rifampín

Rifampicín je antibiotikum patriace do triedy rifamycínov. Je to polosyntetická zlúčenina, ktorá pochádza z rifamycínu B, produkovaného Nocardia mediterranei .

Rifampicín - chemická štruktúra

Rifampicín má baktericídny účinok (t.j. je schopný zabíjať baktérie) a je predávaný vo forme farmaceutických formulácií vhodných na orálne aj parenterálne podávanie.

indikácia

Na to, čo používa

Monoterapia rifampicínom sa používa na profylaxiu infekcií spôsobených Neisseria meningitidis a Haemophilus influenzae .

Namiesto toho sa rifampicín používa v kombinácii s inými antibiotikami na liečbu:

tuberkulóza;
malomocenstvo;
endokarditída;
osteomyelitída;
Ťažká legionelóza;
Akútna brucelóza;
Komplikované infekcie močových ciest.

varovanie

Dospelí pacienti musia pred začiatkom liečby rifampicínom podstúpiť počítanie krvných buniek a kontroly na stanovenie hladín bilirubínu, pečeňových enzýmov a kreatinínu v krvi.

Rifampicín má schopnosť indukovať enzýmy, a preto môže spôsobiť zvýšenie metabolizmu mnohých endogénnych substrátov, vrátane vitamínu D a hormónov produkovaných štítnou žľazou a nadobličiek.

Rifampicín môže u postihnutých pacientov spôsobiť zhoršenie porfýrie.

Rifampicín môže poskytnúť červené sfarbenie moču, potu, slz a spúta. Okrem toho sa zistilo, že mäkké kontaktné šošovky, ktoré nosia pacienti na liečbe rifampicínom, majú trvalé červené sfarbenie.

Pri podávaní rifampicínu v ranom detstve a starším pacientom so zlým nutričným stavom, najmä ak sa antibiotikum používa v kombinácii s izoniazidom na liečbu tuberkulózy, je potrebná zvýšená opatrnosť.

Podávanie rifampicínu pacientom so zhoršenou funkciou obličiek sa má vykonávať len v prípade, že je to skutočne nevyhnutné a pod prísnym lekárskym dohľadom. Pečeňové funkcie týchto pacientov musia byť neustále monitorované. Ak sa objavia príznaky možnej toxicity pečene, liečba rifampicínom sa má vysadiť.

Rifampicín môže znížiť účinnosť perorálnych kontraceptív, preto sa odporúča používať nehormonálne metódy antikoncepcie počas trvania liečby antibiotikami.

interakcie

Rifampicín je induktorom pečeňových enzýmov cytochrómu P450, preto môže podporovať elimináciu a následne znížiť účinnosť liekov metabolizovaných rovnakým cytochrómom P450. Medzi týmito liekmi si spomíname:

Antikonvulzíva ;
Antiarytmiká ;
Niektoré protirakovinové lieky;
Antipsychotiká ;
Tricyklické antidepresíva ;
Perorálne antikoagulanciá ;
Barbituráty a benzodiazepíny ;
Chloramfenikol (antibiotikum);
Fluorochinolóny (antibakteriálne liečivá);
Perorálne kontraceptíva ;
Kortikosteroidy ;
Opioidné analgetiká ;
Antiemetiká (antivomit);
Levothyroxín ;
Teofylín .

Súbežné podávanie rifampicínu a sachinaviru a ritonaviru (antivírusové lieky používané pri liečbe AIDS) môže zvýšiť riziko toxicity pečene. Preto je potrebné sa vyhnúť tomuto združeniu.

Riziko hepatotoxicity sa zvyšuje aj pri súčasnom podávaní rifampicínu a halotanu (všeobecné anestetikum) alebo izoniazidu (používaného na liečbu malárie). Preto sa má vyhnúť súbežnému použitiu rifampicínu a halotanu, zatiaľ čo pacienti užívajúci rifampicín a izoniazidovú liečbu sa majú starostlivo sledovať.

Súbežné podávanie atovakvonu (lieku používaného na liečbu malárie) a rifampicínu spôsobuje zníženie plazmatickej koncentrácie atovachónu a zvýšenie plazmatickej koncentrácie rifampicínu.

Súčasné užívanie ketokonazolu (antifungálneho) a rifampicínu spôsobuje zníženie koncentrácie oboch liekov v krvi.

Rifampicín spôsobuje zvýšenie plazmatickej koncentrácie aktívneho metabolitu enalaprilu (inhibítor ACE), keď sa podáva spolu. Preto môže byť potrebné dávku enalaprilu podať.

Antacidá môžu znížiť absorpciu rifampicínu.

V každom prípade je vždy vhodné informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ak ste boli v poslednom čase - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane liekov na predpis a bylinných a / alebo homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Rifampicín môže spôsobovať rôzne vedľajšie účinky, hoci nie u všetkých pacientov. Je to preto, že každý človek má svoju vlastnú citlivosť na liek. Preto sa uvádza, že nežiaduce účinky sa neuskutočňujú u všetkých pacientov s rovnakou intenzitou.

Hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby rifampicínom, sú uvedené nižšie.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba rifampicínom môže vyvolať hepatotoxicitu a viesť k nástupu hepatitídy.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba rifampicínom môže spôsobiť: \ t

Nevoľnosť a zvracanie;
hnačka;
Abdominálne nepohodlie;
Pseudomembranózna kolitída.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Počas liečby rifampicínom sa môžu vyskytnúť kožné reakcie ako začervenanie, svrbenie a menšie vyrážky.

Zriedkavejšie sa môžu vyskytnúť závažnejšie reakcie, ako je pemfigoidná reakcia, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Počas liečby rifampicínom sa prípady: \ t

Plateletopénia (tj pokles počtu krvných doštičiek v krvi) sprevádzaný fialom alebo nie;
Leukopénia, tj zníženie hladín leukocytov v krvi;
Eozinofília, to znamená zvýšenie počtu eozinofilov v krvnom riečišti;
Akútna hemolytická anémia.

Okrem toho - aj keď boli hlásené zriedkavé prípady agranulocytózy, ide o závažné zníženie počtu granulocytov v krvnom obehu.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba rifampicínom môže spôsobiť adrenálnu insuficienciu u pacientov s predchádzajúcim poškodením funkcie nadobličiek a akútnym zlyhaním obličiek spôsobeným akútnou intersticiálnou nefritídou alebo akútnou tubulárnou nekrózou.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby rifampicínom sú: \ t

edém;
Svalová slabosť;
myopatia;
horúčka;
triaška;
bolesť hlavy;
závraty;
Bolesť kostí;
dýchavičnosť;
sipot;
Zníženie krvného tlaku a šoku;
Anafylaxia.

predávkovať

Symptómy, ktoré sa môžu vyskytnúť pri predávkovaní rifampicínom sú: \ t

Nevoľnosť a zvracanie, dokonca závažné;
Bolesť brucha;
bolesť hlavy;
svrbenie;
letargia;
Prechodné zvýšenie hladiny bilirubínu a pečeňových enzýmov v krvi;
Hnedo-načervenalé sfarbenie kože, moču, výkalov, potu a sĺz, ktorých intenzita sa mení v závislosti od množstva prijatého lieku;
Edém tváre a periorbitálu;
hypotenzia;
Ventrikulárne arytmie;
Sinusová tachykardia;
Zástava srdca;
kŕče;
Strata vedomia.

Liečba predávkovania rifampicínom má byť podporná a symptómy sa majú liečiť tak, ako vznikajú.

Výplach žalúdka a podávanie aktívneho uhlia môže byť užitočné na odstránenie prebytočného antibiotika z gastrointestinálneho traktu.

U niektorých pacientov môže byť užitočná aj hemodialýza.

Akčný mechanizmus

Rifampicín má svoj antibakteriálny účinok tým, že zabraňuje transkripcii DNA. Presnejšie, rifampicín inhibuje DNA-dependentnú RNA-polymerázovú DNA. Tento enzým je schopný transkribovať genetickú informáciu obsiahnutú v DNA do komplementárnej molekuly RNA.

Zabránením prístupu bakteriálnej bunky k jej genetickým informáciám sa rôzne bunkové aktivity zastavia a nakoniec povedú k smrti samotnej bunky.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Rifampicín je dostupný na intravenózne podávanie vo forme prášku a rozpúšťadla na infúziu a na perorálne podávanie vo forme kapsúl, tabliet a sirupu.

Počas liečby rifampicínom je potrebné dodržiavať pokyny lekára, pokiaľ ide o množstvo lieku, ktoré sa má užívať, a trvanie liečby.

Perorálne podanie

Na podporu absorpcie rifampicínu sa odporúča užívať liek nalačno a mimo jedla.

Na liečbu tuberkulózy u dospelých pacientov s telesnou hmotnosťou nad 50 kg je obvyklá dávka rifampicínu 600 mg denne. U pacientov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg sa zvyčajne používa dávka lieku 450 mg denne.

Počas liečby tuberkulózy sa rifampicín podáva vždy v kombinácii s inými antibiotikami.

Na liečbu iných infekcií je zvyčajná dávka rifampicínu 900-1200 mg denne, ktorá sa užíva v dvoch rozdelených dávkach.

Odporúčaná dávka rifampicínu u detí je 10-20 mg / kg telesnej hmotnosti, ktorá sa má užívať v dvoch rozdelených dávkach. Deti nemajú dostať dennú dávku vyššiu ako 600 mg lieku.

Intravenózne podávanie

Podávanie intravenózneho rifampicínu je indikované, keď stav pacienta neumožňuje perorálne podanie.

Na liečbu tuberkulózy a na liečbu iných typov infekcií je dávka rifampicínu obvykle podávaná dospelým intravenóznou infúziou 600 mg lieku.

Tehotenstvo a laktácia

Rifampicín je schopný prejsť placentou, ale účinky, ktoré môže mať na plod, nie sú známe. Štúdie vykonané na hlodavcoch však ukázali, že vysoké dávky rifampicínu môžu spôsobiť teratogénne účinky. Okrem toho, ak sa podáva počas posledných týždňov tehotenstva, rifampicín môže podporovať vznik postnatálneho krvácania u novorodencov a matiek, ktoré vyžadujú primeranú liečbu vitamínom K. \ t

Vzhľadom na tieto skutočnosti by mal rifampicín používať gravidné ženy len vtedy, ak predpokladaný potenciálny prínos pre matku prevýši možné riziká pre plod a len pod prísnym lekárskym dohľadom. To isté platí pre používanie antibiotík matkami, ktoré dojčia.