noradrenalín

Čo je to?

Norepinefrín alebo norepinefrín, ak dávate prednosť, je hormón syntetizovaný vo vnútornej časti (medulárny) nadobličiek, ako aj neurotransmiter produkovaný centrálnym a periférnym nervovým systémom. Väčšina cirkulujúceho norepinefrínu pochádza z nervových zakončení, zatiaľ čo na úrovni nadobličiek je to hlavne syntetizovaný adrenalín (90% adrenálnych medulárnych buniek sa špecializuje na jeho syntézu).

Norepinefrin sa uvoľňuje významným a superfyziologickým spôsobom ako reakcia na závažné fyzické alebo psychické stresy, ako je veľké krvácanie, znížené koncentrácie glukózy v krvi, traumatické rany, chirurgický zákrok alebo strašné zážitky.

Akonáhle sa norepinefrin vylučuje a uvoľňuje do obehu, urýchľuje srdcovú frekvenciu, zvyšuje uvoľňovanie glukózy z energetických rezerv a zvyšuje prietok krvi do kostrových svalov. V synergii s epinefrínom norepinefrín pripravuje telo na takzvanú "útokovú alebo letovú" reakciu, rýchlo sa zvyšujúci metabolizmus a schopnosť udržať násilnú fyzickú námahu. Okrem pôsobenia ako hormón je noradrenalín neurotransmiter charakteristický pre centrálny a sympatický nervový systém; ako taký je uvoľňovaný noradregénnymi neurónmi počas synaptického prenosu.

Noradrenalín sa syntetizuje z tyrozínu: prvou reakciou je oxidácia aminokyseliny na dihydroxyfenylalanín (L-DOPA), po ktorej nasleduje dekarboxylácia v neurotransmiteri dopamíne a p-oxidácii v norepinefríne.

funkcie

Účinky v norepinefríne sú sústredené hlavne na kardiovaskulárnu úroveň. Schopnosť zvýšiť srdcovú frekvenciu a kontraktilitu je dobre známa, zvyšuje arteriálny tlak v dôsledku arteriolárnej kožnej, genitálnej, splacnovej a renálnej vazokonstrikcie. Spomedzi ďalších aktivít norepinefrínu pripomíname stimulačný účinok na kontrakciu sfinkterov, dilatáciu žiaka a potenie, zatiaľ čo na metabolickej úrovni podporuje glykogenolýzu, glukoneogenézu a lipolýzu, znižovanie sekrécie inzulínu a zvyšovanie hladiny glukagónu.

Ako je znázornené na obrázku (kliknite na obrázok pre zväčšenie), stimuly potrebné na vytvorenie konzistentného zvýšenia norepinefrínu v krvi, majú intenzitu a silu stresu oveľa vyššiu ako tie, ktoré zvyšujú adrenalín.

receptory

Na dosiahnutie svojich biologických účinkov musí norepinefrin interagovať so špecifickými receptormi, takzvanými adrenergnými receptormi. V podstate sú rozpoznané dva typy, a a Β, s rôznymi podtypmi pre každú triedu; rozdielna expresia týchto receptorov a ich izoforiem ovplyvňuje adrenergné aktivity na úrovni tkaniva.

Recette.	citlivosť	Sídlo spoločnosti	Hlavné účinky agonistov
α1	Noradrenalín> adrenalín	Väčšina cieľových tkanív	Hladká svalová kontrakcia s hypertenzným účinkom
α2	adrenalín • Noradrenalín	Gastrointestinálny trakt a pankreas	Hladká svalová kontrakcia, znížená sekrécia inzulínu a zvýšený glukagón, inhibovali uvoľňovanie neurotransmiterov (znížená tvorba noradrenalínu a acetylcholínu), kontrakcie sfinkterov gastrointestinálneho traktu
β1	adrenalín = Noradrenalín	Srdcový sval, obličky	Zvýšená kontrakcia a srdcová frekvencia, zvýšené uvoľňovanie renínu, stimulácia lipolýzy v tukovom tkanive
β2	adrenalín > Noradrenalín	Niektoré krvné cievy a hladké svalstvo niektorých orgánov (bronchiálne hladké svalstvo, gastrointestinálne, koronárne) a veľké cievy zásobujúce kostrové svalstvo	Vazodilatácia, stimulácia lipolýzy, anabolizmus a vazodilatácia vo svale, so zvýšenou fyzickou výkonnosťou, stimuláciou glykolýzy a glukoneogenézou, zvýšenou sekréciou renínu, kontrakciou zvierača v gastrointestinálnom trakte
β3	noradrenalín > adrenalín	Tukové tkanivo	Stimul na lipolýze

Lieky a doplnky

Vďaka svojej schopnosti zvyšovať uvoľňovanie mastných kyselín z tukového ložiska, prostredníctvom aktivácie beta-3-receptorov a aktivovať ich metabolizmus na úrovni periférnych tkanív, so stimuláciou termogenézy, by mohol byť norepinefrin použitý na tento účel terapeutické na podporu chudnutia. V skutočnosti sa táto prax nevykonáva, pretože riziká by prevýšili prínosy; noradrenalín sa používa namiesto pohotovostnej liečby v prípade epizód závažnej hypotenzie, septického šoku a kardiogénneho šoku. Veľa chudnutie doplnky, ako je kofeín, teraz-zakázané efedrín, synephrine a lieky, ktoré ich obsahujú (guarana, maté, káva, čaj, cola, ephedra, horký pomaranč), stopovať účinky norepinefrínu, ktoré ho zbaviť z neuronálnych vezikúl a / alebo alebo väzbou na jeho receptory a ich stimuláciou.

Pri liečbe depresie sa namiesto toho používajú takzvané liečivá, ktoré inhibujú spätné vychytávanie serotonínu a noradrenalínu, ktoré zvyšujú koncentrácie dostupné v synapsiach, čím sa zlepšuje úroveň komunikácie medzi nervovými bunkami. Pre vyššie uvedené obmedzujúce účinky adrenalínu na úrovni sfinkterov tráviaceho a vylučovacieho traktu môžu byť rovnaké liečivá použité pri liečbe stresovej inkontinencie moču.