MALARONE® - Atovaquon + hydrochlorid proguanilu

MALARONE® je liek na báze hydrochloridu Atovaquonu + Proguanile

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antimalariká

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochlorid

MALARONE® je indikovaný v súlade s pokynmi Svetovej zdravotníckej organizácie pre profylaxiu a liečbu epizód malárie, ktoré Plasmodium Falciparum podporuje.

Mechanizmus účinku MALARONE ® - Atovaquon + hydrochlorid proguanilu

MALARONE® je liek, ktorý sa široko používa pri prevencii a liečbe malárie spôsobenej Plasmodium Falciparum, vďaka dôležitej schizicicidnej aktivite podporovanej spojením dvoch rôznych účinných látok s komplementárnymi mechanizmami účinku.

Presnejšie:

Proguanil je proliečivo, ktoré sa orálne a absorbuje na gastro-enterickej úrovni, je konvertované na cykloguanil cytochrómom p450, čím je účinný pri blokovaní enzýmu dihydrofolátreduktázy, čím sa znižuje syntéza nukleotidov a inhibuje proliferácia prvkov s vysokou rýchlosťou proliferácie. hematocytov.
Atovaquonte je naftochinón so štruktúrou podobnou ubichinónu prvokov a preto je schopný blokovať transport elektrónov pozdĺž mitochondriálnej membrány a blokovať biosyntetické aktivity parazita.

Okrem toho sa zdá, že asociácia medzi týmito dvoma liečivami determinuje vznik vznikajúcich vlastností, ktoré ešte viac zefektívňujú profylaxiu tým, že bránia hepatocytovým schizónam v dosiahnutí cyklu erytrocytov.

Na konci svojej biologickej aktivity, po polčase dlhšom ako 10 hodín, sa proguanil a atovakvón vylučujú predovšetkým obličkami a črevom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

PRÍČINY ÚNIKOV TERAPIE ATOVAQUONE - PROGUANIL

Malar J. 2012 2. mája;

Práca, ktorá pri opakovaní vysokej antimalarickej účinnosti kombinácie atovachón-proguanilu, pripisuje potenciálne zlyhania terapie a profylaxie týmito liekmi skôr nástupu nových mechanizmov rezistencie než nesprávnemu dávkovaniu.

ATOVAQUONE - PROGUANIL V THAILANDU

Malar J. 2008 28. január 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.

Štúdia, že po vyhodnotení farmakogenomického profilu rôznych Plasmodia, potvrdzuje účinnosť asociácie atovachónu / proguanilu v liečbe multirezistentnej malárie v Thajsku.

ATOVAQUONE / PROGUANIL V JAPONSKU

Parasitol Int. 2012 Sep, 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 mar 29.

Štúdia, ktorá hodnotí účinnosť niekoľkých terapeutických protokolov pri liečbe dovážanej malárie, definuje, že liečba založená na atovachóne a proguanile je najefektívnejšia a najbezpečnejšia aspoň na japonskom území.

Spôsob použitia a dávkovanie

MALARONE®

Atovaquon 200 mg tablety a 100 mg hydrochloridu proguanilu

Lekár by mal definovať preventívne a terapeutické protokoly založené na lieku MALARONE® v súlade s medzinárodnými smernicami vypracovanými Svetovou zdravotníckou organizáciou a zohľadňujúcimi fyziopatologické stavy pacienta.

Je jasné, že dávkovací režim sa bude značne líšiť v závislosti od veku pacienta, od možnej prítomnosti ochorení pečene a obličiek a na základe rôznych cieľov, preventívnych alebo terapeutických.

Vzhľadom na absorpčný profil Atovaquonu by bolo vhodnejšie užívať MALARONE® počas jedla, aby sa zaručila maximálna systémová absorpcia.

Upozornenia MALARONE ® - Atovaquon + hydrochlorid proguanilu

Terapeutický alebo preventívny protokol s liekom MALARONE by mal definovať lekár v súlade s WHO na základe fyziopatologických charakteristík pacienta, geografickej oblasti pacienta a všetkých podmienok, ktoré ohrozujú bezpečnosť pacienta. použitie lieku.

Presnejšie povedané, pacienti trpiaci chorobami pečene a obličiek, vo svetle farmakokinetických vlastností oboch účinných látok, by mali užívať MALARONE® pod prísnym lekárskym dohľadom, aby sa obmedzil výskyt nepríjemných vedľajších účinkov.

Súčasne s chemoprofylaxiou by bolo vhodné implementovať všetky hygienické pravidlá potrebné na obmedzenie rizika punkcie, teda prenikania prvokov do hostiteľského organizmu.

Použitie lieku MALARONE® na terapeutické účely musí byť pod dohľadom lekára, hodnotiť stupeň parazitémie a progresívne zlepšovanie klinických stavov pacienta.

Ak je súčasná liečba neúčinná, odporúča sa vyhodnotiť rôzne stratégie.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vzhľadom na biologickú aktivitu aktívnych zložiek lieku MALARONE® a vzhľadom na absenciu obzvlášť významných klinických skúšok určených na hodnotenie bezpečnosti lieku pre zdravie plodu by bolo vhodnejšie vyhnúť sa použitiu tejto špeciality počas gravidity a laktácie. pokiaľ to nie je nevyhnutne potrebné.

V tomto prípade sa vyžaduje nepretržitý odborný lekársky dohľad.

interakcie

Pacienti užívajúci terapiu MALARONE® by mali venovať osobitnú pozornosť tým, že požiadajú o lekársku pomoc, a to na simultánny nábor: \ t

Trisilikátové liečivá na báze horčíka, vzhľadom na zníženú systémovú absorpciu indukovanú Proguanile;
Orálne antikoagulanciá na zvýšenie antikoagulačnej aktivity vyvolanej liečivom;
Metaclopramid, tetracyklín, rifampicín a rifabutín sú schopné znížiť systémovú absorpciu Atovaquonu.

Kontraindikácie MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochlorid

Použitie MALARONE® je kontraindikované u pacientov, ktorí sú precitlivení na liečivo alebo na niektorú z jeho pomocných látok au pacientov so závažným poškodením funkcie pečene a obličiek.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Použitie MALARONE® môže spôsobiť vznik bolesti hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačku, bolesť brucha, nespavosť, horúčku, zvýšené transaminázy, stomatitídu a vredy v ústach a len v najzávažnejších prípadoch nežiaduce reakcie z precitlivenosti, ako je angioedém, bronchospazmus, vaskulitídy a anafylaxie.