citalopram

Citalopram je antidepresívum patriace do triedy selektívneho inhibítora spätného vychytávania serotonínu (SSRI). V skutočnosti je citalopram racem, tj je tvorený zmesou enantiomérov S-citalopramu a R-citalopramu.

(R, S) - Citalopram - chemická štruktúra

Tento liek objavil farmaceutický chemik Lundbeck v snahe vymyslieť nový antidepresívny liek schopný inhibovať spätné vychytávanie noradrenalínu. Lundbeckovi sa podarilo syntetizovať dve nové molekuly (talopram a tasulopram), avšak pokusy nepokračovali v dôsledku početných pokusov o samovraždu, ktoré boli zaznamenané počas klinických štúdií. Lundbeck sa však nevzdal a - vďaka zmenám chemickej štruktúry talopramu - bol schopný syntetizovať citalopram.

Citalopram prišiel na trh v Spojených štátoch v roku 1996 a je považovaný za najselektívnejší SSRI, a preto má menej vedľajších účinkov ako iné antidepresíva.

indikácia

Na to, čo používa

Použitie citalopramu je indikované pri liečbe: \ t

Závažná (alebo endogénna) depresia a prevencia recidív alebo recidív;
Úzkostné poruchy s záchvatmi paniky, s alebo bez agorafóbie.

Okrem toho, citalopram môže byť použitý ako liečivo na liečenie úzkosti, dystýmie, predmenštruačnej dysforickej poruchy a obsedantno-kompulzívnej poruchy. Termín "off-label" znamená použitie liekov známych a používaných dlhú dobu, pre ktoré vedecké dôkazy naznačujú ich použitie v klinických situáciách, ktoré nie sú výslovne uvedené na ilustračnom letáku samotného lieku.

varovanie

Depresia súvisí so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodzujúcim správaním a samovraždou. Zlepšenie v depresívnom stave sa nemusí vyskytnúť bezprostredne po užití citalopramu, preto je potrebné starostlivé sledovanie pacientov, kým nedôjde k významnej remisii.

Citalopram by sa nemal podávať deťom a mladistvým do 18 rokov, pretože - v tejto kategórii pacientov - liek môže podporovať nástup samovražedného správania, agresie, nepriateľstva a hnevu.

Užívanie citalopramu sa má prerušiť, ak pacienti vstúpia do manickej fázy.

Treba sa vyhnúť použitiu citalopramu u pacientov s nestabilnou epilepsiou. Na druhej strane u pacientov s kontrolovanou epilepsiou sa liek môže používať, ale len pod prísnym lekárskym dohľadom.

Užívanie citalopramu u pacientov s diabetom môže zmeniť hladinu cukru v krvi. Preto môže byť potrebná úprava dávky podávaného inzulínu a / alebo perorálnych antidiabetík.

Opatrnosť je potrebná pri súbežnom podávaní citalopramu a elektrokonvulzívnej liečby (TEC).

Liečba citalopramom u psychotických pacientov môže spôsobiť zvýšenie psychotických symptómov.

Terapia citalopramom u pacientov s panickými poruchami môže vyvolať zvýšenie príznakov úzkosti, najmä na začiatku liečby. Tento paradoxný účinok je vo všeobecnosti zmiernený pokračujúcou liečbou.

Opatrnosť je potrebná pri podávaní citalopramu pacientom s bradykardiou, pacientom s nekompenzovaným srdcovým zlyhaním a pacientom, ktorí nedávno utrpeli akútny infarkt myokardu.

U pacientov s glaukómom s úzkym uhlom alebo glaukómom v anamnéze je potrebné venovať zvýšenú pozornosť podávaniu citalopramu.

Náhle prerušenie liečby sa neodporúča kvôli vedľajším účinkom, ktoré sa môžu vyskytnúť.

Keďže užívanie citalopramu môže zmeniť Váš úsudok a schopnosť reagovať, neodporúča sa viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

interakcie

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu citalopramu a MAOO (inhibítorov monoaminooxidázy) kvôli závažným vedľajším účinkom, ktoré sa môžu vyskytnúť, vrátane serotonínového syndrómu.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému použitiu citalopramu a selegilínu (selektívny inhibítor MAO-B).

Treba sa vyhnúť podávaniu citalopramu s liekmi, ktoré predlžujú QT interval (čas potrebný na komorový myokard na depolarizáciu a repolarizáciu). Tieto lieky zahŕňajú:

Antiarytmiká ;
Tricyklické antidepresíva ( TCA );
Antipsychotiká, ako sú fenotiazínové deriváty, haloperidol a pimozid;
Antimikrobiálne činidlá, ako je sparfloxacín, moxifloxacín, erytromycín a halofantrín (antimalarikum);
Antihistaminiká, ako je astemizol a mizolastín.

Opatrnosť je potrebná pri podávaní citalopramu a liekov, ktoré zvyšujú sérotonínový signál (napr. Lítium a tryptofán ) v dôsledku zvýšeného serotonergného účinku, ktorý je stanovený.

Súčasné užívanie agonistov citalopramu a serotonínu, ako sú triptány (lieky používané na liečbu migrény) a tramadol (liek na liečbu opioidov) sa neodporúča.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu citalopramu a ľubovníka bodkovaného (alebo ľubovníka bodkovaného, rastliny s antidepresívnymi vlastnosťami), pretože môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov.

Pri súbežnom podávaní citalopramu a antikoagulačných liekov alebo liekov, ktoré môžu ovplyvniť aktivitu krvných doštičiek, by sa mala používať veľká opatrnosť, ako napríklad - NSA (nesteroidné protizápalové lieky), kyselina acetylsalicylová, tiklopidín (protidoštičková látka). krvných doštičiek) a dipyridamolu (liek používaný na prevenciu tromboembolizmu).

Opatrnosť je potrebná pri súbežnom podávaní citalopramu a liekov, ktoré indukujú hypokalémiu a / alebo hypomagneziémiu (pokles cirkulácie draslíka a horčíka).

Keďže citalopram znižuje prah záchvatov, je potrebná veľká opatrnosť pri súbežnom podávaní liekov, ktoré môžu tiež znížiť prah záchvatov, vrátane neuroleptík, tramadolu, meflochínu (antimalarického lieku) a bupropiónu (antidepresíva).

Cimetidín (liek používaný na liečbu žalúdočných vredov) môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu citalopramu; preto je potrebná opatrnosť v prípade súčasného podávania.

Kombinácia citalopramu s moklobemidom (iný antidepresívny liek) sa neodporúča kvôli interakciám, ktoré sa môžu vyskytnúť.

Treba sa vyhnúť kombinácii citalopramu a alkoholu .

Vedľajšie účinky

Citalopram - ako každý iný liek - môže vyvolať rôzne vedľajšie účinky. Typ nepriaznivých účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, sa medzi pacientmi líši v závislosti od citlivosti jedinca na liek.

Nasledujúce vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť počas liečby citalopramom.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Liečba citalopramom môže ovplyvniť hemolymphoetický systém (systém zodpovedný za syntézu krvných buniek). Citalopram môže indukovať najmä trombopéniu, ktorá môže spôsobiť zníženie počtu krvných doštičiek v krvnom obehu, čo má za následok zvýšenú citlivosť na abnormálne krvácanie a / alebo krvácanie.

Endokrinné poruchy

Citalopram môže spúšťať syndróm nevhodnej produkcie antidiuretického hormónu (SIADH). Tento syndróm možno pripísať nástupu hyponatrémie, tj poklesu hladiny sodíka v krvnom obehu.

Poruchy metabolizmu a výživy

Znížená chuť do jedla a telesná hmotnosť po liečbe citalopramom je veľmi častá. Citalopram - hoci zriedkavejšie - môže tiež podporovať zvýšenie chuti do jedla a telesnej hmotnosti.

Okrem toho liek môže spôsobiť hypokalémiu, čo je zníženie hladiny draslíka v krvi. Tento pokles by mohol spôsobiť problémy so srdcom.

Psychiatrické poruchy

Liečba citalopramom môže spôsobiť niekoľko nežiaducich psychiatrických účinkov, vrátane: \ t

nepokoj;
úzkosť;
nervozita;
Znížené libido;
Stav zmätenosti;
Poruchy aktivity snov;
agresivita;
odosobnenie;
halucinácie;
mánia;
Záchvaty paniky;
nepokoj;
Samovražedné myšlienky a správanie.

Poruchy nervového systému

Liečba citalopramom môže spôsobiť ospalosť, bolesť hlavy, nespavosť, tras, parestéziu, závraty a poruchy pozornosti. Okrem toho liečivo môže spôsobiť kŕče, extrapyramídové poruchy (tj symptómy podobné Parkinsonovej chorobe), dyskinézu a poruchy pohybu.

Poruchy oka

Po užití mydriázy citalopramu (dilatácia žiaka) sa môžu vyskytnúť poruchy videnia.

Poruchy ucha

Použitie citalopramu môže spôsobiť tinitus, poruchu charakterizovanú vnímaním hlukov, ako je šustenie, bzučanie, pískanie atď.

Kardiovaskulárne poruchy

Liečba citalopramom môže spôsobiť bradykardiu, tachykardiu, ventrikulárne arytmie a predĺženie QT intervalu.

Na vaskulárnej úrovni však môže citalopram spôsobiť ortostatickú hypotenziu, tj náhle zníženie krvného tlaku po prechode zo sediacej alebo ležiacej polohy do vzpriamenej polohy.

Gastrointestinálne poruchy

Citalopram môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, hnačku alebo zápchu, sucho v ústach a dokonca gastrointestinálne a rektálne krvácanie.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba citalopramom môže spôsobiť abnormálne pečeňové testy a podporiť hepatitídu.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Citalopram môže spôsobiť kožné reakcie, žihľavku, svrbenie, zvýšené potenie, alopéciu, podliatiny (podliatiny) a angioedém. Okrem toho môže liek spôsobiť fotosenzitívne reakcie a purpuru (výskyt škvŕn na koži, orgánoch a slizniciach v dôsledku prasknutia kapilár).

Poruchy prsníka a reprodukcie

U mužov môže liečba citalopramom spôsobiť impotenciu, poruchy ejakulácie, zlyhanie ejakulácie, priapismus (dlhá a bolestivá erekcia, ktorá nie je sprevádzaná sexuálnym vzrušením) a galaktorea (vylučovanie mlieka z bradaviek).

U žien však môže terapia citalopramom spôsobiť menorágiu (nadmernú stratu krvi počas menštruačného cyklu) a metrorágiu (abnormálne krvácanie z maternice - hojné a dlhodobo - ktoré sa vyskytuje medzi dvoma po sebe nasledujúcimi menštruačnými cyklami).

Serotonínový syndróm

Liečba citalopramom môže spôsobiť serotonínový syndróm, najmä ak sa používa v kombinácii s inými liekmi, ktoré zvyšujú sérotonínový signál.

Tento syndróm je charakterizovaný nadbytkom serotonergnej aktivity v centrálnom nervovom systéme. Môže byť tiež definovaná ako otrava serotonínom . Syndróm sa môže vyskytnúť v miernej, stredne ťažkej alebo ťažkej forme.

Hlavné príznaky, ktoré môžu vzniknúť, sú:

tachykardia;
triaška;
Zvýšené potenie;
bolesť hlavy;
mydriáza;
tras;
Myoclonia (krátka a nedobrovoľná kontrakcia svalu alebo skupiny svalov);
kŕče;
Presné reflexy;
Zvýraznenie črevných zvukov (borborigmy);
hnačka;
Arteriálna hypertenzia;
horúčka;
Rabdomyolýza (ruptúra buniek kostrového svalstva a následné uvoľňovanie látok prítomných v svalovine do krvného obehu);
kŕče;
Renálne zlyhanie.

Ak sa syndróm vyskytuje v ťažkej forme, dochádza k výraznému zvýšeniu srdcovej frekvencie a krvného tlaku a pacient môže vstúpiť do stavu šoku.

Zlomeniny kostí

Bolo preukázané zvýšené riziko zlomenín kostí počas liečby citalopramom, najmä u pacientov starších ako 50 rokov.

Symptómy suspenzie

Po náhlom ukončení liečby citalopramom sa môžu objaviť tzv. Abstinenčné príznaky. Tieto príznaky sú závraty, zmyslové poruchy, nepokoj, úzkosť, nevoľnosť, vracanie, tras, zmätenosť, búšenie srdca, bolesť hlavy, hnačka, emočná nestabilita a poruchy videnia.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby citalopramom sú: \ t

Alergické reakcie u citlivých subjektov;
únava;
bolesť svalov;
bolesti kĺbov;
Retencia moču;
edém;
Horúčka.

predávkovať

Pre predávkovanie citalopramom neexistuje antidotum, preto je liečba iba symptomatická a podporná. Príznaky, ktoré sa môžu prejaviť, sú únava, slabosť, sedácia, nevoľnosť, tremor a tachykardia. V prípadoch závažnejšieho predávkovania sa môžu vyskytnúť aj kŕče a rabdomyolýza.

V prípade predávkovania môže byť užitočné použiť aktívne uhlie, osmotické laxatíva a výplach žalúdka. V každom prípade, ak máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie liekmi, musíte okamžite kontaktovať lekára a / alebo kontaktovať najbližšiu nemocnicu.

Akčný mechanizmus

Citalopram je vysoko selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu.

Serotonín (5-HT) je neurotransmiter, ktorý sa produkuje v rámci presynaptického zakončenia nervu a uvoľňuje sa po určitých stimuloch.

Akonáhle sú v synaptickej stene (priestor medzi presynaptickým a postsynaptickým ukončením), 5-HT interaguje s jeho receptormi umiestnenými na postsynaptickom zakončení nervu, aby vykonal svoju biologickú funkciu. Potom sa serotonín viaže na receptor zodpovedný za jeho spätné vychytávanie (SERT) a vracia sa do presynaptického ukončenia.

Citalopram je schopný viazať sa na SERT namiesto serotonínu, ktorý preto zostáva v synaptickej stene po dlhšiu dobu. Predĺžená stálosť v synaptickom priestore spôsobuje, že serotonín pokračuje v interakcii s jeho postsynaptickými receptormi. Týmto spôsobom sa zvyšuje sérotonergný signál s následným zlepšením liečených psychiatrických patológií.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Citalopram je dostupný na orálne podávanie a nachádza sa vo forme perorálnych tabliet a kvapiek.

Dávkovanie musí stanoviť lekár individuálne podľa patológie, ktorá sa má liečiť, a podľa stavu pacienta a klinického obrazu.

Vo všeobecnosti starší pacienti a pacienti so zníženou funkciou pečene a / alebo obličiek potrebujú zníženú dávku.

Nasledujú dávky citalopramu, ktoré sa zvyčajne používajú.

Endogénna depresia

Dávka citalopramu - zvyčajne používaná u dospelých - je 20 mg liečiva denne, ktorá sa môže zvýšiť až na 40 mg. Antidepresívny účinok nastáva v priebehu 2-4 týždňov od začiatku liečby.

Úzkostné poruchy s panickou krízou, s alebo bez agorafóbie

V tomto prípade je odporúčaná počiatočná dávka citalopramu 10 mg denne, ktorá sa môže zvýšiť až na 20 mg. V závislosti od odpovede pacienta sa dávka môže zvýšiť až na maximum 40 mg. Pre tento typ patológie sa maximálna účinnosť dosiahne po približne troch mesiacoch liečby.

Tehotenstvo a laktácia

Citalopram sa môže používať počas tehotenstva len v prípadoch skutočnej potreby. V každom prípade musí byť novorodenec po pôrode starostlivo sledovaný, najmä ak matka užívala liek počas tretieho trimestra gravidity.

Po použití citalopramu v neskorších štádiách gravidity sa u novorodenca môžu vyskytnúť príznaky ako dýchacie poruchy, cyanóza, apnoe, kŕče, nestabilná teplota, ťažkosti s výživou, vracanie, hypoglykémia, hypertónia, hypotónia, tremor, nervozita, podráždenosť, letargia, chronický plač, ospalosť a ťažkosti so spánkom.

Okrem toho, citalopram môže podporovať výskyt závažného syndrómu nazývaného perzistentná pľúcna hypertenzia u novorodencov, ktorý sa prejavuje zvýšením frekvencie dýchania a modrastou pokožkou kože. Tieto príznaky sa zvyčajne vyskytujú do 24 hodín po narodení

Citalopram sa vylučuje - aj keď minimálne - do materského mlieka, preto sa počas dojčenia odporúča veľká opatrnosť.

kontraindikácie

Použitie citalopramu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t

Známa precitlivenosť na citalopram;
U detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov;
U pacientov s vrodeným syndrómom dlhého QT alebo u pacientov s predĺženým QT intervalom;
U pacientov, ktorí už boli liečení IMAO.