ASPIRINET® Kyselina acetylsalicylová

ASPIRINETTA® je liek na báze kyseliny acetylsalicylovej + hydroxidu horečnatého a hliníka

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidné protizápalové a protireumatické lieky

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Pokyny ASPIRINETTA ® Kyselina acetylsalicylová

ASPIRINETTA ® je indikovaný na liečbu reumatických ochorení u pediatrických pacientov.

Mechanizmus účinku ASPIRINETTA ® Kyselina acetylsalicylová

Kyselina acetylsalicylová, účinná zložka ASPIRINETTA® je molekula zahrnutá medzi nesteroidné protizápalové lieky a presnejšie do chemickej kategórie salicylátov.

Jeho konkrétna terapeutická účinnosť je spôsobená jeho schopnosťou transesterifikovať zvyšok cyklooxygenázového serínu, enzýmov podieľajúcich sa na syntéze mediátorov zápalu známych ako prostaglandíny, ireverzibilne inhibujúcich ich aktivitu.

Táto inhibícia má formu účinku:

Protizápalové, spojené so zníženou expresiou prostaglandínov vybavených vazopermeabilizáciou, vazodilatačnou a chemotickou aktivitou;
Antipyretikum, sprostredkované inhibíciou syntézy cytokínov a chemických mediátorov schopných dosiahnuť termoregulačné centrá hypotalamu, čím sa zvýši teplotná hodnota;
Analgetikum, uskutočňované prostredníctvom kontroly syntézy molekúl, ako je bradykinín, schopné aktivovať periférne zakončenia nociceptorov.

Štúdie okrem toho ukazujú, že podobne ako kyselina acetylsalicylová užívaná v dávkach nižších ako 300 mg môže selektívne pôsobiť na úrovni krvných doštičiek, čo znižuje expresiu tromboxánu A2, ktorá je zodpovedná za silný pro-agregačný účinok krvných doštičiek a vazokonstriktorov.

Tento odlišný spôsob účinku úzko súvisí s niektorými farmakokinetickými rozdielmi, ktoré umožňujú, aby kyselina acetylsalicylová ako taká pôsobila selektívne na krvné doštičky, čím uniká hydrolytickému účinku esteráz v pečeni a následne kyseliny salicylovej, ktorá je metabolitom získaným neskôr. účinkom črevných a pečeňových esteráz, namiesto toho pôsobia hlavne na endotelové a zápalové bunky, čím sa plní klasický antiflogistický účinok.

V oboch prípadoch sa aktívne zložky po intenzívnom metabolizme v pečeni následne eliminujú močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. METÓDY MONITOROVANIA EFEKTÍVNOSTI KYSELINY ACETYLSALICYLICKEJ

Clin Chim Acta. 15 júl 2011, 412 (15-16): 1366-70. Epub 2011 apríl 13.

Zaujímavá práca, ktorá sa snaží najlepšie charakterizovať účinnosť liečby kyselinou acetylsalicylovou hodnotením koncentrácií katabolitov v moči súvisiacich s tromboxánom A2. V tomto prípade pacienti bez odpovede tiež vykazovali nízke koncentrácie tohto markera v moči

2. \ TÚŽITOČNÉ POUŽITIE KYSELINY ACETYLSALICYLICKEJ V AFRICKEJ PEDIATRICKEJ OBYVATEĽSTVE

S Afr Med J. 2011 Nov 1; 101 (11): 823-8.

Nedávna práca, ktorá odsudzuje neodôvodnené zneužívanie kyseliny acetylsalicylovej v africkej detskej populácii, značne zvyšuje počet malých pacientov trpiacich často letálnou metabolickou acidózou.

3. ASPIRÍN V RODINNEJ ADYPOMATÓZOVEJ POLYPÓZE

Cancer Prev Res (Phila). Máj 2011, 4 (5): 655-65.

Veľmi zaujímavá štúdia, ktorá ukazuje, ako môže každodenné používanie 600 mg aspirínu znížiť počet a veľkosť črevných polypov u pacientov s familiárnou adenomatóznou polypózou v objemových a proliferatívnych termínoch.

Spôsob použitia a dávkovanie

ASPIRINETTA®

100 mg tablety kyseliny acetylsalicylovej.

Dávka kyseliny acetylsalicylovej, ktorá sa má použiť na liečbu reumatických ochorení, sa značne líši v závislosti od veku mladého pacienta, preto sa pohybuje od 100 do 200 mg denne u detí vo veku od 1 do 3 rokov do 600 až 900 mg denne. u detí starších ako 11 rokov.

Odporúča sa užívať liek po lekárskej indikácii, najlepšie na plný žalúdok.

Upozornenia ASPIRINETTA ® Kyselina acetylsalicylová

Na používanie lieku ASPIRINETTA ®, najmä u pediatrických pacientov, by mal dohliadať pediatrický lekár a mal by byť obmedzený na prípady skutočnej potreby.

Aby sa minimalizovali početné očakávané vedľajšie účinky, bolo by vhodné vziať liek na plný žalúdok s použitím minimálnych účinných dávok, ktoré sú schopné zaručiť zlepšenie symptómov.

Úzke monitorovanie by malo byť vyhradené pre všetkých pacientov, ktorí trpia kardiovaskulárnymi, koagulačnými, renálnymi, hepatálnymi, alergickými a gastrointestinálnymi ochoreniami, vzhľadom na ich väčšiu citlivosť na vedľajšie účinky liečby NSAID.

Ak sa ukáže, že liečba je neúčinná, alebo si všimnete výskyt vedľajších účinkov, bolo by vhodné poradiť sa so svojím lekárom, prípadne s ohľadom na možnosť pozastavenia užívania lieku.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Napriek nízkym dávkam kyseliny acetylsalicylovej obsiahnutej v lieku ASPIRINETTA ® je použitie tohto lieku kontraindikované u gravidných žien.

Táto kontraindikácia je podporená mnohými dôkazmi, ktoré dokazujú, že užívanie nesteroidných protizápalových liekov počas tehotenstva môže zvýšiť riziko malformácií plodu a nežiaducich potratov, čo ohrozuje normálnu diferenciáciu a proliferačný proces rôznych buniek.

interakcie

Kyselina acetylisalicylová obsiahnutá v prípravku ASPIRINETTA® môže interagovať s mnohými liekmi, medzi ktorými sú:

Perorálne antikoagulanciá a inhibítory spätného vychytávania serotonínu, zodpovedné za zvýšené riziko krvácania;
Diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty angiotenzínu II, metotrexát a cyklosporín, čo vedie k zvýšeným hepatotoxickým a nefrotoxickým účinkom kyseliny acetylsalicylovej;
Nesteroidné protizápalové lieky a kortikosteroidy, ktoré majú za následok významné zvýšenie rizika histologického poškodenia sliznice gastrointestinálneho traktu;
Antibiotiká zodpovedné za farmakokinetické zmeny a súvisiace terapeutické účinky;
Sulfonylmočoviny, ktoré menia normálny metabolizmus glukózy a vedú k väčšiemu riziku hypoglykémie.

Kontraindikácie ASPIRINETTA ® Kyselina acetylsalicylová

Príjem lieku ASPIRINETTA ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok, angioedém, peptický vred, anamnézu črevného krvácania, ulceróznu kolitídu, Crohnovu chorobu alebo predchádzajúcu anamnézu pri tých istých ochoreniach, cerebrovaskulárnom krvácaní, hemoragická diatéza alebo súbežná antikoagulačná liečba, zlyhanie obličiek, zlyhanie pečene, astma, hypofosfatémia a vírusové infekcie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Napriek nízkym dávkam kyseliny acetylsalicylovej, ktoré sú prítomné v lieku ASPIRINETTA®, je možné významne znížiť výskyt a závažnosť rôznych vedľajších účinkov, je užitočné si uvedomiť, že dlhodobé užívanie nesteroidných protizápalových liekov v priebehu času môže uľahčiť výskyt patologických stavov pri zaťaženie:

Gastrointestinálny systém, vystavený priamemu a nepriamemu podráždeniu ASA, ktorý sa prejavuje pálením, gastralgiou, nevoľnosťou a zvracaním, zápchou a závažnejšími vredmi a krvácaním;
Krv, pri ktorej sa pozoruje významné predĺženie času krvácania, sa zriedkavo spája aj s pancytopéniou;
Genitourinárny systém, charakterizovaný progresívnym zhoršením funkcie obličiek;
Krycia sústava postihnutá erythema nodosum, vyrážka, dermatitída a bulózne reakcie v najzávažnejších prípadoch;
Senzorický systém ovplyvnený stratou sluchu a oftalmopatia;
Kontrola metabolizmu, so zmenami hlavne v dôsledku metabolizmu sacharidov;
Centrálny nervový systém s bolesťou hlavy, nespavosťou, ospalosťou, zmätkom a trasom;
Kardiovaskulárny systém spojený so zvýšeným rizikom cerebro a kardiovaskulárnych príhod.