Bicalutamid je syntetický nesteroidný anti-androgénový liek. Jeho použitie je podporované od roku 1995 na liečbu pokročilého karcinómu prostaty v kombinovanej terapii na chirurgickú kastráciu.
Bicalutamid - chemická štruktúra
Ak kastrácia nie je možná, terapia sa môže uskutočniť v kombinácii s inými antiandrogénnymi liekmi (ako sú lieky podobné faktoru uvoľňujúcemu gonadotropín alebo LHRH). Bicalutamid sa však môže tiež použiť ako monoterapia.
indikácia
Na to, čo používa
Použitie bikalutamidu je indikované na liečbu nasledujúcich ochorení: \ t
- Pokročilý karcinóm prostaty;
- Nemetastatická rakovina prostaty;
- Iné patogény závislé od androgénov.
varovanie
Liečba bikalutamidom sa má vykonávať pod prísnym dohľadom lekára, ktorý sa špecializuje na podávanie protirakovinových liekov.
Pretože bikalutamid sa primárne metabolizuje v pečeni, je potrebná opatrnosť pri podávaní lieku pacientom s už existujúcim závažným ochorením pečene, aby sa zabránilo akumulácii liekov, ktorá by mohla byť škodlivá. Je však nevyhnutné neustále monitorovať funkciu pečene počas trvania liečby.
Veľká pozornosť sa musí venovať aj podávaniu bikalutamidu pacientom s preexistujúcou renálnou dysfunkciou.
Vzhľadom na možný výskyt vedľajších účinkov na srdce - počas liečby bikalutamidom u pacientov so srdcovými ochoreniami sa odporúča nepretržité monitorovanie srdcovej funkcie.
Bikalutamid by nemali užívať ženy, dospievajúci a deti.
interakcie
Zníženie tolerancie glukózy sa pozorovalo u pacientov liečených kombinovanou terapiou bicalutamidom a analógmi LHRH . Tento jav môže viesť k cukrovke alebo strate kontroly glykémie u pacientov s preexistujúcim diabetom.
Bicalutamid je schopný inhibovať niektoré pečeňové enzýmy zodpovedné za metabolizmus antihistaminík - ako terfenadín a astemizol - a prokinetických liekov, ako je cisaprid . Znížený metabolizmus týchto liekov môže spôsobiť, že sa hromadia a produkujú toxické účinky. Preto sa má vyhnúť súbežnému podávaniu tohto typu liekov a bikalutamidu.
Pozornosť je potrebné venovať súčasnému podávaniu bikalutamidu a liekov, ako je cimetidín (liek používaný na liečbu žalúdočných vredov) a ketokonazol (antifungálny liek). Tieto liečivá sú v skutočnosti schopné znížiť metabolizmus bikalutamidu, čo spôsobuje jeho akumuláciu v tele s následným zvýšením jeho toxicity.
Okrem toho bikalutamid môže interferovať s liekmi, ako sú:
- Orálne antikoagulanciá, napríklad warfarín ;
- Ciclosporina, imunosupresívny liek používaný pri prevencii rejekcie u transplantátov;
- Lieky pôsobiace na blokátory kalciových kanálov, tieto lieky sa používajú pri liečbe hypertenzie.
Povedzte svojmu lekárovi, ak užívate iné lieky, vrátane voľne predajných liekov, bylinných a / alebo homeopatických liekov.
Vedľajšie účinky
Bicalutamid môže indukovať rôzne vedľajšie účinky. Typ a intenzita nepriaznivých účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť, sa líši od jednotlivca. V skutočnosti existuje veľká variabilita v odpovedi na chemoterapiu medzi jedným pacientom a druhým pacientom.
Nižšie sú uvedené niektoré z hlavných vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť po liekovej terapii.
Bolesť a opuch prsníkov
U niektorých pacientov liečba bicalutamidom spôsobuje opuch prsníkov, ktorý je bolestivý na dotyk. V prípade tohto účinku je potrebné informovať lekára, že ak to bude považovať za potrebné, bude schopný predpísať liečbu liekmi.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Liečba bikalutamidom môže zhoršiť funkciu pečene; toto poškodenie sa prejavuje zožltnutím kože a bielej časti očí ( žltačka ).
Alergické reakcie
Bikalutamid môže vyvolať alergické reakcie u citlivých jedincov. Tieto reakcie sa zvyčajne vyskytujú pri lokalizovanom opuche tváre, pier, hrdla a / alebo jazyka a následných ťažkostiach pri hovorení a dýchaní alebo pri silnom svrbení a opuchoch kože.
Poruchy dýchania
Terapia bikalutamidom môže spôsobiť závažné respiračné poruchy. Môže sa vyskytnúť ťažké sipot, nasledované kašľom a horúčkou . Prípady intersticiálneho ochorenia pľúc boli v niektorých prípadoch hlásené s fatálnym následkom.
Nevoľnosť a zvracanie
Liečba bikalutamidom môže vyvolať nevoľnosť a vracanie. Zvyčajne sa tieto príznaky objavujú v miernej forme a môžu sa ľahko udržiavať pod kontrolou pomocou antiemetických (antivomitových) liekov.
Znížená sexuálna túžba a impotencia
Bicalutamid môže viesť k zníženiu sexuálnej túžby a môže mať negatívne účinky na schopnosť dosiahnuť erekciu. Vo všeobecnosti sú tieto vedľajšie účinky dočasné a sexuálna funkcia normalizuje určitý čas po ukončení liečby.
anémia
Liečba bikalutamidom môže spôsobiť anémiu, preto môže spôsobiť zníženie hladín hemoglobínu v krvi. Hlavné príznaky anémie sú bledosť, únava a slabosť .
Diabetes mellitus
Liečba bikalutamidom - najmä ak sa podáva v kombinácii s analogickými liekmi LHRH - môže podporiť nástup diabetu. Hladiny glukózy v krvi by preto mali byť neustále pod kontrolou.
Poruchy srdca
Bicalutamid môže spôsobiť závažné srdcové ochorenia, ako je zlyhanie srdca a infarkt myokardu, s dokonca fatálnymi následkami.
Poruchy kože
Liečba bikalutamidom môže spôsobiť kožné vyrážky - podobné akné - spojené so svrbením. V tomto prípade by bolo dobré použiť neutrálne detergenty a ak to lekár považuje za potrebné, môžu sa použiť antihistaminiká. Okrem toho môže bicalutamid spôsobiť vysušenie pokožky .
neplodnosť
Liečba bikalutamidom môže u ľudí spôsobiť dočasné zhoršenie fertility alebo neplodnosti.
Iné vedľajšie účinky
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby bikalutamidom sú: \ t
- závraty;
- Všeobecná malátnosť;
- Bolesť brucha a / alebo hrudníka;
- Prítomnosť krvi v moči (hematuria);
- zápcha;
- edém;
- Zníženie alebo strata chuti do jedla;
- depresie;
- ospalosť;
- hnačka;
- plynatosť;
- potenie;
- Zvýšenie hmotnosti;
- Dýchavičnosť.
predávkovať
Pre predávkovanie bikalutamidom neexistuje antidotum. Ak ste užili - alebo máte podozrenie, že ste užili - predávkovanie liekmi, okamžite kontaktujte svojho lekára alebo najbližšiu nemocnicu.
Akčný mechanizmus
Rakovinové bunky tvoriace mnoho foriem rakoviny prostaty potrebujú na prežitie testosterón (hormón androgénu). Testosterón sa viaže na špecifické proteíny - androgénové receptory (alebo AR) - ktoré sa nachádzajú na membráne rakovinových buniek. Akonáhle je testosterón viazaný na svoj receptor, začína sa kaskáda chemických signálov, ktorá vytvára určitú biologickú odpoveď.
Bicalutamid je schopný sa viazať na androgénový receptor (AR) namiesto testosterónu, čím mu bráni vykonávať svoju aktivitu. Týmto spôsobom je inhibovaný rast a inhibícia nádorových buniek.
Spôsob použitia - Dávkovanie
Bicalutamid je dostupný na perorálne podávanie. Nachádza sa vo forme filmom potiahnutých tabliet. Tablety sa majú užívať celé a zapiť pohárom vody raz denne.
Dávkovanie bikalutamidu musí stanoviť onkológ podľa typu liečeného nádoru a podľa stavu pacienta. Zvyčajné dávky lieku sú uvedené nižšie.
monoterapia
Zvyčajná dávka samotného bikalutamidu je tri tablety - obsahujúce 50 mg aktívnej zložky - ktoré sa užívajú raz denne. Liečba bikalutamidom môže trvať roky.
Asociačná terapia
Keď sa bicalutamid podáva v kombinácii s analogickými liekmi LHRH, zvyčajná dávka lieku je jedna tableta - obsahujúca 50 mg aktívnej zložky - ktorá sa užíva raz denne. Liečba bikalutamidom sa má začať najmenej tri dni pred začiatkom liečby analógom LHRH.
Bicalutamid môže byť tiež podávaný v kombinácii s radiačnou terapiou.
Ak zabudnete užiť tabletu, určite by ste nemali zdvojnásobiť ďalšiu dávku, aby ste nahradili zábudlivosť, ale musíte okamžite informovať svojho onkológa.
U pacientov s ťažkou renálnou dysfunkciou môže byť potrebná úprava dávky lieku.
Ak pacient, ktorý má byť liečený, trpí miernou dysfunkciou pečene, úprava dávkovania by nemala byť potrebná.
Tehotenstvo a laktácia
Bikalutamid sa nemá používať u žien av žiadnom prípade sa nemá používať počas gravidity a laktácie.
kontraindikácie
Použitie bikalutamidu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t
- Známa precitlivenosť na bikalutamid;
- U žien;
- U adolescentov a detí;
- Ak užívate lieky ako terfenadín, astemizol alebo cisaprid (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).
