všeobecnosť
Naproxen (alebo naproxen) je nesteroidný protizápalový liek (NSAID) s analgetickou, antipyretickou a protizápalovou aktivitou.
Naproxen je dostupný v rôznych farmaceutických formuláciách vhodných na orálne, rektálne, parenterálne a kožné podávanie.
Naproxen - chemická štruktúra
Z chemického hľadiska je naproxen derivátom kyseliny propiónovej.
Príklady medicínskych špecialít obsahujúcich Naproxen
- Momendol®
- Synflex®
- Xenar®
indikácia
Na to, čo používa
Použitie naproxénu je indikované na symptomatickú liečbu: \ t
- Poruchy pohybového aparátu (reumatoidná artritída, osteoartritída, ankylozujúca spondylitída, lumbosciatika, myalgia atď.);
- dna;
- bolesť hlavy;
- bolesť zubov;
- Menštruačné bolesti;
- Horúčkovité stavy;
- Pooperačná bolesť.
varovanie
Naproxen môže u citlivých jedincov spôsobiť alergické reakcie, dokonca aj veľmi závažné. Preto, ak sa počas liečby naproxénom objaví akákoľvek alergická reakcia, liečba liekom sa musí okamžite ukončiť a lekár musí byť okamžite informovaný.
Pri podávaní naproxénu pacientom s hypertenziou a / alebo srdcovým zlyhaním je potrebná zvýšená opatrnosť.
Naproxen môže spôsobiť gastrointestinálnu ulceráciu, perforáciu a / alebo krvácanie. Preto v prípade gastrointestinálnych príznakov je vhodné ihneď informovať lekára.
Starší pacienti a pacienti, ktorí v minulosti trpeli závažnými gastrointestinálnymi poruchami, majú vyššie riziko vzniku vyššie uvedených nežiaducich reakcií.
Keďže naproxen môže nepriaznivo ovplyvniť ženskú fertilitu, liek by nemali užívať ženy, ktoré majú v úmysle otehotnieť.
Naproxen môže zvýšiť riziko srdcového infarktu a cievnej mozgovej príhody, najmä ak sa používa vo vysokých dávkach a dlhodobo. To je dôvod, prečo je dôležité, aby ste užili väčšie dávky liekov ako tie, ktoré sa odporúčajú.
Naproxen podávaný perorálne, rektálne alebo parenterálne môže spôsobiť nežiaduce účinky, ktoré môžu zmeniť schopnosť viesť vozidlo a / alebo obsluhovať stroje, preto je potrebná veľká opatrnosť.
interakcie
Súbežné používanie naproxénu a cyklosporínu (imunosupresívneho lieku) môže spôsobiť zvýšenie jeho plazmatickej koncentrácie, čím sa zvýši jeho toxicita, najmä na úrovni obličiek.
Naproxen je tiež schopný zvýšiť plazmatickú koncentráciu - teda toxicitu - metotrexátu (protirakovinového činidla) a solí lítia (používaných v terapii bipolárnej poruchy).
Pred začatím liečby naproxénom musíte tiež oznámiť svojmu lekárovi, ak už užívate niektorý z nasledujúcich liekov: \ t
- Iné NSAIDs, kortikosteroidy, inhibítory agregácie trombocytov a SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu), pretože existuje zvýšené riziko vzniku gastrointestinálneho krvácania;
- Antikoagulanty, pretože naproxen zvyšuje ich účinky;
- Antihypertenzíva (diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II), pretože naproxen znižuje ich účinnosť a spôsobuje zhoršenie u pacientov s poškodenou preexistujúcou renálnou funkciou;
- Chinolóny (antibiotiká);
- Antikoncepčné prostriedky, pretože naproxén môže znížiť jeho účinnosť;
- Probenecid ako naproxen zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu.
V každom prípade sa odporúča, aby ste informovali svojho lekára, ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali akýkoľvek typ lieku vrátane liekov na predpis a bylinných a homeopatických liekov.
Vedľajšie účinky
Naproxen môže spôsobiť rôzne typy vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti s nimi zažívajú. Typ vedľajších účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, závisí od citlivosti každého jednotlivca na liek.
Hlavné nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby naproxénom, sú nasledovné.
Gastrointestinálne poruchy
Počas liečby naproxénom sa môže vyskytnúť: \ t
- nevoľnosť;
- vracanie;
- hemateméza;
- dyspepsia;
- Bolesť brucha;
- Hnačka alebo zápcha;
- meléna;
- Gastrointestinálna ulcerácia, perforácia a / alebo krvácanie.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Liečba naproxénom môže spôsobiť:
- Aplastická anémia;
- Hemolytická anémia;
- leukopénia;
- agranulocytóza;
- eozinofília;
- Trombocytopénia.
Poruchy nervového systému
Liečba Naproxenom môže spôsobiť závraty, bolesti hlavy, závraty, ospalosť, kognitívne poruchy, kŕče a aseptickú meningitídu.
Psychiatrické poruchy
Liečba naproxénom môže podporiť nástup nespavosti, poruchy spánku, depresie a ťažkosti so sústredením.
Kardiovaskulárne poruchy
Počas liečby naproxénom sa môže vyskytnúť: \ t
- vaskulitída;
- tachykardia;
- Zlyhanie srdca;
- hypertenzia;
- Búšenie srdca.
Iné vedľajšie účinky
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby naproxénom sú: \ t
- Alergické reakcie, dokonca závažné, u citlivých jedincov;
- angioedém;
- Vyrážka, svrbenie a žihľavka;
- Hepatitída a žltačka;
- Dyspnoe, astma, alveolitída alebo eozinofilná pneumónia;
- Hyperglykémia alebo hypoglykémia;
- Porucha funkcie obličiek a glomerulonefritída;
- Myalgia a / alebo svalová slabosť;
- edém;
- malátnosť;
- Zvýšený smäd;
- hyperkaliémia;
- Zvýšené hladiny kreatinínu v krvi.
Vedľajšie účinky súvisiace s dermálnym podaním naproxénu
Po použití gélu alebo krému na báze naproxénu sa môže vyskytnúť: \ t
- Začervenanie, svrbenie a / alebo podráždenie kože;
- Pocity tepla a / alebo horenia;
- Vyrážka v mieste aplikácie;
- Fotosenzitívne reakcie.
predávkovať
V súčasnosti nie sú známe žiadne prípady predávkovania po použití naproxénu cez kožu.
Na druhej strane, ak sa predávkovanie naproxénom užíva perorálne, rektálne alebo parenterálne, môže sa vyskytnúť nasledovné: \ t
- nevoľnosť;
- vracanie;
- Poruchy brucha;
- znecitlivenie;
- závraty;
- Zmeny funkcie pečene a obličiek;
- Dýchavičnosť;
- dezorientácia;
- Gastrointestinálne krvácanie.
Ak máte podozrenie na predávkovanie naproxénom, musíte okamžite kontaktovať svojho lekára a ísť do najbližšej nemocnice.
Akčný mechanizmus
Naproxen má svoje antipyretické, analgetické a protizápalové pôsobenie inhibíciou cyklooxygenázy (alebo COX).
Cyklooxygenáza je enzým, o ktorom sú známe tri rôzne izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3.
COX-1 je konštitutívna izoforma normálne prítomná v bunkách a zapojená do mechanizmov bunkovej homeostázy.
Na druhej strane COX-2 je indukovateľná izoforma, ktorá je produkovaná zápalovými bunkami (zápalovými cytokínmi) aktivovanými. Úlohou týchto enzýmov je premena kyseliny arachidónovej na prostaglandíny, prostacyklíny a tromboxány.
Prostaglandíny - najmä prostaglandíny G2 a H2 - sa podieľajú na zápalových a bolestivých procesoch, zatiaľ čo prostaglandíny E sa podieľajú na mechanizmoch zvýšenia telesnej teploty (horúčka).
Naproxen preto inhibíciou COX-2 zabraňuje tvorbe prostaglandínov zodpovedných za horúčku, bolesť a zápal.
Treba však zdôrazniť, že naproxén nie je selektívnym inhibítorom COX-2, preto je tiež schopný inhibovať COX-1. Táto posledná inhibícia je príčinou niektorých vedľajších účinkov typických pre všetky neselektívne NSAID.
Spôsob použitia - Dávkovanie
Naproxen je k dispozícii pre:
- Perorálne podávanie vo forme tabliet, tvrdých kapsúl a granúl na perorálny roztok.
- Rektálne podávanie vo forme čapíkov.
- Parenterálne podávanie vo forme injekčného roztoku na intramuskulárne použitie.
- Dermálne podávanie vo forme gélu alebo krému.
Počas liečby liekom je veľmi dôležité, aby ste dôsledne dodržiavali pokyny lekára, čo sa týka množstva lieku, ktoré sa má užívať, a trvania samotnej liečby.
Niektoré indikácie sú však uvedené nižšie o dávkach naproxénu, ktoré sa zvyčajne používajú v terapii.
Perorálne a rektálne podanie
Keď sa podáva perorálne alebo rektálne, zvyčajná dávka naproxénu je 500-1000 mg denne, ktorá sa má užívať v rozdelených dávkach každých 8-12 hodín.
Parenterálne podávanie
V tomto prípade je obvykle použitá dávka naproxénu 550 mg, ktorá sa má podávať každých 12 hodín intramuskulárne.
Kožné podávanie
Pri použití gélu alebo krému na báze naproxénu sa odporúča vykonávať dve aplikácie denne priamo v postihnutej oblasti, masírovať až do úplnej absorpcie.
Tehotenstvo a laktácia
Vo všeobecnosti sa použitie naproxénu neodporúča počas prvého a druhého trimestra tehotenstva, okrem prípadu, keď to lekár nepovažuje za nevyhnutné.
Použitie lieku počas tretieho trimestra gravidity je však kontraindikované kvôli vážnemu poškodeniu, ktoré môže liek spôsobiť plodu a matke.
Okrem toho je použitie naproxénu kontraindikované aj u dojčiacich matiek.
kontraindikácie
Použitie naproxénu perorálnou, rektálnou a parenterálnou cestou je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t
- U pacientov s precitlivenosťou známou tomu istému naproxénu (aj pri použití naproxénu cez kožu);
- U pacientov, ktorí trpia astmou po podaní kyseliny acetylsalicylovej, analgetických antipyretík alebo iných NSAID;
- U pacientov so závažným zlyhaním srdca alebo závažným zlyhaním obličiek;
- U pacientov s cirhózou pečene alebo hepatitídou;
- U pacientov podstupujúcich intenzívnu liečbu diuretikami;
- U pacientov, ktorí trpia alebo trpia vredom, perforáciou a / alebo gastrointestinálnym krvácaním;
- U pacientov s krvácaním na mieste alebo s predispozíciou ku krvácaniu;
- U pacientov už užívajúcich antikoagulačnú liečbu;
- U detí a dospievajúcich mladších ako 16 rokov;
- V poslednom trimestri tehotenstva (aj pri použití naproxénu cez kožu);
- Počas laktácie (aj pri použití naproxénu cez pokožku).
