LIPSIN ® Fenofibrát

LIPSIN ® je liek na báze fenofibrátu (komiks)

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie LIPSIN ® Fenofibrát

LIPSIN® je indikovaný na liečbu dyslipidémií charakterizovaných nadmerným zvýšením triglyceridov, keď vhodná strava a zdravý životný štýl nepriniesli účinné výsledky.

LIPSIN® sa môže tiež použiť na liečbu primárnej hypercholesterolémie ako substitučnej liečby statínom.

Mechanizmus účinku LIPSIN ® Fenofibrát

Fenofibrát užívaný s LIPSINom® sa absorbuje na gastrointestinálnej úrovni a hydrolyzuje vo svojom farmakologicky účinnom metabolite, kyseline fenofibrovej, ktorá dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie približne 4 hodiny po užití lieku.

Terapeutické vlastnosti tejto zlúčeniny sú v podstate spôsobené modulačným účinkom v procesoch syntézy / degradácie mastných kyselín a lipoproteínov, uskutočňovaných na úrovni pečene.

Presnejšie povedané, fibráty sú schopné pôsobiť ako receptorové agonisty, aktivujú pečeňový PPAR alfa receptor, modulujúc expresiu rôznych génov, ktoré sa metabolicky premieňajú na:

Zvýšená syntéza apolipoproteínov ApoAI a Apo AII (proteínová frakcia HDL) s následným zvýšením HDL cholesterolémie;
Zvýšená syntéza lipoproteínovej lipázy, so zvýšeným príjmom a oxidáciou triglyceridov obsiahnutých vo VLDL a LDL;
Zvýšená syntéza transportných proteínov podieľajúcich sa na oxidácii mastných kyselín;
Inhibícia expresie ApoCIII, proteínu s inhibičným účinkom na lipoproteínovú lipázu;
Inhibícia enzýmu HMG-CoA reduktázy.

Všetky tieto mechanizmy sú základom lipidového "normalizačného" účinku fenofibrátu, ktorý sa realizuje pri znižovaní hladín triglyceridov a LDL cholesterolu v plazme a pri zvyšovaní cholesterolu HDL.

Po asi 20 hodinách pôsobenia sa kyselina fenofibrová vylučuje prevažne močom.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ÚČINNOSŤ KOMBINOVANEJ TEPLOTY FENOPHIBRÁTU / STATINY

Stále viac lekárov sa rozhodlo používať - na liečbu hyperlipidémie u pacientov s vysokým kardiovaskulárnym rizikom - kombinovanej terapie medzi fibrátmi a statínmi. Podrobne sa terapeutický účinok kombinácie fenofibrátu a pravastatínu testoval na 248 pacientoch.

Účinnosť kombinačnej liečby bola rozhodne vyššia, s poklesom LDL cholesterolu o 14% v porovnaní so 6% v monoterapii, s triglyceridmi o 22% v porovnaní s 2% a so zvýšením HDL cholesterolu o 6, 5% v porovnaní s placebom., 1%; všetky v súvislosti s výskytom nežiaducich udalostí porovnateľných medzi oboma skupinami.

Tieto výsledky podporujú hypotézu o veľkej účinnosti kombinačnej terapie za predpokladu správneho formulovania terapeutickej dávky.

2. FENOFIBRÁT A KOMBINOVANÁ TERAPIA V DIABETICKOM PACIENTOVI TYPU II

Táto dôležitá štúdia spochybňuje skutočnú preventívnu schopnosť proti kardiovaskulárnym nehodám, ktorá sa vyvíja terapiou fenofibrátom. Presnejšie povedané, vedci - pri pozorovaní významného zníženia hladín triglyceridov po pridaní fenofibrátu pri dyslipidemickej terapii diabetického pacienta - nezaznamenali významný pokles kardiovaskulárnych príhod.

Formulovaný predpoklad predpokladá hlavnú úlohu HDL cholesterolu pri prevencii kardiovaskulárnych príhod, pri ktorých sa fenofibrát sotva podarí zvýšiť.

3. FENOPHYRÁT, NIE JE HYPOLYPHEMIZÁCIA

Terapeutická účinnosť fenofibrátu pozorovaná v tejto štúdii sa neuskutočnila len pri znížení hladín triglyceridov v plazme (-34%) a LDL cholesterolu (-20%) a pri 10% zvýšení HDL cholesterolu, ale aj pri 15% redukcii fibrinogénu a 13% v kyseline močovej, čím sa zvýrazňuje komplexná a dôležitá metabolická úloha lieku.

Spôsob použitia a dávkovanie

Kapsuly LIPSIN® s 200 mg komedronizovaného fenofibrátu: odporúča sa podávať jednu kapsulu denne, pričom si zachováva diétny plán a vhodný životný štýl.

Lekár by mal v prípade zníženej funkcie obličiek predpokladať úpravu dávky v pomere k zdravotnému stavu tohto orgánu.

V PRÍPADE PRED POUŽITÍM LIPSIN® Fenofibrátu - POŽIADAVKY A KONTROLA VAŠEHO LEKÁRA JE POTREBNÉ.

Upozornenia LIPSIN ® Fenofibrát

Pred začatím liečby liekom LIPSIN® by bolo vhodné pokračovať v hypolipidickej diéte a zdravom životnom štýle aspoň jednu štvrtinu. V prípade, že sa tento terapeutický prístup ukáže ako nedostatočný, je vhodné použiť farmakologickú liečbu.

Pred a počas podávania fenofibrátu by bolo užitočné monitorovať niektoré laboratórne parametre, ako je kreatinín (marker renálnej funkcie) a transamináza (marker funkcie pečene), prípadne prerušiť liečbu po zvýšení plazmatických hladín o viac ako 50% a 3-násobok normálneho rozsahu.

Aj po užívaní fibrátov by bolo vhodné preskúmať možnú prítomnosť myopatií a stavov predisponujúcich k rozvoju ochorení kostrového svalstva, neustále monitorovať hladiny kreatinkinázy, aby sa zabránilo výskytu rabdomyolýzy a myopatií.

Bolo by tiež vhodné používať LIPSIN ® s opatrnosťou v prípade peptického vredu a v prípade zníženej tolerancie na laktózu, galaktozémie, deficitu laktázy a syndrómu glukózovej / galaktózovej malabsorpcie.

Príjem fenofibrátu by nemal zmeniť normálnu schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Neodporúča sa používať počas gravidity a laktácie vzhľadom na dôležitosť lipidov pri správnom embryonálnom, fetálnom a neonatálnom vývoji a absenciu špecifických štúdií v tomto ohľade.

interakcie

Účinky fenofibrátu na znižovanie lipidov by mohli byť zvýraznené súčasným užívaním statínov alebo iných liekov znižujúcich lipidy. Táto kombinácia môže tiež viesť k zvýšeniu prípadov rabdomyolýzy a ochorenia pečene.

Fibráty môžu zvýšiť účinok perorálnych antikoagulancií, zvyšovať krvácanie; preto by bolo vhodné upraviť dávkovanie.

Súbežné podávanie cyklosporínu bolo v zriedkavých prípadoch namiesto toho spojené so zmenou funkcie obličiek, čo si vyžadovalo starostlivé sledovanie hladín kreatinínu.

Terapeutické koncentrácie kyseliny fenofibrovej môžu vykazovať mierny inhibičný účinok proti pečeňovým enzýmom cytochrómu CYP2C19 a CYP2A6, pričom sa menia farmakokinetické vlastnosti účinných látok, ktoré metabolizujú.

Kontraindikácie LIPSIN ® Fenofibrát

LIPSIN ® je kontraindikovaný v prípadoch zlyhania pečene alebo ťažkého poškodenia funkcie pečene, zlyhania obličiek, ochorenia žlčníka alebo závažného ochorenia pankreasu, v prípade precitlivenosti na niektorú zo zložiek a počas tehotenstva, dojčenia a pediatrických pacientov.,

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Najčastejšie pozorované nežiaduce reakcie po užití fenofibrátu ovplyvňujú najmä gastrointestinálny trakt, s tráviacimi zmenami, bolesťami brucha, nevoľnosťou, hnačkou, zvracaním rôznych stupňov a pečeňovým utrpením so zvýšenými hladinami transamináz.

Zriedkavo sa vyskytli zriedkavé, hepatitída, myalgia, kŕče, rabdomyolýza, leukocytopénia, ochorenia dýchacích ciest a pankreatitída, a to najmä na určité skupiny rizikových pacientov.