perfenazín

Perfenazín je antipsychotické liečivo. Z chemického hľadiska je liek fenotiazín a je považovaný za stredne silný antipsychotik.

Perfenazín - chemická štruktúra

indikácia

Na to, čo používa

Použitie perfenazínu je indikované na liečbu:

schizofrénie;
Paranoidné stavy;
mánia;
Toxická psychóza vyvolaná amfetamínmi, LSD, kokaínom atď.
Organické mentálne syndrómy sprevádzané delíriom;
Závažné úzkostné poruchy rezistentné na liečbu typickými anxiolytikami;
Depresia sprevádzaná agitáciou a delíriom (v spojení s antidepresívami);
Nekontrolovateľné zvracanie a čkanie;
Liečba intenzívnej bolesti (zvyčajne v spojení s opioidnými analgetikami).

varovanie

Antiemetický účinok perfenazínu môže maskovať príznaky predávkovania inými liekmi alebo nástup ochorenia gastrointestinálneho traktu alebo centrálneho nervového systému.

Keďže perfenazín môže spôsobiť hyperprolaktinémiu (zvýšené množstvo hormónu prolaktínu v krvnom obehu), liek sa má používať s opatrnosťou u žien s rakovinou prsníka.

Vzhľadom na vedľajšie účinky perfenazínu ovplyvňujúce centrálny nervový systém sú potrebné pečeň, kostná dreň, oči a kardiovaskulárny systém, pravidelné klinické a laboratórne kontroly.

Perfenazín sa má podávať s opatrnosťou pacientom s epilepsiou alebo konvulzívnymi poruchami, pretože liek je schopný znížiť prah záchvatov a tým podporiť výskyt krízy.

Perfenazín môže zvýšiť svalovú stuhnutosť u pacientov s Parkinsonovou chorobou alebo inými motorickými poruchami.

V prípade vzniku neuroleptického malígneho syndrómu sa má liečba perfenazínom okamžite ukončiť.

Pacienti užívajúci perfenazínovú terapiu majú zabrániť nadmernému slnečnému žiareniu a používať ochranné krémy.

Perfenazín môže modifikovať termoregulačné mechanizmy, preto by sa liek mal používať opatrne u pacientov vystavených veľmi vysokým alebo veľmi nízkym teplotám.

Pacienti na perfenazínovej terapii, ktorí potrebujú podstúpiť operáciu, môžu vyžadovať nižšiu dávku anestetík.

Perfenazín sa má používať opatrne u pacientov trpiacich kardiovaskulárnymi ochoreniami a / alebo s rodinnou anamnézou predĺženia QT intervalu (časový interval, ktorý vyžaduje komorový myokard na depolarizáciu a repolarizáciu).

Keďže perfenazín podporuje tvorbu krvných zrazenín, musí sa podávať opatrne pacientom, ktorí trpia alebo trpia poruchami krvácania.

Opatrnosť je potrebná pri podávaní perfenazínu pacientom s ochorením obličiek.

Perfenazín môže vyvolať účinky, ktoré môžu zmeniť schopnosť viesť vozidlo a / alebo používať stroje.

interakcie

Opatrnosť je potrebná pri súbežnom podávaní perfenazínu a iných liekov schopných potlačiť centrálny nervový systém. Medzi týmito liekmi nájdeme:

Barbituráty ;
Anxiolytiká ;
Anestetiká ;
Antihistaminiká ;
Meperidín a iné opioidné analgetiká .

Perfenazín môže spôsobiť zmeny hladín fenytoínu v krvi (liek používaný na liečbu epilepsie).

Kombinácia perfenazínu a lítia (liek používaný na liečbu bipolárnych porúch) môže spôsobiť - aj keď zriedkavo - akútnu encefalopatiu, preto je potrebná opatrnosť.

Perfenazín môže antagonizovať účinok niektorých antihypertenzív, ako napríklad guanetidínu . Naopak súčasné užívanie perfenazínu a metyldopy alebo blokátorov (tiež liekov používaných na liečbu hypertenzie) môže zvýšiť ich hypotenzné účinky.

Súbežné podávanie perfenazínu a anticholinergných liekov sa má vykonávať s opatrnosťou kvôli vedľajším účinkom, ktoré sa môžu vyskytnúť.

Myelosupresia (supresia kostnej drene) vyvolaná perfenazínom sa môže zvýšiť, ak sa liek podáva súbežne s myelotoxickými liekmi (toxickými pre kostnú dreň).

Metrizamid (zlúčenina používaná ako kontrastná látka) zvyšuje riziko kŕčov, ktoré môže byť vyvolané perfenazínom.

Perfenazín môže antagonizovať účinok antiparkinsoník, ako napríklad levodopu .

Použitie antacidných liekov znižuje absorpciu perfenazínu.

Riziko výskytu srdcových arytmií sa zvyšuje, keď sa perfenazín podáva súbežne s liekmi, ktoré zvyšujú QT interval .

Perfenazín sa nemá podávať súbežne s liekmi, ktoré spôsobujú poruchy elektrolytov.

Príjem alkoholu môže potencovať účinky perfenazínu. Okrem toho u užívateľov alkoholu existuje zvýšené riziko predávkovania a pokusov o samovraždu.

Vedľajšie účinky

Perfenazín môže indukovať rôzne typy vedľajších účinkov, aj keď nie všetci pacienti ich pociťujú.

Hlavné nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po použití perfenazínu, sú nasledovné.

Poruchy nervového systému

Liečba perfenazínom môže spôsobiť rôzne vedľajšie účinky na nervový systém, vrátane:

Opisthotonus (spazmus svalov pozdĺž chrbtice, ktorý vedie jedinca k zaujatiu anomálnej "mostnej" polohy);
Trizmus (spastická kontrakcia svalov čeľustí);
Stuhnutie šije;
Bolesť a necitlivosť končatín;
Nepokoj motora;
Neschopnosť stáť;
dystónia;
Symptómy podobné Parkinsonovej chorobe;
dyskinéza;
ataxia;
Krízy záchvatov;
Ospalosť.

Okrem toho liečivo môže spôsobiť pretrvávajúcu tardívnu dyskinézu, najmä u žien a starších pacientov, ktorí podstupujú vysokodávkové terapie perfenazínom. Tento účinok sa však môže vyskytnúť aj u mužov a detí a niekedy aj po liekoch s nízkou dávkou liekov.

Malígny neuroleptický syndróm

Neuroleptický malígny syndróm je neurologická porucha charakterizovaná:

horúčka;
dehydratácia;
Svalová stuhnutosť;
akinézu;
potenie;
tachykardia;
arytmie;
Zmeny v stave vedomia, ktoré môžu postúpiť do stupora a kómy.

V prípade takýchto príznakov je potrebné okamžite prerušiť liečbu perfenazínom a okamžite vyhľadať lekára.

Psychiatrické poruchy

Perfenazínová liečba môže spôsobiť:

Paradoxné zhoršenie psychotických symptómov;
Paranoidné reakcie;
nepokoj;
hyperaktivita;
zmätenosť;
letargia;
Bizarné sny;
Stavy podobné katatónii;
Nespavosť.

Gastrointestinálne poruchy

Perfenazín môže spôsobiť nevoľnosť, zvracanie, hnačku alebo zápchu, retenciu žalúdka, fekálne zaklinenie a paralytický ileus (niekedy nasleduje komplikácie a fatálne následky). Okrem toho liek môže podporovať nástup anorexie.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba perfenazínom môže spôsobiť retenciu moču, zvýšenú frekvenciu močenia, inkontinenciu, paralýzu močového mechúra a polyúriu (tj tvorbu a vylučovanie nadmerného množstva moču).

Poruchy oka

Perfenazínová terapia môže spôsobovať miózu (zúženie žiaka) alebo mydriázu (dilatácia žiaka), zhoršené videnie a uprednostňovať nástup glaukómu, zmeny sietnice a pigmentovú retinopatiu.

myelosupresia

Liečba perfenazínom môže znížiť aktivitu kostnej drene s následným znížením produkcie krvných buniek. To môže spôsobiť:

Anémia (pokles hladín hemoglobínu v krvi), hlavným príznakom nástupu anémie je pocit fyzického vyčerpania;
Leukopénia (znížené hladiny bielych krviniek) so zvýšenou citlivosťou na kontrakcie infekcií;
Plateletopénia (zníženie počtu krvných doštičiek) vedie k vzniku modrín a abnormálnemu krvácaniu so zvýšeným rizikom krvácania.

Alergické reakcie

Perfenazín môže vyvolať alergické reakcie u citlivých jedincov. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť vo forme žihľavky, erytému, ekzému, exfoliatívnej dermatitídy, svrbenia, fotosenzitívnych reakcií, astmy, horúčky, anafylaktoidných reakcií a edému hrtanu.

V niektorých prípadoch sa vyskytol edém mozgu, cirkulačný kolaps a smrť.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

Perfenazínová liečba môže spôsobiť:

Galaktorea, čo je abnormálna sekrécia mlieka, a to ako u žien, tak u mužov;
Gynekomastia, to je abnormálny vývoj prsníkov u mužov;
Inhibícia ejakulácie;
Zväčšenie pŕs u žien;
Poruchy menštruačného cyklu;
Amenorea (absencia menštruačného cyklu).

Endokrinné poruchy

Perfenazín môže spôsobiť hyperprolaktinémiu a môže napomáhať vzniku syndrómu nevhodnej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).

Kardiovaskulárne poruchy

Liečba perfenazínom môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu, tachykardiu alebo bradykardiu, mdloby, predĺžený QT interval, ventrikulárnu tachykardiu, ventrikulárnu fibriláciu a zástavu srdca. Vyskytli sa aj prípady náhlej smrti.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Perfenazín môže spôsobiť poškodenie pečene a žltačku, a to ako reverzibilné, tak chronické.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po liečbe perfenazínom, sú: \ t

Sucho v ústach;
Zvýšené slinenie;
závraty;
Hyperglykémia alebo hypoglykémia;
glykozúrie;
Zmeny libida;
Falošne pozitívne alebo falošne negatívne v tehotenských testoch;
Nazálna kongescia;
bledosť;
Zvýšené potenie;
Pigmentácia kože;
Periférny edém;
horúčka;
Zvýšená chuť do jedla a telesná hmotnosť;
Svalová slabosť.

predávkovať

Pre predávkovanie perfenazínom neexistuje žiadne špecifické antidotum, preto je liečba symptomatická a podporná.

Príznaky, ktoré sa môžu vyskytnúť, spočívajú v exacerbácii vedľajších účinkov. Ak sa užije nadmerná dávka lieku, liečba sa musí okamžite zastaviť a pacient musí byť hospitalizovaný.

Akčný mechanizmus

Perfenazín účinkuje antipsychoticky prostredníctvom antagonizácie dopamínových receptorov D2. V skutočnosti sa tento monoamín podieľa na vývoji psychiatrických ochorení.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Perfenazín je dostupný na perorálne podávanie vo forme tabliet.

Dávka perfenazínu musí byť stanovená lekárom na prísne individuálnom základe v závislosti od typu a závažnosti ochorenia, ktoré sa má liečiť a podľa stavu pacienta.

Nižšie sú uvedené niektoré údaje o normálne používaných dávkach perfenazínu. U starších pacientov môže byť potrebné zníženie dávky podávaného lieku.

U ambulantných pacientov (dospelých a detí starších ako 12 rokov) je priemerná dávka perfenazínu 8-16 mg, ktorá sa užíva dvakrát denne.

U hospitalizovaných pacientov je zvyčajná dávka lieku 8-32 mg, ktorá sa má užívať dvakrát denne.

Nemala by sa však prekročiť dávka 64 mg perfenazínu denne.

Pri liečbe nekontrolovateľného zvracania je zvyčajná dávka perfenazínu 8-12 mg podávaná v rozdelených dávkach počas dňa.

Tehotenstvo a laktácia

Vzhľadom na vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť u novorodencov, by tehotné ženy nemali užívať liek počas prvého trimestra gravidity. V druhom a treťom trimestri sa liek môže použiť len vtedy, ak je to nevyhnutné a len pod prísnym dohľadom lekára.

Keďže sa perfenazín vylučuje do materského mlieka, dojčiace matky nemajú užívať liek.

kontraindikácie

Použitie perfenazínu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:

Známa precitlivenosť na perfenazín;
U pacientov v komatóznom stave;
U pacientov silne deprimovaných alkoholom alebo inými účinnými látkami na centrálny nervový systém;
U pacientov trpiacich ťažkými stavmi depresie;
U pacientov trpiacich depresiou kostnej drene;
U pacientov s poruchami pečene;
U pacientov so suspektným alebo zisteným poškodením subkortikálneho mozgu;
U detí mladších ako 12 rokov;
V prvom trimestri tehotenstva;
Počas dojčenia.