aztreonam

Aztreonam je antibiotikum beta-laktámového typu patriace do triedy monobaktámov. Je to úplne syntetický liek s určitou rezistenciou voči beta-laktamázam (enzýmy produkované niektorými bakteriálnymi druhmi schopnými hydrolyzovať beta-laktámový kruh antibiotika, čím sa stáva neúčinným).

Aztreonam - chemická štruktúra

Akčné spektrum aztreonamu je obmedzené len na gramnegatívne baktérie.

Aztreonam sa predáva vo forme farmaceutických formulácií vhodných na parenterálne podávanie aj na inhaláciu.

indikácia

Na to, čo používa

Aztreonam sa používa na liečbu infekcií spôsobených baktériami, ktoré sú naň citlivé.

Presnejšie povedané, aztreonam je indikovaný pri liečbe: \ t

Závažné bakteriálne infekcie spôsobené gramnegatívnymi baktériami;
Gramnegatívne infekcie u pacientov so slabým a / alebo imunosupresívnym stavom;
Pseudomonas aeruginosa chronické pľúcne infekcie u pacientov vo veku od 6 rokov s cystickou fibrózou (inhalačné podanie).

Okrem toho sa môže aztreonam použiť v preventívnej terapii chirurgických infekcií.

varovanie

Pacienti s poškodenou funkciou pečene a / alebo obličiek majú pravidelne sledovať dobu trvania liečby aztreonamom.

Pred začatím liečby aztreonamom musíte informovať svojho lekára, ak ste v niektorom z nasledujúcich stavov: \ t

Keď ste alergický na iné typy antibiotík;
Keď máte problémy s obličkami;
Ak ste sa dostali k vykašľaniu krvi;
Ak sa zmenia výsledky pľúcnych funkčných testov.

Liečba aztreonamom by mohla podporiť rozvoj infekcií Clostridium difficile (grampozitívna baktéria), ktorá je hlavnou príčinou pseudomembranóznej kolitídy. Kolitída sa zvyčajne vyskytuje s ťažkou hnačkou a môže vyžadovať prerušenie liečby aztreonamom. Podobne, liečba aztreonamom môže podporovať superinfekcie inými grampozitívnymi baktériami alebo hubami, ktoré sa normálne nachádzajú v ľudskej bakteriálnej flóre.

Aztreonam môže spôsobiť predĺženie protrombínového času.

Po liečbe aztreonamom boli hlásené zriedkavé prípady záchvatov.

Pri súbežnom podávaní aztreonamu a iných antibiotík je potrebná opatrnosť.

Aztreonam môže meniť krvné testy a výsledky Coombsovho testu.

interakcie

Koncentrácia aztreonamu v krvi sa môže zvýšiť súčasným podávaním valproátu (liečiva používaného na liečbu epilepsie) alebo furosemidu (diuretík).

Aztreonam môže zvýšiť aktivitu perorálnych antikoagulancií, preto - u pacientov liečených týmito liekmi - sa majú vykonávať pravidelné kontroly. Okrem toho môže byť tiež potrebná úprava podávanej antikoagulačnej dávky.

V každom prípade je potrebné informovať lekára, ak užívate - alebo ak ste v poslednom čase užívali - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane voľne predajných liekov a bylinných a / alebo homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Aztreonam môže spôsobiť rôzne nežiaduce účinky, hoci nie u všetkých pacientov. Typ nepriaznivých účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, závisí od odlišnej citlivosti, ktorú má každý jedinec voči lieku.

Nižšie sú uvedené hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby aztreonamom, keď sa podávajú intravenózne alebo intramuskulárne.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Liečba aztreonamom môže spôsobiť: \ t

Pancytopénia, to je abnormálny pokles všetkých krvných buniek;
Zvýšený počet krvných doštičiek v krvnom riečišti;
Leukocytóza, tj zvýšenie počtu leukocytov v krvnom riečišti;
Eozinofília, tj zvýšenie plazmatickej koncentrácie eozinofilov;
anémia;
Plateletopénia (tj zníženie počtu krvných doštičiek v krvnom riečišti) s následným zvýšeným rizikom krvácania;
Neutropénia, tj zníženie počtu neutrofilov v krvnom obehu.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba aztreonamom môže spôsobiť gastrointestinálne krvácanie, pseudomembranóznu kolitídu (spôsobenú superinfekciami Clostridium difficile ), bolesť brucha, nauzeu, vracanie, hnačku, halitózu a ulceráciu v ústach.

Kardiovaskulárne poruchy

Liečba aztreonamom môže spôsobiť: \ t

Zvýšenie protrombínového času;
hypotenzia;
Zmeny elektrokardiogramu;
zápal žíl;
tromboflebitída;
Porpora.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba aztreonamom môže spôsobiť:

Kožná vyrážka;
žihľavka;
svrbenie;
angioedém;
Erythema multiforme;
petechiae;
Toxická epidermálna nekrolýza;
Exfoliatívna dermatitída;
Hyperhidróza.

Vaginálne infekcie

Liečba aztreonamom môže podporiť vznik vaginitídy a vaginálnej kandidózy (spôsobenej superinfekciami Candida albicans ).

Poruchy nervového systému

Liečba aztreonamom môže spôsobiť:

závraty;
bolesť hlavy;
paresthesia;
závraty;
Kŕče.

Psychiatrické poruchy

Aztreonam môže spôsobiť nespavosť a vyvolať zmätenosť.

Poruchy pľúc a dýchacích ciest

Liečba aztreonamom môže spôsobiť: \ t

dýchavičnosť;
Sipot dychu;
kýchanie;
Nazálna kongescia;
Bronchospazmus.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba aztreonamom môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie transaminázy a alkalickej fosfatázy, hepatitídy a žltačky v krvi.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby aztreonamom sú: \ t

Alergické reakcie u citlivých (skôr zriedkavých) subjektov;
horúčka;
malátnosť;
slabosť;
bolesť svalov;
Zmeny chuti;
Diplopia (dvojité zobrazenie);
Tinnitus, to je sluchová porucha charakterizovaná vnímaním šuštenia, bzučania, pískania atď.
Nepohodlie prsníkov;
Nepohodlie v mieste vpichu injekcie.

Vedľajšie účinky aztreonamu podávané inhaláciou

Pri podaní inhaláciou môže aztreonam vyvolať vedľajšie účinky, ako napríklad:

kašeľ;
Sipot dychu;
dýchavičnosť;
Bolesti v krku;
Uzavretý nos alebo výtok z nosa;
Horúčka (najmä u detí);
Ťažkosti s dýchaním;
Nepohodlie hrudníka;
Kašeľ s vypudením krvi;
Kožné erupcie;
bolesti kĺbov;
Opuch kĺbov;
Zhoršenie výsledkov testov pľúcnych funkcií;
Alergické reakcie u citlivých subjektov.

predávkovať

V prípade predávkovania aztreonamom (ak sa podáva parenterálne) môže byť užitočná hemodialýza a / alebo peritoneálna dialýza.

V každom prípade, ak máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie liekmi - bez ohľadu na spôsob podávania - musíte okamžite kontaktovať svojho lekára alebo sa obrátiť na najbližšiu nemocnicu.

Akčný mechanizmus

Aztreonam má svoje antibiotické pôsobenie tým, že interferuje so syntézou steny bakteriálnej bunky, tj interferuje so syntézou peptidoglykánu.

Peptidoglykán je polymér tvorený paralelnými reťazcami dusíkatých sacharidov, ktoré sú navzájom spojené priečnymi väzbami medzi aminokyselinovými zvyškami.

Tieto väzby vznikajú vďaka pôsobeniu enzýmov patriacich do skupiny peptidáz.

Aztreonam sa viaže na niektoré typy peptidáz, čím zabraňuje tvorbe vyššie uvedených priečnych väzieb. Týmto spôsobom sa v peptidoglykáne vytvoria slabé oblasti, ktoré vedú k lýze a smrti bakteriálnej bunky.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Aztreonam je dostupný na intravenózne alebo intramuskulárne podanie vo forme prášku a rozpúšťadla na injekčný roztok, ktoré sa musia zmiešať tesne pred ich použitím.

Okrem toho je liečivo tiež dostupné na inhalačné podávanie ako prášok a rozpúšťadlo pre nebulizér.

Lekár musí stanoviť typ podávania, dávku aztreonamu a trvanie liečby v závislosti od typu a závažnosti infekcie, ktorá sa má liečiť, a od veku, hmotnosti a stavu pacientov.

Nižšie sú uvedené niektoré indikácie dávok aztreonamu, ktoré sa zvyčajne používajú v terapii.

Intravenózne alebo intramuskulárne podanie

U dospelých sa dávka aztreonamu zvyčajne používa v rozmedzí od 500 mg do 2 g lieku, ktorý sa má podávať každých 6, 8 alebo 12 hodín.

U detí sa zvyčajne používa dávka 30 mg / kg telesnej hmotnosti, ktorá sa podáva každých 6-8 hodín.

U detí s telesnou hmotnosťou nad 40 kg sa podávajú rovnaké dávky u dospelých.

Pri profylaxii chirurgických infekcií sa spravidla podáva 1 g aztreonamu tesne pred zákrokom a potom sa znovu podáva po 8-16 hodinách od prvej dávky.

U pacientov s ochorením pečene a / alebo obličiek sa môže lekár rozhodnúť znížiť dávky aztreonamu, ktoré sa zvyčajne podávajú.

Podávanie inhaláciou

Ak sa podáva inhaláciou, odporúča sa užívať aztreonam trikrát denne, v opakovaných cykloch 28 dní liečby, po ktorých nasleduje 28 dní bez užívania lieku.

Tri dávky aztreonamu sa musia užívať vo vzdialenosti najmenej štyri hodiny od seba pomocou vhodného rozprašovača.

Použitie aztreonamu inhaláciou nie je indikované u detí mladších ako 6 rokov.

Tehotenstvo a laktácia

Aztreonam je schopný prejsť placentou a dostať sa k plodu. Štúdie na zvieratách nepreukázali toxicitu pre plod po použití aztreonamu. Keďže však nie sú k dispozícii žiadne spoľahlivé údaje o bezpečnom používaní aztreonamu u gravidných žien, liek sa má podávať gravidným ženám len v nevyhnutných prípadoch.

Aztreonam sa vylučuje do materského mlieka, preto sa pred užívaním lieku má zvážiť možnosť prerušenia dojčenia. V každom prípade sa vždy poraďte so svojím lekárom.