indometacín

všeobecnosť

Indometacín je nesteroidný protizápalový liek (NSAID) patriaci do skupiny derivátov kyseliny octovej.

Indometacín - okrem protizápalového účinku - má výraznú antipyretickú aktivitu (je silnejší ako aspirín, paracetamol) a rovnako silnú analgetickú aktivitu.

Ibuprofen - chemická štruktúra

Je dostupný v rôznych farmaceutických formuláciách vhodných na orálne, rektálne, očné a parenterálne podávanie.

Príklady medicínskych špecialít obsahujúcich indometacín

Difmetre® (v kombinácii s kofeínom a prochlorperazínom).
Indom Collirio ®
Indoxen®
Liometacen®

indikácia

Na to, čo používa

Použitie indometacínu je indikované na symptomatickú liečbu zápalu a bolesti spôsobenej ochoreniami ako sú: \ t

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy;
Reumatoidná artritída;
osteoartritída;
Gotta.

Indometacín podávaný cez oko je navyše indikovaný pri liečení bolestivých a zápalových stavov (na neinfekčnom základe) predného segmentu oka, najmä po operácii katarakty.

varovanie

Keď sa začne liečba indometacínom, môžu sa objaviť bolesti hlavy, závraty a závraty. Výskyt týchto vedľajších účinkov sa môže znížiť začatím liečby nízkymi dávkami lieku, ktoré sa potom postupne zvyšujú.

Indometacín môže spôsobiť gastrointestinálnu ulceráciu, perforáciu a / alebo krvácanie. Ak sa objavia gastrointestinálne príznaky akéhokoľvek druhu, odporúča sa okamžite informovať lekára. Starší pacienti a tí, ktorí v minulosti trpeli závažnými gastrointestinálnymi poruchami, majú zvýšené riziko nástupu vyššie uvedených vedľajších účinkov.

Ak to lekár považuje za potrebné, môže sa rozhodnúť, že v súvislosti s liečbou indometacínom predpíše liečbu založenú na gastroprotektívnych liekoch.

Indometacín môže zvýšiť riziko srdcového infarktu alebo cievnej mozgovej príhody, najmä ak sa používa vo vysokých dávkach a dlhodobo. Preto je veľmi dôležité nikdy neprekročiť odporúčané dávky liekov.

Keďže boli hlásené prípady zmien sietnice a usadenín rohovky, u pacientov podstupujúcich dlhodobú liečbu indometacínom by sa mali vykonať vhodné očné vyšetrenia.

Ak sa počas liečby indometacínom vyskytne akýkoľvek typ alergickej reakcie, liečba liekom sa musí okamžite ukončiť a lekár musí byť okamžite informovaný.

Pred začatím liečby indometacínom sa okrem toho odporúča informovať svojho lekára, ak trpíte alebo ste v minulosti trpeli ochoreniami, ako sú astma, ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, pečeň, obličky a / alebo ochorenia srdca.

interakcie

Indometacín je schopný pôsobiť proti natriuretickému účinku furosemidu (diuretikum).

Indometacín - rovnako ako iné NSAID - zvyšuje účinok antikoagulancií a protidoštičkových látok .

Súbežné podávanie indometacínu a kortikosteroidov spôsobuje zvýšené riziko vzniku ulcerácie alebo gastrointestinálneho krvácania.

Indometacín môže znižovať terapeutickú účinnosť antihypertenzív (ako sú napríklad ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II). Okrem toho súbežné užívanie indometacínu a týchto liekov u pacientov s preexistujúcim poškodením funkcie obličiek môže spôsobiť ďalšie zhoršenie vyššie uvedenej funkcie.

Nakoniec pred začatím liečby indometacínom musíte oznámiť svojmu lekárovi, ak už užívate lieky, ako sú: \ t

Kalcitonín ;
Probenecid ;
SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu);
Proglumide ;
Sulfónamidy ;
Zidovudín ;
Pentoxifylín ;
Iné NSAID .

V každom prípade je vhodné informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - akýkoľvek druh liekov, vrátane voľne predajných liekov a rastlinných a homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Indometacín môže spôsobovať rôzne vedľajšie účinky, hoci nie všetci pacienti s nimi majú skúsenosti.

Hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby indometacínom, sú uvedené nižšie.

Gastrointestinálne poruchy

Počas liečby indometacínom sa môže vyskytnúť nasledovné: \ t

nevoľnosť;
vracanie;
Hnačka alebo zápcha;
plynatosť;
dyspepsia;
Bolesť brucha;
meléna;
hemateméza;
Gastrointestinálna ulcerácia, perforácia a / alebo krvácanie;
Zhoršenie ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby u pacientov trpiacich touto chorobou.

Alergické reakcie

Indometacín môže u citlivých jedincov spôsobiť alergické reakcie, dokonca aj závažné. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť vo forme:

angioedém;
žihľavka;
svrbenie;
vyrážky;
Stevensov-Johnsonov syndróm;
Toxická epidermálna nekrolýza;
Vypadávanie vlasov;
Náhla dyspnoe;
Astma.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Liečba indometacínom môže spôsobiť:

leukopénia;
trombocytopénia;
Aplastická anémia;
Hemolytická anémia;
Porpora.

Poruchy oka

Liečba indometacínom môže spôsobiť: \ t

Rozmazané videnie;
Orbitálna a periorbitálna bolesť;
Ložiská rohovky;
Sietnicové zmeny.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba indometacínom môže spôsobiť hepatitídu a žltačku.

Kardiovaskulárne poruchy

Liečba indometacínom môže uprednostniť nástup:

Infarkt myokardu;
mŕtvice;
Zlyhanie srdca;
Hypertenzia.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby indometacínom sú: \ t

bolesť hlavy;
závraty;
synkopa;
Zmätok a omráčenie;
depresie;
krvácanie z nosa;
Zlyhanie obličiek;
Hematuria a / alebo glykozúria;
Únava.

Vedľajšie účinky v dôsledku očného podávania indometacínu

Po použití očných kvapiek na báze indometacínu sa môžu vyskytnúť: \ t

Očné popáleniny;
Pocit tepla;
Sčervenanie spojiviek;
Citlivosť na svetlo.

predávkovať

V súčasnosti nie sú známe žiadne prípady predávkovania po použití indometacínu na očné použitie.

Na druhej strane, keď sa predávkovanie indometacínom užíva perorálne, rektálne alebo parenterálne, môžu sa vyskytnúť gastrointestinálne symptómy. Liečba je iba symptomatická a podporná.

V každom prípade, ak máte podozrenie na predávkovanie indometacínom, musíte okamžite kontaktovať svojho lekára alebo ísť do najbližšej nemocnice.

Akčný mechanizmus

Indometacín vykonáva svoju protizápalovú, analgetickú a antipyretickú aktivitu inhibíciou aktivity cyklooxygenázy (alebo COX).

Cyklooxygenáza je enzým, o ktorom sú známe tri rôzne izoformy: COX-1, COX-2 a COX-3.

COX-1 je konštitutívna izoforma normálne prítomná v bunkách a zapojená do mechanizmov bunkovej homeostázy.

Na druhej strane COX-2 je indukovateľná izoforma, ktorá je produkovaná zápalovými bunkami (zápalovými cytokínmi) aktivovanými. Úlohou týchto enzýmov je premena kyseliny arachidónovej na prostaglandíny, prostacyklíny a tromboxány.

Prostaglandíny sa podieľajú na zápalových a bolestivých procesoch (najmä PGG2 a PGH2) a indukujú zvýšenie telesnej teploty, tj indukujú horúčku (najmä PGE).

Preto prostredníctvom inhibície COX-2 bráni indometacín tvorbe prostaglandínov zodpovedných za horúčku, zápal a bolesť.

Treba však pripomenúť, že indometacín nie je selektívny pre COX-2, preto je tiež schopný inhibovať COX-1. Táto posledná inhibícia je príčinou niektorých vedľajších účinkov typických pre všetky neselektívne NSAID.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Indometacín je dostupný pre:

Perorálne podávanie vo forme tvrdých kapsúl.
Rektálne podávanie vo forme čapíkov.
Parenterálne podávanie vo forme prášku a rozpúšťadla na injekčný roztok.
Očné podávanie vo forme očných kvapiek.

Nižšie sú uvedené niektoré údaje o dávkach indometacínu, ktoré sa zvyčajne používajú pri liečbe. Napriek tomu, že počas liečby liekom je vždy nevyhnutné dodržiavať indikácie poskytnuté lekárom, a to pokiaľ ide o množstvo indometacínu, ktoré sa má užívať, ako aj o trvanie samotnej liečby.

Perorálne a rektálne podanie

Ak sa indometacín podáva perorálne alebo rektálne, odporúča sa začať liečbu dávkou 75 mg lieku denne. Dávka sa môže postupne zvyšovať až na 100-200 mg indometacínu denne.

Parenterálne podávanie

Indometacín parenterálne môže byť podávaný v nemocnici len špecializovaným personálom. Zvyčajná dávka je 25 - 50 mg, ktorá sa podáva intravenózne.

Očné podanie

Očné kvapky na báze indometacínu sa používajú hlavne na liečbu zápalu predného segmentu oka po operáciách katarakty. Dávka lieku musí byť stanovená lekárom na individuálnom základe.

Tehotenstvo a laktácia

Počas prvého a druhého trimestra gravidity sa má indometacín používať len vtedy, ak to lekár považuje za nevyhnutné.

Na druhej strane v treťom trimestri tehotenstva je používanie lieku kontraindikované z dôvodu možného poškodenia plodu (kardiopulmonálna toxicita, renálna dysfunkcia a predĺžený čas krvácania) a matky (inhibícia kontrakcií maternice s následným oneskorením alebo oneskorením). predĺženého času krvácania).

Keďže nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnom používaní indometacínu u dojčiacich matiek, používanie tejto drogy v tejto kategórii pacientov sa neodporúča.

kontraindikácie

Použitie indometacínu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t

U pacientov so známou precitlivenosťou na indometacín samotný alebo na iné NSAID;
U pacientov, ktorí mali alergické reakcie po užití salicylátov (ako je kyselina acetylsalicylová);
U pacientov, ktorí trpia alebo trpia gastrointestinálnym vredom;
U pacientov so závažným zlyhaním srdca;
U pacientov podstupujúcich intenzívnu diuretickú liečbu;
U pacientov predisponovaných k rozvoju krvácania;
U pacientov s epilepsiou;
U pacientov trpiacich parkinsonizmom;
V tehotenstve;
Počas dojčenia.

Použitie perorálneho, rektálneho alebo parenterálneho indometacínu je navyše kontraindikované u detí a mladistvých mladších ako 14 rokov, zatiaľ čo použitie očného indometacínu je kontraindikované u detí mladších ako 3 roky. age.