Zopiclon

všeobecnosť

Zopiclon je hypnotický sedatívny liek patriaci do triedy tzv. "Z liekov" (alebo "Z liekov"). Považuje sa za liek podobný benzodiazepínu, pretože svoju činnosť vykonáva podobným spôsobom ako benzodiazepíny.

Zopiclone - chemická štruktúra

Zopiclon sa predáva ako racemát; aktivita liečiva je však spôsobená iba enantiomérom S. V skutočnosti je v USA čistý S-enantiomér predávaný s názvom Eszopiclone.

indikácia

Na to, čo používa

Použitie zopiklonu je indikované na krátkodobú liečbu nespavosti.

varovanie

Lieky podobné benzodiazepínom, ako napríklad zopiklon, by sa mali používať na liečbu nespavosti len vtedy, ak ide o veľmi vážnu a oslabujúcu poruchu jedinca.

Liečba zopiclom by mala byť čo najkratšia.

Pri podávaní lieku pacientom, ktorí majú anamnézu užívania alkoholu a / alebo drog, sa musí postupovať veľmi opatrne.

U starších pacientov môže byť potrebná úprava dávky podávaného lieku.

Opatrnosť je potrebná pri podávaní lieku pacientom, ktorých respiračná funkcia je zhoršená, pretože liek môže vyvolať útlm dýchania.

Zopiclon sa nemá používať samostatne na liečbu úzkosti spojenej s depresiou.

Zopiclone by nemali užívať pacienti s ťažkým poškodením funkcie pečene.

Liek sa nemá používať ako liečba prvej línie v psychotických podmienkach.

Zopiclone by nemali užívať deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov.

Keďže zopiklon môže vyvolať účinky, ktoré môžu zmeniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, je potrebné vyhnúť sa týmto aktivitám.

interakcie

Keďže alkohol môže zvýšiť sedatívny účinok zopiklónu, je potrebné sa vyhnúť tomuto spojeniu.

Depresívny účinok na centrálny nervový systém (CNS) vyvolaný zopiklonom môže byť zvýšený sprievodným príjmom liekov, ktoré sú tiež schopné potlačiť CNS. Medzi týmito liekmi si spomíname:

Antipsychotické liečivá;
Hypnotické a anxiolytické sedatívne lieky;
Antidepresíva ;
Opioidné analgetiká ;
Antiepileptiká ;
Anestetiká ;
Sedatívne antihistaminiká .

Pri súbežnom užívaní zopiklónu a opioidných analgetík sa však môže vyskytnúť aj zvýšenie eufórie a následne zvýšenie psychickej závislosti.

Plazmatickú koncentráciu zopiklonu možno zvýšiť súčasným podávaním: \ t

Erytromycín, klaritromycín a iné makrolidové antibiotiká;
Ketokonazol, itrakonazol a iné azolové fungicídy;
Ritonavir, antivírusový liek používaný pri liečbe AIDS.

Súčasný príjem zopiklonu a nasledujúcich liekov môže na druhej strane spôsobiť zníženie plazmatickej koncentrácie samotného zopiklónu:

Rifampicín, antibiotikum;
Karbamazepín, fenobarbital a fenytoín, lieky používané pri liečbe epilepsie;
Prípravky založené na ľubovníku bodkovanom (alebo ľubovník bodkovaný), rastlina, ktorá má antidepresívne vlastnosti.

Je však nevyhnutné, aby ste oznámili svojmu lekárovi, ak užívate - alebo ak ste v poslednom čase užívali - akýkoľvek druh liekov, vrátane voľne predajných liekov a bylinných a / alebo homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Zopiclon môže spôsobiť rôzne typy vedľajších účinkov, hoci nie všetci pacienti s nimi majú skúsenosti. Typ nepriaznivých účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, sa môže líšiť od jednotlivca k jednotlivcovi v závislosti od citlivosti, ktorú má každý voči lieku.

Nižšie sú uvedené hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby zopiclonom.

závislosť

Použitie zopiklónu (aj pri terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti.

Riziko vzniku závislosti je priamo úmerné dávke podávaného liečiva a dĺžke trvania liečby.

Pacienti s anamnézou zneužívania alkoholu a / alebo drog sú vystavení väčšiemu riziku vzniku závislosti.

Po rozvinutí fyzickej závislosti môže náhle prerušenie liečby spôsobiť abstinenčné príznaky. Tieto príznaky sú:

bolesť hlavy;
Extrémna úzkosť;
nepokoj;
napätie;
podráždenosť;
zmätenosť;
Svalové bolesti.

Vo vážnejších prípadoch sa môžu vyskytnúť aj:

derealizácia;
odosobnenie;
Extrémna úzkosť;
Necitlivosť a brnenie v končatinách;
halucinácie;
Epileptické šoky;
Precitlivenosť a neznášanlivosť zvukov (hyperacusis);
Precitlivenosť na svetlo a fyzický kontakt.

Anterográdna amnézia

Zopiclon môže spôsobiť anterográdnu amnéziu.

Tento typ amnézie sa zvyčajne vyvíja počas niekoľkých hodín po podaní liečiva. Preto by mali byť pacienti po užití zopiklónu schopní spať nepretržite najmenej 7-8 hodín.

Rebound insomnia

Keď je liečba zopiclonom zastavená, môže sa objaviť nespavosť. To znamená, že sme svedkami opätovného objavenia sa príznakov, ktoré viedli k použitiu lieku (v skutočnosti nespavosť).

Spätná nespavosť môže byť sprevádzaná výkyvmi nálady, úzkosťou a nepokojom.

Riziko vzniku týchto príznakov je väčšie, keď sa liečba náhle zastaví, preto sa prerušenie liečby musí uskutočniť postupne.

Psychiatrické poruchy

Počas liečby zopiklónom sa môžu vyskytnúť symptómy paradoxu. Tieto príznaky sú:

nepokoj;
nepokoj;
podráždenosť;
agresivita;
rage;
sklamaním;
psychózy;
halucinácie;
Zmeny v správaní;
Nočné mory.

Tieto príznaky sa vyskytujú hlavne u starších pacientov.

Okrem toho môže liek spôsobiť depresiu a zmeny libida.

námesačnosť

Počas liečby zopiklonom sa môžu vyskytnúť prípady spánku a súvisiace správanie, ako je vedenie vozidiel v spánku, telefonovanie, varenie a konzumácia jedla, po ktorých nasleduje amnézia udalosti.

Zdá sa, že riziko výskytu týchto príznakov je väčšie, keď sa zopiclon užíva v rovnakom čase ako alkohol (asociácia, ktorej sa však treba vyhnúť) alebo lieky, ktoré môžu potlačiť centrálny nervový systém.

Poruchy nervového systému

Liečba zopiclone môže spôsobiť:

bolesť hlavy;
závraty;
Ospalosť počas nasledujúceho dňa;
únava;
Zníženie dohľadu;
Zmeny v koordinácii;
Ataxia.

Gastrointestinálne poruchy

Počas liečby zopiclom sa môže vyskytnúť nevoľnosť a vracanie.

Poruchy pľúc a dýchacích ciest

Terapia Zopiclone môže spôsobiť dýchavičnosť a útlm dýchania.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba zopiklonom môže spôsobiť kožné reakcie, urtikáriu, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxickú epidermálnu nekrolýzu.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby zopiklónom sú: \ t

Alergické reakcie, dokonca závažné, u citlivých subjektov;
angioedém;
Diplopia (dvojité videnie);
Zmeny chuti;
Sucho v ústach;
Svalová slabosť;
Cítite sa svetlom.

predávkovať

Predávkovanie Zopiclone zvyčajne nepredstavuje nebezpečenstvo pre život pacienta, pokiaľ neboli súčasne užívané iné lieky alebo látky schopné potlačiť centrálny nervový systém.

Príznaky, ktoré sa môžu prejaviť, sú zakalenie, zmätenosť a letargia. V najzávažnejších prípadoch sa môžu prejaviť aj:

ataxia;
hypotónia;
hypotenzia;
methemoglobinémie;
Respiračná depresia;
Kóma.

Liečba je symptomatická a podporná. Výplach žalúdka alebo podávanie aktívneho uhlia môže byť užitočné len vtedy, ak sa vykoná ihneď po intoxikácii.

Flumazenil môže byť užitočný ako antidotum.

V každom prípade, ak máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie zopiklonom, musíte okamžite kontaktovať lekára a ísť do najbližšej nemocnice.

Akčný mechanizmus

Zopiclon pôsobí zvýšením signálu kyseliny y-aminobuttirovej (GABA).

GABA je najdôležitejším inhibičným neurotransmiterom mozgu a vykonáva svoje biologické funkcie prostredníctvom väzby na špecifické receptory: GABA-A, GABA-B a GABA-C.

Špecifické väzbové miesto pre benzodiazepíny je prítomné na receptore GABA-A.

Zopiclon je liek podobný benzodiazepínu a je schopný viazať sa na toto špecifické väzbové miesto. Pritom aktivuje receptor a podporuje kaskádu inhibičných signálov indukovaných GABA.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Zopiclon je dostupný na perorálne podávanie vo forme tabliet.

Trvanie liečby by malo byť čo najkratšie a zvyčajne sa pohybuje od niekoľkých dní do dvoch týždňov.

Dávka zopiklónu obvykle podávaná dospelým pacientom je 7, 5 mg lieku, ktorý sa má užiť pred spaním.

U starších pacientov a pacientov s poškodenou funkciou pečene sa dávka podávaného lieku musí znížiť na polovicu.

Tehotenstvo a laktácia

Zopiclon je vo všeobecnosti kontraindikovaný počas gravidity.

Ak sa liek podáva počas posledného trimestra tehotenstva alebo počas pôrodu, u novorodencov sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky vrátane hypotermie, hypotónie a respiračnej depresie. Okrem toho sa u detí, ktorých matky počas tehotenstva chronicky užívali zopiklon, môže vyvinúť fyzická závislosť a prejaviť sa v postnatálnom období.

Zopiclon sa vylučuje do materského mlieka, preto by dojčiace matky nemali užívať liek.