epirubicín

Epirubicín je antracyklínové antibiotikum používané pri antineoplastickej chemoterapii na liečbu rôznych rakovín.

indikácia

Na to, čo používa

Epirubicín - chemická štruktúra

Epirubicín sa používa - samostatne alebo v kombinácii s inými liekmi - na liečbu: \ t

Rakovina prsníka;
Rakovina pľúc;
Rakovina žalúdka;
Rakovina pečene;
Rakovina pankreasu;
Rakovina močového mechúra;
Kolorektálny karcinóm;
Rakovina vaječníkov;
lymfómy;
Sarkómy mäkkých tkanív.

Okrem toho sa epirubicín môže použiť v pooperačnej terapii po chirurgickom odstránení nádoru.

varovanie

Podávanie epirubicínu sa musí vykonávať pod prísnou kontrolou lekára, ktorý sa špecializuje na podávanie silných protirakovinových liekov.

Je dôležité, aby sa pacienti liečení epirubicínom zotavili z toxicity, ktorú vyvolala pred užitím ďalšej dávky lieku.

Kvôli kardiotoxicite vyvolanej epirubicínom sa musí starostlivo sledovať srdcová funkcia pacientov pred liečbou aj počas nej.

U pacientov s vysokým rizikom srdcových ochorení je preto pri podávaní epirubicínu potrebná veľká opatrnosť.

Počas liečby epirubicínom sa má funkcia pečene a obličiek u pacientov udržiavať pod prísnym dohľadom, a to tak počas liečby, ako aj počas určitej doby od ukončenia liečby.

interakcie

Epirubicínom indukovaná srdcová toxicita môže byť zvýšená súbežným podávaním iných protinádorových liekov alebo len pred tým, vrátane:

Mitomycín ;
Dakarbazín ;
Daktinomycín ;
Cyklofosfamid ;
5-fluóruracil ;
Cisplatina ;
Taxani ;
Trastuzumab .

Okrem toho, kardiotoxicita epirubicínu sa môže zvýšiť, ak sa podáva súčasne s rádioterapiou .

Ak sa epirubicín podáva súbežne s barbiturátmi alebo rifampicínom (antibiotikum používané na liečbu tuberkulózy), môže dôjsť k zníženiu plazmatickej koncentrácie samotného epirubicínu, čo spôsobuje zníženie jeho terapeutickej účinnosti.

Úzke podávanie epirubicínu s paklitaxelom a docetaxelom (lieky proti rakovine) môže viesť k zvýšeniu epirubicínu v krvi, čo spôsobuje zvýšenie vedľajších účinkov.

Podávanie cimetidínu (liečiva používaného na liečbu žalúdočných vredov) môže tiež zvýšiť plazmatickú koncentráciu epirubicínu, čo spôsobuje zvýšenie nežiaducich účinkov.

Myelotoxicita (toxicita kostnej drene) epirubicínu sa môže zvýšiť súbežným podávaním liekov, ako sú: \ t

Iné protirakovinové liečivá ;
sulfa liečivá (antibakteriálne liečivá);
Chloramfenikol (antibiotikum);
Difenylhydantoín (tiež známy ako fenytoín, antiepileptikum);
Deriváty amidopiriny (nesteroidné protizápalové liečivo).

Potlačenie imunitného systému vyvolaného epirubicínom sa môže zvýšiť súčasným podávaním cyklosporínu (liečiva s imunosupresívnym účinkom používaným pri prevencii odmietnutia transplantátov).

Epirubicín a nasledujúce lieky sa môžu vzájomne ovplyvňovať, keď sa podávajú súčasne: \ t

Dexverapamil, liek používaný na liečbu určitých srdcových ochorení;
Chinín, prírodný alkaloid s analgetickými, antipyretickými a antimalarickými vlastnosťami;
Interferón a-2b, ktorý sa používa na liečbu niektorých typov rakoviny a niektorých foriem hepatitídy.

Vedľajšie účinky

Epirubicín spôsobuje mnoho vedľajších účinkov, z ktorých niektoré sú veľmi závažné. Mnohé nežiaduce účinky vyvolané liečivom závisia od dávky. Hovorí sa však, že vedľajšie účinky sa nevyskytujú u každého jednotlivého pacienta s rovnakou intenzitou, pretože existuje veľká variabilita odpovede na chemoterapiu medzi jednotlivými jedincami.

myelosupresia

Liečba epirubicínom môže spôsobiť závažnú myelosupresiu. Toto potlačenie vedie k zníženiu tvorby krvných buniek (znížená hematopoéza), čo môže viesť k:

Anémia (pokles hladín hemoglobínu v krvi), hlavným príznakom nástupu anémie je pocit fyzického vyčerpania ;
Leukopénia (znížené hladiny bielych krviniek) so zvýšenou citlivosťou na kontrakcie infekcií ;
Plateletopénia (zníženie počtu krvných doštičiek) vedie k vzniku modrín a abnormálnemu krvácaniu so zvýšeným rizikom krvácania .

Alergické reakcie

Epirubicín môže u citlivých jedincov spôsobiť závažné alergické reakcie. Môžu sa vyskytnúť vyrážky, svrbenie, horúčka, zimnica, anafylaktoidná reakcia a anafylaktický šok.

Poruchy nervového systému

Liečba epirubicínom môže spôsobiť bolesti hlavy a závraty a môže napomáhať vzniku periférnych neuropatií (ochorenia, ktoré postihujú periférny nervový systém).

Poruchy oka

Liečba epirubicínom môže spôsobiť poruchy oka vrátane konjunktivitídy a keratitídy .

Srdcová toxicita

Liečba epirubicínom môže spôsobiť závažnú kardiotoxicitu, akútnu (tj okamžitú) aj oneskorenú. Je to vedľajší účinok závislý od dávky. Srdcová toxicita vyvolaná epirubicínom môže spôsobiť:

Sinusová tachykardia;
Predčasné komorové kontrakcie;
bradykardia;
Atrioventrikulárny blok;
Blok vetvy;
Kongestívne zlyhanie srdca (alebo ICC), charakterizované dyspnoe a / alebo edémom;
Abnormálny srdcový rytmus (cval rytmu);
Kardiomyopatie (patologické stavy myokardu).

Kardiotoxicita epirubicínu sa môže zvýšiť súčasným podávaním rádioterapie, iných antracyklínov alebo liekov, ktoré znižujú silu kontrakcie srdca.

karcinogenita

Epirubicín môže spôsobiť akútnu lymfocytovú leukémiu a sekundárnu akútnu myeloidnú leukémiu . Riziko vzniku týchto nádorov sa zvyšuje, ak sa epirubicín podáva v rovnakom čase ako iné antracyklíny a / alebo rádioterapia.

Cievne patológie

Podávanie epirubicínu môže spôsobiť flebitídu, tromboflebitídu a / alebo pľúcny tromboembolizmus .

Gastrointestinálne poruchy

Liečba epirubicínom môže spôsobiť mukozitídu, ezofagitídu a stomatitídu . Môže sa vyskytnúť aj nauzea, vracanie a hnačka s následnou dehydratáciou. Zvracanie môže byť kontrolované použitím antiemetík (antivomit), pričom hnačka môže byť liečená protizápalovými liekmi. Je však dobré piť veľa na doplnenie stratených tekutín.

Okrem toho môže epirubicín spôsobiť stratu chuti do jedla a anorexiu .

Poruchy ústnej dutiny

Po použití epirubicínu sa môžu vyskytnúť malé vredy ústnej dutiny, bolesť a pálenie sliznice ústnej dutiny, krvácanie a bukálna pigmentácia.

Poruchy kože

Epirubicín môže spôsobiť kožné vyrážky, žihľavku, začervenanie, svrbenie, hyperpigmentáciu kože a nechtov a fotosenzitivitu (citlivosť kože na svetlo).

alopécia

Liečba epirubicínom môže spôsobiť vypadávanie vlasov. Je to vedľajší účinok závislý od dávky, ale reverzibilný. Vlasy by mali začať rásť čoskoro po ukončení liečby.

Poruchy obličiek

Liečba epirubicínom môže spôsobiť rôzne poruchy obličiek vrátane: \ t

Renálne infekcie;
krvácanie;
Farbenie červeného moču;
Pocit pálenia;
Zvýšená frekvencia močenia;
Hyperurikémia (zvýšené hodnoty kyseliny močovej v krvi);
Proteinúria (vysoká hladina proteínu v moči).

neplodnosť

Liečba epirubicínom môže u žien spôsobiť amenoreu (tj nedostatok menštruačného cyklu) a azoospermiu (tj spermie bez spermie) u mužov.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po použití epirubicínu sú: \ t

Návaly tepla;
horúčka;
triaška;
malátnosť;
slabosť;
Začervenanie v mieste infúzie;
Zvýšené hladiny transamináz v krvi;
Ťažká celulitída;
Nekróza tkaniva;
Fleboskleróza (zhrubnutie a stvrdnutie žilných stien) sa prejavuje v prípade náhodného vstreknutia zo žily.

predávkovať

Na predávkovanie epirubicínom neexistuje antidotum. Ak máte podozrenie, že ste predávkovaní, je nevyhnutné okamžite informovať svojho lekára.

Akčný mechanizmus

Epirubicín je schopný vykonávať svoje cytotoxické (bunkové toxické) účinky prostredníctvom dvoch mechanizmov:

Je schopný preložiť do dvojitého reťazca DNA. Týmto spôsobom sa vytvorí komplex DNA-liečivo, ktorý inhibuje bunkové delenie. Tento mechanizmus - samotný - však nestačí na zabitie rakovinovej bunky;
Je schopný inhibovať topoizomerázu typu II. Tento enzým má schopnosť narezať a zvariť dve vlákna, ktoré tvoria DNA a hrá kľúčovú úlohu v procese replikácie buniek. Akonáhle je enzým inhibovaný, bunka už nie je schopná deliť sa a prechádza mechanizmom programovanej bunkovej smrti nazývanej apoptóza .

Spôsob použitia - Dávkovanie

Epirubicín je dostupný na intravenózne a intravezikálne podávanie. Vyzerá ako červený roztok pripravený na injekčné podanie.

Administrácia sa môže uskutočniť tromi spôsobmi:

Cez kanylu (tenká trubica), ktorá sa vkladá do žily ramena alebo ruky;
Prostredníctvom centrálneho venózneho katétra, ktorý je vložený subkutánne do žily v blízkosti kliešťovej kosti;
Cez PICC čiaru ( Periférne vložený centrálny katéter ) sa v tomto prípade katéter vloží do periférnej žily, zvyčajne ramena. Táto technika sa používa na podávanie protirakovinových liekov po dlhšiu dobu.

Na druhej strane intravezikálne podávanie sa uskutočňuje priamou instiláciou do močového mechúra.

Dávka epirubicínu musí byť stanovená lekárom podľa typu nádoru, ktorý má byť liečený, na základe zvoleného spôsobu podávania a podľa stavu pacienta a klinického obrazu.

Dávka epirubicínu obvykle používaná na intravenózne podanie sa môže pohybovať v rozmedzí od 60 do 120 mg / m2 plochy povrchu tela.

Na druhej strane, pre intravezikálne podanie sa zvyčajne používa dávka 30-50 mg epirubicínu zriedeného vo fyziologickom roztoku alebo v sterilnej vode na injekcie.

Keďže vylučovanie epirubicínu prebieha prevažne cez žlčové cesty, u pacientov s dysfunkciou pečene môže byť potrebná úprava dávky.

Dokonca aj pacienti s ťažkou renálnou insuficienciou môžu potrebovať zníženie dávky podávaného lieku.

Tehotenstvo a laktácia

Štúdie na zvieratách ukázali, že epirubicín môže spôsobiť poškodenie plodu a deformity. Z tohto dôvodu je potrebné sa vyhnúť užívaniu lieku počas tehotenstva s výnimkou prípadu, keď to lekár nepovažuje za nevyhnutné.

Okrem toho musia byť prijaté opatrenia - oboma pohlaviami - aby sa predišlo možným tehotenstvám, a to tak počas liečby, ako aj počas obdobia najmenej šiestich mesiacov od skončenia liečby.

Dojčiace matky nesmú užívať epirubicín.