CARDIOASPIRIN® Kyselina acetylsalicylová

CARDIOASPIRIN® je liečivo na báze kyseliny acetylsalicylovej.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antitrombotiká.

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie CARDIOASPIRIN ® Kyselina acetylsalicylová

CARDIOASPIRIN ® sa používa ako preventívne opatrenie na zníženie výskytu koronárnej trombózy po infarkte myokardu, u pacientov so zvýšeným rizikom a angínou pectoris, arteriálnej hypertenzie, hypercholesterolémie, obezity, diabetes mellitus a rodinného srdcového ochorenia.

CARDIOASPIRIN® je tiež užitočný pri profylaxii ischemických príhod po mozgovej mŕtvici, reoklúzii aorty-koronárnych by-passov a po angioplastike; môže sa tiež úspešne použiť pri prevencii trombotických príhod spôsobených mimotelovým obehom.

Mechanizmus účinku CARDIOASPIRIN ® Kyselina acetylsalicylová

Perorálny príjem kyseliny acetylsalicylovej cez CARDIOASPIRIN® umožňuje dosiahnuť maximálne plazmatické koncentrácie v časových intervaloch oneskorené v porovnaní s príjmom bez gastrorezistentného obalu; to všetko bez dosiahnutia vysokých hladín v krvi, vzhľadom na postupné uvoľňovanie aktívnej zložky. Táto farmakokinetická charakteristika, sprevádzaná miernym dávkovaním, umožňuje, aby sa kyselina acetylsalicylová metabolizovala len v malej miere intestinálnymi a hepatálnymi esterázami, čím sa zachovávajú skôr antitrombotické vlastnosti než analgetické vlastnosti.

V skutočnosti, integrálna účinná látka, ktorá ešte nie je metabolizovaná na kyselinu salicylovú a jej deriváty, môže inhibovať agregáciu krvných doštičiek blokovaním enzýmu cyklooxygenázy, ktorý na úrovni krvných doštičiek sprostredkováva prechod z kyseliny arachidónovej na tromboxán A2, zodpovedný za agregáciu krvných doštičiek a vazokonstrikcie.

Táto inhibícia bude trvalá, vzhľadom na nemožnosť syntetizovať nové mediátory užitočné pre syntézu tromboxánu A2.

Po rýchlom polčase rozpadu, ktorý sa odhaduje na približne 15 minút, ktorý však zaručuje dôležitý antitrombotický účinok, sa kyselina acetylsalicylová ľahko hydrolyzuje v pečeňových esterázach v kyseline salicylovej a jej derivátoch, ktoré sa potom vylučujú prevažne močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

ANTICANCER AKČNÝ AKETYL ACYLIC ACID

Denné požitie kardioasprínu u pacientov s predtým liečeným karcinómom prsníka nám umožnilo pozorovať významné zvýšenie hladín maspínu, proteínu, ktorý sa podieľa na inhibícii metastatického vývoja rakoviny prsníka. Zvýšené hladiny pozorovaného maspínu (od 9 nM do 4, 6 nM) by mohli predstavovať dôležitý preventívny faktor vo vývoji metastáz.

2. ÚČINNOSŤ KOMBINOVANEJ TERAPIE ACETYLSALICYLIC-CLOPIDROGEL ACID \ t

Táto ročná štúdia približne 300 pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami so zvýšeným rizikom trombotických príhod hodnotila účinnosť antitrombotickej liečby kyselinou acetylsalicylovou, klopidogrelom alebo kombinovanou liečbou. Výsledky ukazujú vyššiu účinnosť s lepšou terapeutickou kontrolou agregácie krvných doštičiek, keď sa tieto dve účinné zložky podávajú súčasne.

3. ANATHATEROSKLEROTICKÉ OPATRENIA KYSELINY ACETYLICYLOVEJ

Molekulárne štúdie uskutočňované s aktivitou enzýmu známeho ako PON1 (paraoxonáza 1) ukázali, že medzi jeho substrátmi môže byť tiež kyselina acetylsalicylová. Esterázový účinok tohto enzýmu je nevyhnutný pre syntézu aktívnych metabolitov vychádzajúcich z kyseliny acetylsalicylovej, experimentálne zapojenej do priameho antioxidačného účinku. Tento mechanizmus by mohol byť základom ochranného účinku tejto účinnej zložky.

Spôsob použitia a dávkovanie

CARDIOASPIRIN ® 100 mg potiahnuté gastrorezistentné tablety kyseliny acetylsalicylovej: najpoužívanejšou dávkou je denná tableta, ktorá sa užíva s veľkým množstvom vody po jedle.

Lekár musí po dôkladnom zhodnotení fyziopatologickej situácie pacienta vyhodnotiť akékoľvek úpravy dávkovania.

V KAŽDOM PRÍPADE PRED POUŽITÍM KARDIOASPIRIN® Kyselina acetylsalicylová - PRESNOSŤ A KONTROLA VLASTNÉHO DOKUMENTA JE POTREBNÉ.

Upozornenia CARDIOASPIRIN ® Kyselina acetylsalicylová

CARDIOASPIRIN ® sa má užívať so zvýšenou opatrnosťou u pacientov s poškodenou funkciou obličiek a pečene alebo s antikoagulačnou liečbou.

Kyselina acetylsalicylová by nemali užívať pacienti citliví na salicyláty alebo iné protizápalové lieky, aby sa zabránilo nepríjemným alergickým reakciám a gastrointestinálnemu krvácaniu.

CARDIOASPIRIN ® neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Podávanie terapeutických dávok kyseliny acetylsalicylovej v pôrodnícko-gynekologickej oblasti a pod prísnou lekársko-odbornou kontrolou neurčilo nástup vedľajších účinkov na zdravie plodu.

V opačnom prípade by malo po dlhšom používaní dojčenia nasledovať prerušenie dojčenia novorodenca.

interakcie

Terapeutický účinok kyseliny acetylsalicylovej by sa mohol zmeniť súčasným podávaním antikoagulancií, imunosupresív, antihypertenzív, liekov proti bolesti, ako sú ibuprofén, nesteroidné protizápalové lieky, lieky proti dne a lieky proti rakovine.

Naproti tomu CARDIOASPIRIN® by mohol zmeniť účinnosť antikoagulancií, kortikosteroidov, analgetík, hypoglykemických látok, metotrexátu, furosemidu a spironolaktónu, čím by sa zvýšil výskyt vedľajších účinkov, ktoré sú potenciálne nebezpečné pre zdravie pacienta.

Kontraindikácie CARDIOASPIRIN ® Kyselina acetylsalicylová

Príjem CARDIOASPIRIN® je kontraindikovaný u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania a gastropatia. Metabolizmus pečene a vylučovanie obličiek sa vyhýbajú použitiu tohto lieku aj v prípade renálnej alebo hepatálnej insuficiencie.

CARDIOASPIRIN ® by sa nemal používať počas vírusových ochorení u pediatrických pacientov, pretože sú vystavení riziku posilnenia toxických účinkov rôznych toxínov, čo má za následok Reyeov syndróm; analogická reč u pacientov precitlivených na kyselinu acetylsalicylovú, salicyláty a jej pomocné látky.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

CARDIOASPIRIN® bol dobre tolerovaný, s opisom kardiovaskulárnych príhod hlavne u citlivých pacientov. U toho istého, ale s významne zníženou frekvenciou, boli pozorované epizódy gastrointestinálneho krvácania a trombocytopénia.