Oktreotid

Oktreotid je peptid, ktorého štruktúra je podobná štruktúre somatostatínu, hormónu, ktorý je produkovaný hypotalamom, pankreasom a gastrointestinálnym traktom. Bol syntetizovaný v roku 1979 chemikom Wilfriedom Bauerom a potom bol predávaný pod názvom Sandostatin®.

Octreotid - chemická štruktúra

Oktreotid nemá žiadnu skutočnú protinádorovú aktivitu, ale používa sa na zmiernenie symptómov spôsobených určitými typmi nádorov.

indikácia

Na to, čo používa

Použitie oktreotidu je indikované na liečbu:

Akromegália u pacientov, u ktorých je chirurgická liečba nevhodná alebo nie je možná; akromegália je ochorenie charakterizované nadmernou produkciou rastového hormónu v dospelosti;
Adenómy hypofýzy vylučujúce rastový hormón (tiež známy ako GH);
Adenómy hypofýzy vylučujúce hormón stimulujúci štítnu žľazu (tiež známy ako TSH);
Zmierniť hnačku a návaly horúčavy spojené s karcinoidným syndrómom ;
Na zmiernenie symptómov spojených s gastroenteropankreatickými endokrinnými nádormi, ako napríklad - VIPomas, alebo neuroendokrinnými nádormi charakterizovanými nadmernou produkciou vazoaktívneho intestinálneho hormónu, tiež známou ako VIP.

Okrem toho oktreotid môže byť označený rádionuklidmi, ako je indium-111 alebo gallium-68, a môže byť použitý pri diagnostickom zobrazovaní.

Ak je na druhej strane liečivo značené rádionuklidmi, ako je ytrium-90 alebo lutium-177, môže sa použiť na liečbu neoperovateľných neuroendokrinných nádorov.

varovanie

Keďže oktreotid je schopný inhibovať syntézu inzulínu, môže dôjsť k narušeniu tolerancie glukózy. Hladiny glukózy v krvi by sa preto mali starostlivo sledovať.

Oktreotid je schopný znížiť motilitu žlčníka, preto sa odporúča rádiografická analýza pred liečbou aj počas nej.

U niektorých jedincov môže liečba oktreotidom spôsobiť zhoršenie absorpcie tuku v potrave.

Keďže oktreotid môže znižovať absorpciu vitamínu B12, u pacientov liečených liekom - ktorí trpia predchádzajúcim nedostatkom tohto vitamínu - je potrebné neustále sledovanie hladín v krvi.

interakcie

Oktreotid je schopný znížiť intestinálnu absorpciu cyklosporínu (imunosupresívneho lieku používaného pri prevencii rejekcie u transplantátov) a môže oddialiť absorpciu cimetidínu (lieku používaného na žalúdočné vredy).

Súbežné podávanie oktreotidu a bromokriptínu môže zvýšiť biologickú dostupnosť samotného bromokryptínu.

Oktreotid - podobne ako iné analógy somatostatínu - by mohol znížiť metabolizmus liekov, ako sú:

Chinín, prírodný alkaloid s antipyretickými, antimalarickými a analgetickými vlastnosťami;
Karbamazepín, liek používaný na liečbu epilepsie;
Digoxín, liek používaný na zvýšenie sily srdcovej kontrakcie;
Warfarín, antikoagulant;
Terfenadín, antihistaminikum.

Preto musíme venovať veľkú pozornosť súčasnému podávaniu týchto liekov a oktreotidu.

Vedľajšie účinky

Oktreotid môže indukovať rôzne vedľajšie účinky, ktoré sa líšia v závislosti od množstva podávaného lieku a v závislosti od celkového stavu pacienta.

Nie je isté, že všetky nežiaduce účinky by sa mali prejaviť u každého pacienta s rovnakou intenzitou, pretože existuje vysoká variabilita odpovede na liečbu medzi jednotlivými jedincami.

Nasledujúce vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť po liečbe oktreotidom.

Gastrointestinálne poruchy

Oktreotidová terapia môže spôsobiť rôzne gastrointestinálne poruchy, ktoré sa vyskytujú vo forme hnačky, bolesti brucha, nevoľnosti, vracania, zápchy, flatulencie, opuchu brucha a odfarbenia stolice. Tieto účinky sa môžu znížiť zabránením príjmu potravy v čase podania liečiva.

Zriedkavejšie sa môže vyskytnúť akútna intestinálna obštrukcia, akútna pankreatitída, kontraktúra brušnej svalovej obrany a pankreatitída vyvolaná cholelitiázou (prítomnosť kameňov v žlčovodoch alebo žlčníku).

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba oktreotidom môže spôsobiť cholelitiázu, cholecystitídu (zápal žlčníka, inak známy ako žlčník) alebo hyperbilirubinémiu (zvýšená koncentrácia bilirubínu v krvi).

Oktreotid môže tiež spôsobiť akútnu hepatitídu bez cholestázy, cholestatickej hepatitídy, žltačky a cholestatickej žltačky.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Oktreotid môže spôsobiť kožné erupcie sprevádzané svrbením, žihľavkou a alopéciou . Odporúča sa použitie neutrálnych čistiacich prostriedkov.

Poruchy srdca

Oktreotidová terapia môže napomáhať vzniku srdcových arytmií, bradykardickej aj tachykardickej.

Poruchy štítnej žľazy

Liečba oktreotidom môže spôsobiť hypotyreózu a dysfunkciu štítnej žľazy, ktoré sa vyskytujú pri znížení hladín TSH v krvi a hormónu L-tyroxínu (alebo T4).

Poruchy nervového systému

Po použití oktreotidu je veľmi častý výskyt bolesti hlavy a závratov .

Poruchy výživy a metabolizmu

Oktreotid môže meniť toleranciu glukózy a indukovať hyperglykémiu, ktorá sa môže stať trvalým po chronickom podávaní lieku. Terapia liekom môže tiež podporiť nástup anorexie .

Zmeny v diagnostických testoch

Liečba oktreotidom môže spôsobiť zvýšenie hladín transamináz, alkalickej fosfatázy a y-glutamyltransferázy v krvi.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby oktreotidom sú: \ t

Alergické a / alebo hypersenzitívne reakcie u citlivých subjektov;
anafylaxia;
dehydratácia;
dýchavičnosť;
Lokalizovaná bolesť v mieste vpichu lieku.

predávkovať

Pre predávkovanie neexistuje antidotum. Príznaky, ktoré sa môžu objaviť - po predávkovaní oktreotidom - sú depresia, únava, slabosť, úzkosť, nedostatočná koncentrácia a časté močenie. Liečba liekmi v prípade predávkovania je iba symptomatická.

Akčný mechanizmus

Ako je uvedené vyššie, oktreotid je syntetický liek so štruktúrou podobnou štruktúre endogénneho hormónu somatostatínu.

Oktreotid má biologické účinky podobné účinkom somatostatínu, ale má dlhšie trvanie účinku. Najmä - v porovnaní so somatostatínom - oktreotid silnejšie inhibuje uvoľňovanie rastového hormónu, glukagónu a inzulínu.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Na podávanie oktreotidu sa odporúča subkutánna cesta. Ak je však potrebné rýchle konanie - napríklad v prípade karcinoidnej krízy - liek sa môže podávať zriedený bolus intravenózne v spojení s neustálym monitorovaním srdcového rytmu.

Dávka oktreotidu, ktorá sa má podať, a trvanie liečby musí stanoviť lekár na základe patológie, ktorá sa má liečiť, a podľa stavu pacienta a klinického obrazu.

U pacientov s preexistujúcou cirhózou pečene môže dôjsť k zvýšeniu biologickej dostupnosti oktreotidu, ktorý by mohol byť škodlivý; v dôsledku toho môže byť potrebná úprava dávky podávaného liečiva.

U starších pacientov sa nezaznamenalo zníženie tolerancie na oktreotid, preto úprava dávkovania nie je potrebná.

Tehotenstvo a laktácia

Uskutočnili sa štúdie na zvieratách, u ktorých sa zistilo prechodné oneskorenie rastu potomstva pred odstavením, ale na reprodukciu sa neukázali žiadne fetotoxické, teratogénne alebo iné účinky na reprodukciu. Iné štúdie na zvieratách ukázali, že oktreotid sa vylučuje do materského mlieka.

Z týchto štúdií vyplýva, že je potrebné sa vyhnúť užívaniu oktreotidu počas tehotenstva, s výnimkou prípadu, keď to lekár nepovažuje za nevyhnutné.

Aby sa zabránilo toxickým účinkom na dojča, ženy užívajúce liek by nemali dojčiť.