AVANDIA ® - Rosiglitazón

AVANDIA ® je liek na báze rosiglitazónu.

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Orálne hypoglykemické činidlá - tiazolidíndióny

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Indikácie AVANDIA ® - Rosiglitazón

AVANDIA® je hypoglykemický liek používaný pri liečbe diabetu typu II, ktorý nie je adekvátne kompenzovaný nefarmakologickými terapeutickými opatreniami, ako je diéta a fyzická aktivita.

Tento liek sa môže úspešne použiť aj v kombinovanej terapii s metformínom a sulfonylmočovinami, ak sú tieto v maximálnej tolerovanej dávke neúčinné.

Mechanizmus účinku AVANDIA ® - Rosiglitazón

AVANDIA® je liek na báze rosiglitazónu, aktívna zložka patriaca do skupiny tiazolidíndiónov, schopná pôsobiť na úrovni periférnych tkanív závislých od inzulínu, zlepšujúcich ich citlivosť na inzulín a podporujúcich dôležitý hypoglykemický účinok.

Terapeutický účinok rosiglitazónu je v podstate spojený so schopnosťou pôsobiť ako selektívny agonista receptorov PPAR gama, ktoré sú z biologického hľadiska zásadné, pretože sa podieľajú na modulácii expresie génov aktívnych na glukózovom, lipidovom a zápalovom metabolizme a vyjadrujú sa presne na úrovni hlavných periférnych tkanív citlivých na inzulín.

Na druhej strane z farmakokinetického hľadiska predchádza perorálny príjem rosiglitazónu absorpcii v črevách s biologickou dostupnosťou 99%, biotransformáciou v pečeni a následnou elimináciou inaktívnych metabolitov obličkami.

Klinické štúdie ukazujú, že hypoglykemický účinok môže byť uskutočnený ako v bazálnych, tak aj postprandiálnych podmienkach, zaručujúcich v priebehu niekoľkých týždňov liečby významné zníženie koncentrácií glykozylovaného hemoglobínu, dôležitého markera kontroly glykémie.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1. ROSIGLITAZONE, STIAHNUTIE Z TRHU

V roku 2010 EMEA pozastavila predaj rosiglitazónu v celej Európe vzhľadom na významný nárast kardiovaskulárneho rizika, najmä ischémie myokardu, u pacientov liečených touto účinnou zložkou.

2. ROSIGLITAZÓN A KARDIOVASKULÁRNE RIZIKO

Zopakovanie 42 rôznych klinických štúdií hodnotiacich účinnosť a vedľajšie účinky rosiglitazónu ukázali, že liečba touto účinnou zložkou bola spojená so 43% zvýšením rizika infarktu myokardu a 64% úmrtí v dôsledku \ t kardiovaskulárnych ochorení.

3. ROSIGLITAZONE, OPEN DEBATE

Hoci EMEA dospela k záveru, že pozastavila uvádzanie výrobkov na báze rosiglitazónu na trh, diskusia o možných vedľajších účinkoch ao skutočnom riziku zostáva otvorená. Významný príklad pochádza z tejto nedávnej štúdie, ktorá ukazuje, že pacienti s diabetom druhého typu liečení rosiglitazónom vykazujú zníženie hrúbky karotického atheromatózneho plaku s výrazným zlepšením kontroly glykémie, citlivosti na inzulín a fibrinolytického účinku.

Spôsob použitia a dávkovanie

AVANDIA® rosiglitazón 4 mg tablety: \ t

najpoužívanejšia dávka bola 4 mg denne, prípadne zvýšená na 8 mg / deň v prípade terapeutického zlyhania, ktorá sa má užívať s pohárom vody nezávisle od jedla.

Je dôležité si uvedomiť, že v prípade kombinovanej liečby má zásadný význam začať liečbu s minimálnymi účinnými dávkami.

Upozornenia AVANDIA ® - Rosiglitazón

AVANDIA ® bola stiahnutá z trhu v roku 2010 vzhľadom na vysoké riziká, ktoré neodôvodňujú potenciálne prínosy vyplývajúce z použitia tohto lieku.

Významné zmeny v rovnováhe hydro-elektrolytov vyvolané rosiglitazónom v skutočnosti významne zvýrazňujú výskyt znakov, symptómov alebo epizód, ktoré spúšťajú dôležité kardiálne patológie, ako je nedostatočnosť alebo ischémia myokardu.

Okrem toho, riziko kostných ochorení, významné zmeny funkcie pečene a riziká hypoglykémie si vyžadovali nepretržité monitorovanie chémie krvi, funkčného a metabolického rámca s cieľom pravidelne kontrolovať zdravotný stav pacienta.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Schopnosť rosiglitazónu prejsť placentárnym filtrom a nájsť sa v materskom mlieku, zmeniť normálnu evolučnú a metabolickú rovnováhu plodu a dojčiat, tlačiť odborníkov v odbore na silnú kontraindikáciu použitia tejto účinnej látky pri liečbe gestačného diabetu.

interakcie

Farmakokinetické vlastnosti rosiglitazónu sa môžu významne modifikovať súčasným užívaním gemfibrozilu, rifamipicínu a ďalších modulátorov pečeňového enzýmu zodpovedného za jeho metabolizmus CYP2C8, ako je fenytoín, karbamazepín, fenobarbital, Hypericum Perforatum.

Treba pripomenúť, že dvojitá alebo trojitá liečba inými hypoglykemickými liekmi môže významne zvýrazniť hypoglykemické účinky rosiglitazónu.

Kontraindikácie AVANDIA ® - Rosiglitazón

AVANDIA ® je kontraindikovaný v prípade známej precitlivenosti na liečivo alebo na niektorú z jeho pomocných látok, zlyhanie srdca a súvisiace epizódy, akútny koronárny syndróm, zmeny funkcie pečene a obličiek, diabetickú keto acidózu a diabetickú pre-kómu.

Použitie AVANDIA ® sa neodporúča ani počas gravidity a laktácie.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Liečba rosiglitazónom bola podrobená desiatkam klinických štúdií vzhľadom na početné potenciálne vedľajšie účinky, napríklad na to, aby bolo jeho použitie obzvlášť nebezpečné.

Okrem bežných vedľajších účinkov, ktoré sú opísané aj pre iné hypoglykemické lieky, ako je riziko hypoglykémie, metabolické zmeny a výživa, zmeny hematologického obrazu, gastrointestinálne poruchy a zmeny rovnováhy hydro-elektrolytov, liečba liekom AVANDIA® vystavuje s vysokým rizikom srdcových ochorení, ako je zlyhanie srdca a ischémia.

Zdá sa, že je to posledná podmienka, ktorá je zodpovedná za stiahnutie všetkých liekov na báze rosiglitazónu z trhu vzhľadom na nízky pomer BENEFIT / RISK.