metadón

všeobecnosť

Metadón je liek patriaci do triedy analgetík (alebo liekov proti bolesti) opioidov. Jeho analgetická sila je podobná ako u morfínu, ale - na rozdiel od posledne menovaného - metadón nie je prírodného pôvodu, ale je to syntetická droga.

Metadón - chemická štruktúra

Metadón - okrem toho, že sa používa v terapii bolesti - sa tiež používa pri liečbe drogovej závislosti na zníženie typických príznakov abstinenčných príznakov.

Metadón je dostupný vo farmaceutických formuláciách vhodných na orálne aj parenterálne podávanie.

Z chemického hľadiska možno metadón považovať za derivát difenylpropilamínu.

Príklady medicínskych špecialít obsahujúcich metadón

Eptadone®
Misyo®
Methadon hydrochlorid Molteni®

indikácia

Na to, čo používa

Použitie metadónu je indikované na liečbu silnej bolesti u pacientov, ktorí nereagujú na liečbu inými liekmi proti bolesti, ako sú NSAID a iné opioidné analgetiká s nižšou účinnosťou.

Okrem toho sa metadón používa na substitučnú liečbu narkotík (napríklad heroínu) alebo iných opioidných analgetík (ako je morfín) na zmiernenie symptómov vyvolaných abstinenčnými príznakmi.

varovanie

Metadón môže spôsobiť fyzickú a psychickú závislosť a toleranciu podobnú morfínu. Z tohto dôvodu sa musia prijať všetky potrebné opatrenia, aby sa zabránilo jeho výskytu.

Treba sa vyhnúť použitiu metadónu u pacientov s intrakraniálnou hypertenziou, pretože existuje väčšie riziko vzniku respiračnej depresie a zvýšeného tlaku mozgovomiechového moku.

Aj u pacientov trpiacich respiračnými ochoreniami alebo pri prebiehajúcich záchvatoch astmy je potrebné sa vyhnúť použitiu metadónu, pretože liek môže znížiť dýchacie stimuly a zvýšiť odpor dýchacích ciest až do apnoe.

Metadón môže spôsobiť závažnú hypotenziu u pacientov s hypovolémiou au pacientov, ktorí už sú liečení určitými typmi neuroleptických alebo anestetických liekov.

Pri podávaní antagonistov opioidných receptorov (ako je napríklad naloxón a naltrexon) u pacientov, u ktorých sa vyvinula fyzická závislosť na metadóne, by sa mala používať mimoriadna opatrnosť, pretože podávanie týchto liekov môže vyvolať abstinenčný syndróm.

Okrem toho u starších a oslabených pacientov, u pacientov trpiacich hypotyreózou, Addisonovou chorobou, uretrálnou striktúrou alebo hypertrofiou prostaty, môže byť potrebné zníženie dávok metadónu obvykle používaných v terapii.

Je potrebné sa vyhnúť konzumácii alkoholu počas liečby metadónom, pretože môže dôjsť k zvýšeniu vedľajších účinkov vyvolaných tým istým liekom. Okrem toho by sa počas liečby liekom malo zabrániť užívaniu grapefruitovej šťavy, pretože táto môže zmeniť účinok samotného metadónu.

Metadón je schopný zmeniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, preto počas liečby liekom je potrebné vyhnúť sa týmto aktivitám.

Nakoniec, pre tých, ktorí vykonávajú športové aktivity, je používanie metadónu bez terapeutickej potreby dopingom av každom prípade môže určiť pozitívnosť na dopingové testy, aj keď sa užíva na terapeutické účely.

interakcie

Metadón by nemali užívať pacienti, ktorí užívajú alebo užívali v posledných dvoch týždňoch inhibítory monoaminooxidázy (alebo IMAO, lieky používané na liečbu Parkinsonovej choroby a depresie).

Metadón sa metabolizuje v pečeni hlavne cytochrómom P3A4. Súčasné podávanie metadónu a indukujúcich liečiv vyššie uvedeného cytochrómu môže spôsobiť zvýšenie metabolizmu pečene rovnakého metadónu s následným nástupom abstinenčných príznakov. Spomedzi induktorov cytochrómu P3A4 si pripomíname:

Barbituráty ;
Karbamazepín a fenytoín, antiepileptiká;
Nevirapín, zidovudín, ritonavir a efavirenz, antivírusové lieky;
Dexametazón ;
Prípravky založené na ľubovníku bodkovanom (alebo ľubovník bodkovaný, rastlina s antidepresívnymi vlastnosťami).

Na rozdiel od toho súbežné podávanie liekov s metadónom a inhibítormi cytochrómu P3A4 podporuje zvýšenie hladín rovnakého metadónu. Medzi týmito liekmi si spomíname:

Erytromycín, klaritromycín a iné makrolidové antibiotiká;
Flukonazol, itrakonazol a ketokonazol, antifungálne lieky;
SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, antidepresíva);
Nefazodón, ďalšie antidepresívum;
Cimetidín, liek používaný na zníženie sekrécie kyseliny žalúdka.

Pred začatím liečby metadónom sa odporúča povedať svojmu lekárovi, ak už užívate niektorý z nasledujúcich liekov: \ t

Iné opioidné analgetiká ;
Parciálne antagonisty alebo agonisty opioidných receptorov, ako napríklad naloxón, naltrexón a buprenorfín ;
Verapamil, chinidín a iné liečivá používané na liečenie kardiovaskulárnych ochorení;
Imunosupresívne liečivá, ako je cyklosporín ;
Protizápalové lieky;
Antivírusové lieky;
Chinolóny, antibiotiká;
Rifampicín, antibiotikum používané na liečbu tuberkulózy;
Antiepileptiká ;
Protizápalové účinky (ako je napríklad loperamid);
Diuretiká ;
Hypnotické sedatívne lieky.

Je však stále dobré informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - akýkoľvek druh liekov vrátane liekov na predpis a bylinných a homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Metadón môže spôsobovať rôzne typy vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti s nimi majú skúsenosti. Je to spôsobené odlišnou citlivosťou, ktorú má každý človek voči lieku. Preto sa nehovorí, že nepriaznivé účinky sa vyskytujú v každej osobe s rovnakou intenzitou.

Hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby metadónom, sú uvedené nižšie.

Alergické reakcie

Metadón môže vyvolať alergické reakcie u citlivých jedincov. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť vo forme angioedému, ťažkostí s dýchaním, ťažkosti s prehĺtaním a ťažkého svrbenia kože.

Kardiovaskulárne poruchy

Metadónová liečba môže podporiť nástup:

Poruchy srdcového rytmu;
hypotenzia;
Ortostatická hypotenzia;
synkopa;
bradykardia;
búšenie srdca;
Obehová depresia;
Zástava srdca;
Predĺženie QT intervalu (interval času potrebného na depolarizáciu a repolarizáciu komorového myokardu).

Poruchy pľúc a dýchacích ciest

Počas metadónovej liečby sa môže vyskytnúť nasledovné: \ t

Ťažké dýchanie, niekedy sprevádzané kašľom;
Suchý nos;
Respiračná depresia;
Zastavenie dýchania;
Zhoršenie astmy u pacientov, ktorí sú postihnutí.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba metadónom môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, zníženú črevnú motilitu a zápchu.

Poruchy nervového systému

Metadónová terapia môže spôsobiť:

Závraty a / alebo závraty;
Pocit prázdnoty v hlave;
sedatíva;
bolesť hlavy;
slabosť;
Dezorientácia.

Psychiatrické poruchy

Liečba metadónom môže spôsobiť eufóriu alebo dysforiu, nepokoj a nespavosť.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Metadónová terapia môže pomôcť objaviť sa:

Prechodná kožná vyrážka;
svrbenie;
žihľavka;
edém;
Hemoragická urtikária (zriedkavo).

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby metadónom sú: \ t

Tolerancia a závislosť (fyzická aj duševná);
Kŕče žlčových ciest;
Retencia moču;
Zníženie libida;
impotencia;
amenorea;
Sucho v ústach;
Zápal jazyka (keď sa liek užíva perorálne);
Podchladenie.

predávkovať

V prípade predávkovania metadónom sa môžu vyskytnúť: \ t

Extrémna ospalosť, ktorá môže dosiahnuť údiv a kómu;
Respiračná depresia;
MIOS;
Ochabnutosť kostrového svalstva;
bradykardia;
hypotenzia;
Studená a spotená pokožka.

V prípade predávkovania je nevyhnutné okamžite obnoviť respiračnú funkciu a bojovať proti intoxikácii antagonistov opioidných receptorov (ako napríklad naloxón).

Ak je podozrenie na predávkovanie metadónom, okamžite kontaktujte svojho lekára alebo kontaktujte najbližšiu nemocnicu.

Akčný mechanizmus

Metadón je silným agonistom ópioidných receptorov a pôsobí analgeticky podobným spôsobom ako morfín. V porovnaní s posledne menovaným má metadón dlhšie trvanie účinku a vyššiu účinnosť pri perorálnom podávaní.

Receptory opioidov μ sa nachádzajú pozdĺž ciest bolesti prítomných v našom tele a ich úlohou je presne modulovať neurotransmisiu bolestivých stimulov. Podrobnejšie, keď sú tieto receptory stimulované, indukuje sa analgézia.

Preto je metadón - ako selektívny agonista vyššie uvedených receptorov - schopný aktivovať ich, a tak vyvíjať svoje účinky na zmiernenie bolesti.

Skutočnosť, že metadón je selektívnym agonistom μ receptora a má dobrú perorálnu biologickú dostupnosť a dlhodobé pôsobenie, z neho robí veľmi užitočný liek aj na zmiernenie symptómov spôsobených abstinenčným syndrómom u pacientov. závislosť od opiátov.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Metadón je dostupný na perorálne podávanie (vo forme perorálneho roztoku a sirupu) a na parenterálne podávanie (vo forme injekčného roztoku).

Vzhľadom na to, že môže spôsobiť závislosť, pacienti by mali byť monitorovaní a kontrolovaní, aby sa overilo, či sa liek počas liečby metadónom nepoužíva nesprávne.

Nasledujú niektoré indikácie o dávkach metadónu, ktoré sa zvyčajne používajú v terapii.

Zníženie abstinenčných príznakov

Metadón sa zvyčajne používa na zníženie príznakov vysadenia u pacientov so závislosťou od opioidov.

Všeobecne sa liečba začína počiatočnou dávkou 10 až 30 mg denne, ktorá sa potom postupne zvyšuje na 60 až 120 mg denne.

Lekár musí pre každého pacienta určiť dávku lieku, frekvenciu podávania a trvanie liečby.

Liečba silnej bolesti

Na liečbu silnej bolesti sa môže metadón použiť orálne alebo parenterálne.

Keď sa liek používa perorálne, dávka, ktorá sa normálne používa, je 5-10 mg, ktorá sa má užívať niekoľkokrát denne podľa indikácií poskytnutých lekárom.

Keď sa metadón používa parenterálne, dávka obvykle používaného lieku je 2, 5-10 mg, ktorá sa podáva intramuskulárne alebo subkutánne každé 3-4 hodiny, podľa potreby.

V každom prípade je vždy potrebné dodržiavať všetky indikácie poskytnuté lekárom.

Tehotenstvo a laktácia

Vzhľadom na nepriaznivé účinky, ktoré môže spôsobiť, je používanie lieku vo všeobecnosti kontraindikované počas tehotenstva (najmä počas pôrodu) a počas laktácie.

kontraindikácie

Použitie metadonu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t

U pacientov so známou precitlivenosťou na rovnaký metadón alebo na iné lieky s podobnou chemickou štruktúrou ako metadón;
U pacientov s pokračujúcim záchvatom astmy;
U pacientov s chronickou zápchou;
U pacientov s porfýriou;
U pacientov s nekontrolovaným diabetom;
U pacientov užívajúcich - alebo ktorí nedávno užívali - lieky inhibítorov monoaminooxidázy (MAOI);
U pacientov so závislosťou od alkoholu a / alebo opioidov;
U pacientov s predĺžením QT intervalu au pacientov so srdcovým ochorením;
U pacientov s intrakraniálnou hypertenziou;
U pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (CHOCHP), pľúcnym srdcovým ochorením alebo pľúcnou insuficienciou;
U pacientov trpiacich závažnými poruchami pečene a / alebo obličiek;
V tehotenstve;
Počas dojčenia.