Cortisonici

Čo sú kortizóny

Kortizóny sú protizápalové a imunosupresívne lieky so štruktúrou podobnou endogénnym kortikosteroidom. Tieto sa syntetizujú v nadobličkách, začínajúc od cholesterolu, a sú rozdelené do dvoch kategórií: mineralokortikoidov a glukokortikoidov (v závislosti od toho, či pôsobenie spočíva najmä v rovnováhe glukózy alebo hydrosalínu).

Syntetické kortikosteroidy majú podobnú štruktúru ako endogénne a ako také sú charakterizované prítomnosťou cyklopentanoperidrofenantrénového kruhu, ktorý je typický pre cholesterol a steroidné hormóny; na základnej štruktúre sa substitúcie vykonávajú na úrovni atómov uhlíka, aby sa zvýšila ich protizápalová sila a znížili sa vedľajšie účinky na intermediárny metabolizmus.

Spomedzi syntetických kortizónov uvádzame prednizón, prednizolón, metasón, dexametazón a fluokortizol.

Na to, čo používajú

Kortizóny sa nachádzajú v prípravkoch určených na topické použitie (na aplikáciu na kožu alebo sliznicu), inhaláciu, orálne (ide o prednizón a prednizolón) a systémové (rozpustné estery a ako také injekčné prípravky). Terapeutické indikácie týchto liečiv sú pomerne početné; len na niekoľko príkladov sa kortizóny klasicky používajú v prítomnosti artritídy, bolesti kĺbov a zápalov, dermatitídy, alergických reakcií, astmy, rinitídy, systémového lupus erythematosus, chronickej autoimunitnej hepatitídy a zápalových ochorení čriev. Ich použitie však zostáva paliatívne, čo je určené na zmiernenie symptómov choroby bez odstránenia príčiny.

účinky

Účinky → vedľajšie účinky

Stanovujú retenciu sodíka (aldosterón) zvýšením vylučovania draslíka → HYPERTENZIA, EDEMI, OCHRANA VODY, IPOKALIEMIA
Znižujú intestinálnu absorpciu vápnika antagonizovaním transportu sprostredkovaného vitamínom D. Súčasne zvyšujú vylučovanie → OSTEOPENIA
Glukoneogenéza sa zvyšuje z aminokyselín a znižuje periférne využitie glukózy → HYPERGLYKÉMIA, INSULÍNOVÁ ODOLNOSŤ, DIABETY MELLITUS.
Katabolizmus bielkovín sa zvyšuje okrem srdca a centrálneho nervového systému → MUSCULAR ATROPHY, CAPILLARY FRAGILITY, DELAYED HEALING HEALING
Zvyšuje katabolizmus lipidov, pri ktorých sa zvyšujú hladiny voľných mastných kyselín a ketónov v krvi. MUSCULAR HYPOTROPHY.
Môžu dať psychotické javy v dôsledku zvýšenia nálady, rannej nespavosti → DEPRESÍVNYCH PRINCÍPOV SUSPENZIE.
Na úrovni krvi spôsobujú zvýšenie počtu červených krviniek a hemoglobínu, zvyšujú počet neutrofilov a znižujú počet lymfocytov (antilinfoblastický účinok).

Protizápalové pôsobenie

Znížiť začervenanie, opuch a edém
Inhibujte migráciu monocytov
Znížiť cirkulujúce lymfocyty
Blok MIF (faktor inhibujúci migráciu makrofágov)
Pomocou lipokortínu blokujú počiatočné štádium uvoľňovania kyseliny arachidónovej, čo vedie k vzniku zápalovej kaskády.
Protizápalový účinok kortikosteroidov súvisí s blokádou syntézy prozápalových prostaglandínov (zodpovedných za edém, hyperalgéziu, erytém a reguláciu telesnej teploty) a pro-zápalové leukotriény (ktoré pôsobia ako chemotaktické faktory, stimulujú tvorbu voľných radikálov a zvyšujú hladinu \ t určiť bronchokonstrikciu).
Imunosupresívny účinok kortikosteroidov je neoddeliteľný od protizápalového účinku, ktorý je paralelný s účinkami na sacharidový a protizápalový metabolizmus; všetky tieto účinky priamo nesúvisia s účinkami na retenciu sodíka.

Relatívne sily a ekvivalentné dávky hlavných liekov kortizónu
pozostávajúci	Protizápalová sila	Sila retencie sodíka	Trvanie akcie. Biologický polčas	Ekvivalentná dávka mg os-ev
kortizol	1	1	Krátka 8 -12 h	20
kortizón	0.8	0.8	Krátka 8 -12 h	25
fludrocortisone	10	125	Krátka 8 -12 h	0, 1
prednizón	4	0.8	Medziprodukt 12-35 h	5
prednizolón	4	0.8	Medziprodukt 12-35 h	5
Metiprednisolone	5	0, 5	Medziprodukt 12-35 h	4
triamcinolón	5	0	Medziprodukt 12-35 h	4
betametazón	25	0	Dlhé 36 - 72 h	0.75
Desametason	25	0	Dlhé 36 - 72 h	0.75

Vedľajšie účinky

ZAMESTNANCOV (kvôli jednotlivým podaniam; spravidla jednorazová dávka je bez vedľajších účinkov a - krátkodobo až týždeň - dokonca aj škodlivých účinkov)