uvedené niektoré údaje o dávkach vorikonazolu, ktoré sa zvyčajne používajú pri liečbe.

V každom prípade - ak sa to považuje za potrebné - lekár sa môže rozhodnúť zmeniť množstvo podávaného lieku a trvanie liečby.

Perorálne podanie

U dospelých a starších pacientov je dávka vorikonazolu obvykle používaná perorálne 100-400 mg lieku dvakrát denne. Množstvo podávaného lieku závisí od telesnej hmotnosti pacienta.

U detí vo veku od 2 do 12 rokov au dospievajúcich vo veku od 12 do 14 rokov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg je obvyklá dávka lieku 9 mg / kg telesnej hmotnosti, ktorá sa užíva dvakrát denne.

U mladistvých vo veku od 12 do 14 rokov s telesnou hmotnosťou nad 50 kg au mladistvých starších ako 14 rokov sa dávka vorikonazolu obvykle podáva v dávke 200-400 mg dvakrát denne.

Intravenózne podávanie

U dospelých je dávka vorikonazolu zvyčajne podávaná intravenózne 4-6 mg / kg telesnej hmotnosti dvakrát denne.

U detí sa zvyčajne používa dávka vorikonazolu od 4 do 9 mg / kg telesnej hmotnosti, ktorá sa má užívať dvakrát denne. Množstvo podávaného vorikonazolu závisí od veku a telesnej hmotnosti dieťaťa.

Tehotenstvo a laktácia

Vorikonazol by nemali užívať tehotné ženy a dojčiace matky, pokiaľ to lekár nepovažuje za nevyhnutné.

Ženy vo fertilnom veku by okrem toho mali prijať vhodné antikoncepčné opatrenia počas trvania liečby vorikonazolom, aby sa predišlo možnému otehotneniu.