CLAVERSAL ® Mesalazín

CLAVERSAL® je liečivo na báze mesalazínu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidné intestinálne protizápalové lieky - kyselina aminosalicylová a analógy

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie CLAVERSAL ® Mesalazina

CLAVERSAL® je liečivo na báze mesalazínu, ktoré je užitočné pri liečbe a prevencii recidív pri chronických zápalových ochoreniach čriev, ako je ulcerózna kolitída a Crohnova choroba.

Mechanizmus účinku CLAVERSAL ® Mesalazín

CLAVERSAL® je liečivo s protizápalovou aktivitou, s osobitnou selektivitou voči črevnej sliznici.

Tento terapeutický účinok, obzvlášť dôležitý pri ochrane črevnej sliznice pred zápalovým poškodením prítomným v určitých patológiách, je zaručený mesalazínom účinnej látky, ktorý patrí do kategórie salicylátov.

Vyššie uvedená aktívna zložka získaná orálne sa dostane do intestinálneho prostredia, kde je schopná modulovať produkciu mediátorov chemického zápalu, s osobitnou špecifickosťou voči metabolitom kyseliny arachidónovej, čím sa znižuje spätné získavanie v mieste zápalových buniek, produkcia cytokínov, tvorba edému, produkcia voľných kyslíkových radikálov, čím sa zabezpečí štrukturálna a funkčná integrita črevnej sliznice.

Hoci z farmakodynamického hľadiska nie je aktivita mesalazínu ešte úplne charakterizovaná, dobre definované farmakokinetické vlastnosti charakterizované nízkou systémovou absorpciou umožňujú, aby táto účinná látka dosiahla koncentrácie na intestinálnej úrovni, ktoré sú schopné udržať dôležitú aktivitu. terapeutický.

Po jeho pôsobení sa mesalazín prítomný v lúmene eliminuje stolicou, zatiaľ čo absorbovaná látka sa po pečeňovom a črevnom metabolizme vylučuje hlavne močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. SKÚŠKA MESALAZÍNU A ENDOSKOPIE

Táto štúdia vykonaná na pacientoch trpiacich ulceróznou kolitídou ukazuje, ako príjem 4, 6 gramu mesalazínu denne, počas 6 týždňov liečby, môže zlepšiť zdravie črevnej sliznice, pozorované endoskopiou, u 80% liečených pacientov. Táto charakteristika je dôležitá pri riešení komplexných patológií, ako sú zápalové ochorenia gastrointestinálneho traktu.

2. MESALAZINA A CELIACOVÁ CHOROBA

Podávanie mesalazínu intestinálnemu uvoľneniu sa ukázalo ako zvlášť užitočné pri zlepšovaní histologických znakov črevnej sliznice u pacientov trpiacich refraktérnou celiakiou. Tento nový terapeutický prístup by mohol spájať datovaný liek, ako je mesalazín, s liečbou nových patológií, ako je napríklad celiakia.

3. INTOSIKÁCIA MESALAZÍNU

Prvá kazuistika, ktorá uvádza intoxikáciu mesalazínom u 20-ročného chlapca s ulceróznou kolitídou. Masívna požitá dávka vyústila do hyperémie a rozšíreného edému v gastrointestinálnom trakte, pričom vredy sa rozšírili aj na rektálnej úrovni. Našťastie sa za približne 15 dní pozorovalo významné zlepšenie symptómov.

Spôsob použitia a dávkovanie

CLAVERSAL ® potiahnutý 500 mg mesalazínom: odporúčame užívať 1 tabletu 3-krát denne, najlepšie nalačno.

CLAVERSAL® mesalazínové čapíky s dávkou 500 mg : odporúča sa užívať 1 čapík 3-krát denne, na ochorenia postihujúce konečník.

V každom prípade, aby liečivo vykonalo svoj maximálny terapeutický účinok, je nevyhnutné, aby čapík zostal dlhý čas, napríklad v noci.

CLAVERSAL® rektálny roztok 2 - 4 g mesalazínu: odporúča sa užívať dávku 4 gramy raz denne alebo dve dávky 2 gramy dvakrát denne.

Príjem by sa mal prednostne vykonávať ráno a pred spaním.

Všetky vyššie uvedené dávky sú čisto indikatívne, pretože lekár môže meniť dávkovanie a načasovanie príjmu na základe klinických stavov pacienta.

Upozornenia CLAVERSAL ® Mesalazine

U pacientov, ktorí podstupujú liečbu CLAVERSALom®, je nutný starostlivý lekársky dohľad a pravidelné monitorovanie pečeňových, renálnych a hematologických funkcií, ktoré sa vyznačujú zníženou funkciou pečene a obličiek.

Prítomnosť salicylátov a zlúčenín, ako je metabisulfit draselný, je u predisponovaných pacientov zodpovedná za závažné klinické obrazy spôsobené hypersenzitivitou na vyššie uvedené molekuly, pre ktoré je potrebné okamžite prerušiť terapiu.

Okrem toho u pacientov s obzvlášť pomalým trávením žalúdka môže byť orálny príjem mesalazínu spojený s dokonca vážnym podráždením sliznice žalúdka.

Prítomnosť bolesti hlavy, medzi vedľajšími účinkami spojenými s liečbou CLAVERSALom®, by mohla viesť k nebezpečenstvu vedenia vozidiel a používania strojov.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Vzhľadom na chýbajúce klinické štúdie a významné štúdie týkajúce sa účinkov mesalazínu na zdravie plodu a dojčiat, ak sa užívajú počas gravidity a laktácie, bolo by dobré vyhnúť sa užívaniu CLAVERSALU počas týchto období, alebo sa uchyľovať výlučne k skutočným potrebám. a po kontakte so svojím lekárom.

interakcie

Niekoľko farmakokinetických štúdií preukázalo nízke riziko interakcie medzi rôznymi aktívnymi zložkami a CLAVERSAL® s dôrazom na bezpečnosť vyplývajúcu zo zníženej systémovej absorpcie jeho aktívnej zložky.

Vzhľadom na to, že mesalazín patrí do kategórie salicylátov, nie je možné vylúčiť možné interakcie s derivátmi kumarínu, metotrexátom, probenecidom, sulfinpyrazónom, spironolaktónom, furosemidom, rifampicínom a sulfonylmočovinami.

Okrem toho, súčasné podávanie činidiel schopných znižovať pH čriev môže znížiť terapeutickú účinnosť liečiva, keď sa užíva perorálne.

Príjem kortikosteroidov, užitočných v akútnych fázach ochorenia, by mohol zvýšiť protizápalové účinky mesalazínu, zatiaľ čo súčasný príjem liekov metabolizovaných na úrovni obličiek by mohol zvýšiť pracovné zaťaženie týchto orgánov a vystaviť pacienta riziku nefrotoxicity.

Kontraindikácie CLAVERSAL ® Mesalazín

CLAVERSAL ® je kontraindikovaný u pacientov s intestinálnymi hemoragickými ochoreniami, žalúdočnými a dvanástnikovými vredmi a hemoragickou diatézou.

Okrem toho, CLAVERSAL by nemali užívať pacienti, ktorí sú precitlivení na mesalazín alebo iné salicyláty.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Niekoľko klinických štúdií a starostlivé postmarketingové hodnotenie podporujú zníženú toxicitu a dobrú znášanlivosť mesalazínu.

V skutočnosti boli hlavné opísané vedľajšie účinky skromné a koncentrované na gastrointestinálnej úrovni s nevoľnosťou, hnačkou a bolesťami brucha a nervóznymi bolesťami hlavy.

Napriek dobrému profilu tolerancie, najmä u predisponovaných pacientov, však bolo možné pozorovať prítomnosť zmien hematologického obrazu, funkcie pečene a obličiek a vývoja alergických reakcií s vážnym priebehom.

Vo všetkých vyššie uvedených prípadoch prerušenie liečby zaručilo rýchlu regresiu symptómov.