azitromycín

Azitromycín je antibiotikum patriace do triedy makrolidov. Je to semisyntetický derivát erytromycínu, predchodcu tejto rodiny.

Azitromycín - chemická štruktúra

V porovnaní s prekurzorom erytromycínu má azitromycín väčšiu stabilitu v kyslom prostredí, vyšší plazmatický polčas a tiež širšie spektrum účinku.

Keď sa vyžaduje liečba makrolidmi, azitromycín je často antibiotikom prvej voľby.

indikácia

Na to, čo používa

Azitromycín sa používa na liečbu bakteriálnych infekcií spôsobených mikroorganizmami, ktoré sú naň citlivé.

Presnejšie povedané, azitromycín je indikovaný na liečbu:

Infekcie horných a dolných dýchacích ciest, ako sú zápal vedľajších nosových dutín, infekcie stredného ucha, angína, faryngitída, bronchitída a pneumónia;
Odontostomatologické infekcie;
Infekcie kože a mäkkých tkanív;
Nekonokoková uretritída spôsobená Chlamydia trachomatis ;
Cervikálne infekcie spôsobené chlamýdiami;
Mäkký vred spôsobený infekciami Haemophilus ducreyi .

varovanie

Pri podávaní azitromycínu pacientom s ťažkým poškodením funkcie obličiek je potrebná opatrnosť.

Azitromycín sa metabolizuje hlavne v pečeni, preto podávanie lieku pacientom trpiacim ochorením pečene sa musí vykonávať opatrne a pod prísnou kontrolou lekára.

V prípade poruchy funkcie pečene sa má liečba azitromycínom okamžite prerušiť.

Liečba azitromycínom môže podporovať nástup superinfekcií rezistentnými baktériami alebo hubami, ktoré normálne osídľujú ľudskú bakteriálnu flóru, ako je napríklad Clostridium difficile alebo Candida albicans .

Clostridium difficile je považovaný za zodpovedného za nástup pseudomembranóznej kolitídy, charakterizovanej výskytom závažnej hnačky. Kolitída môže byť niekedy smrteľná a môže sa objaviť aj mesiace po ukončení liečby antibiotikami.

Azitromycín môže spôsobiť predĺženie QT intervalu (časový interval, ktorý vyžaduje komorový myokard na depolarizáciu a repolarizáciu) so zvýšeným rizikom zástavy srdca. Pri podávaní lieku pacientom s preexistujúcimi kardiálnymi stavmi je preto potrebná veľká opatrnosť.

Azitromycín môže zhoršiť symptómy už existujúcich pacientov s myasthenia gravis (neuromuskulárne ochorenie).

V prípade akéhokoľvek typu alergickej reakcie sa má liečba azitromycínom okamžite ukončiť a začať primeranú liečbu.

interakcie

Neodporúča sa užívať súčasne azitromycín a antacidá, pretože plazmatická koncentrácia azitromycínu môže byť znížená.

Azitromycín môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu digoxínu (liek používaný na zvýšenie sily srdcovej kontrakcie), preto je potrebná opatrnosť.

Súčasný príjem azitromycínu a ergotamínu (liečiva používaného pri liečbe migrény) alebo jeho derivátov sa neodporúča kvôli možnému nástupu ergotizmu.

U pacientov, ktorí už majú statínovú terapiu (lieky používané na liečbu hypercholesterolémie) azitromycín môže spôsobiť rabdomyolýzu, ktorou je prasknutie buniek tvoriacich kostrové svaly s následným uvoľňovaním látok obsiahnutých v svalovine do krvného obehu.

Azitromycín by mohol potencovať aktivitu kumarínových perorálnych antikoagulancií (napr. Warfarínu ), takže v prípade súbežného podávania by sa mali vykonávať častejšie kontroly protrombínového času.

Azitromycín môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu cyklosporínu (imunosupresívneho lieku, ktorý sa používa pri prevencii rejekcie u transplantátov), preto - ak je potrebné súčasné podávanie týchto dvoch liekov, je nevyhnutné venovať zvýšenú pozornosť a pravidelne monitorovať koncentráciu cyklosporínu v krvi.

Nelfinavir (antivírusový liek) môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu azitromycínu.

Azitromycín by mohol zvýšiť účinok teofylínu (používaný pri liečbe bronchiálnej astmy), alfentanilu (opioidného lieku) a astemizolu (antihistaminikum).

Súčasné užívanie azitromycínu a cisapridu môže spôsobiť kardiovaskulárne ochorenia.

V každom prípade je potrebné informovať svojho lekára, ak užívate - alebo ste v poslednom čase užívali - lieky akéhokoľvek druhu, vrátane voľne predajných liekov a bylinných a / alebo homeopatických liekov.

Vedľajšie účinky

Azitromycín môže spôsobovať rôzne vedľajšie účinky, hoci nie u všetkých pacientov. Pretože každý človek má svoju vlastnú citlivosť na liek, nehovorí sa, že nežiaduce účinky sa vyskytujú všetky s rovnakou intenzitou u každého jednotlivca.

Nižšie sú uvedené hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby azitromycínom.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Liečba azitromycínom môže spôsobiť poruchy krvného a lymfatického systému (tj systém používaný na tvorbu krvných buniek). Takéto poruchy môžu spôsobiť:

Hemolytická anémia;
Plateletopénia (tj zníženie počtu krvných doštičiek v krvnom obehu) s následným zvýšením rizika krvácania;
Leukopénia, tj zníženie počtu leukocytov v krvnom obehu;
Eozinofília, tj zvýšenie koncentrácie eozinofilov v krvi.

superinfekcie

Liečba azitromycínom môže podporiť rozvoj infekcií z rezistentných baktérií a plesní, ktoré sú normálne súčasťou ľudskej bakteriálnej flóry. Tieto superinfekcie zahŕňajú:

Infekcie Clostridium difficile, ktoré môžu spôsobiť pseudomembranóznu kolitídu;
Orálna (drozd) a vaginálna kandidóza;
Vaginálne infekcie;
Pneumónia a respiračné poruchy;
Gastroenteritída.

Alergické reakcie

Azitromycín môže vyvolať alergické reakcie u citlivých jedincov. Tieto reakcie sa môžu vyskytnúť vo forme angioedému alebo anafylaktických reakcií.

Poruchy nervového systému

Liečba azitromycínom môže spôsobiť:

bolesť hlavy;
ospalosť;
závraty;
paresthesia;
hypestézia;
Strata chuti;
Psychomotorická hyperaktivita;
kŕče;
Synkopa.

Psychiatrické poruchy

Liečba azitromycínom môže indukovať:

nespavosť;
nervozita;
nepokoj;
úzkosť;
halucinácie;
bludy;
Agresivita.

Poruchy ucha a labyrintu

Liečba azitromycínom môže spôsobiť poruchy sluchu, závraty a hluchotu.

Kardiovaskulárne poruchy

Liečba azitromycínom môže spôsobiť rôzne problémy s kardiovaskulárnym systémom, vrátane:

Návaly tepla;
hypotenzia;
búšenie srdca;
Predĺženie QT intervalu;
Špičkové zvraty;
Ventrikulárna tachykardia;
Arytmia.

Gastrointestinálne poruchy

Liečba azitromycínom môže spôsobiť:

Nevoľnosť a zvracanie;
hnačka;
Bolesti brucha;
zápcha;
plynatosť;
dyspepsia;
dysfágia;
gastritídu;
Distenzia brucha;
grganie;
Zápal slinivky brušnej.

Okrem toho môže liek spôsobiť sucho v ústach, vredy v ústach a zmenu farby jazyka.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Azitromycín môže spôsobiť zmeny funkcie pečene, zlyhania pečene, hepatitídy a cholestatickej žltačky.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Liečba azitromycínom môže podporiť nástup:

Kožné erupcie;
žihľavka;
svrbenie;
dermatitída;
Suchosť pokožky;
Fotosenzitívne reakcie;
hyperhidróza;
Stevensov-Johnsonov syndróm;
Toxická epidermálna nekrolýza;
Erythema multiforme.

Poruchy obličiek a močových ciest

Liečba azitromycínom môže spôsobiť bolesť obličiek a dyzúriu (problémy s močením). Okrem toho by liek mohol uprednostňovať nástup akútneho zlyhania obličiek a intersticiálnej nefritídy.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby azitromycínom, sú: \ t

slabosť;
horúčka;
edém;
nechutenstvo;
Zmeny vo videní;
Myasthenia gravis;
bolesti kĺbov;
bolesť svalov;
osteoartritída;
dýchavičnosť;
Krvácanie z nosa.

predávkovať

Príznaky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri predávkovaní azitromycínom, sú: \ t

malátnosť;
Ťažká nevoľnosť;
vracanie;
hnačka;
Dočasná hluchota.

Ak máte podozrenie na predávkovanie azitromycínom, musíte o tom ihneď informovať svojho lekára a obrátiť sa na najbližšiu nemocnicu.

Akčný mechanizmus

Azitromycín je makrolid a ako taký vykazuje svoj antibiotický účinok tým, že interferuje s proteínovou syntézou baktérií.

Proteínová syntéza v bakteriálnych bunkách prebieha vďaka organelám nazývaným ribozómy.

Ribozómy sa skladajú z ribozomálnej RNA a proteínov, ktoré sú navzájom spojené a tvoria dve podjednotky:

30S podjednotka, pozostávajúca z 21 proteínov a jednej molekuly RNA (16S);
Podjednotka 50S, pozostávajúca z 34 proteínov a dvoch molekúl RNA (23S a 5S).

Tieto organely viažu a prenášajú messengerovú RNA, ktorá pochádza z bunkového jadra, čím syntetizuje proteíny, pre ktoré kóduje.

Azitromycín sa viaže na 23S ribozomálnu RNA molekulu prítomnú v podjednotke 50S.

Viazanie azitromycínu-RNA zabraňuje samotnej RNA dokončiť syntézu proteínov, čím inhibuje rast bakteriálnych buniek.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Azitromycín je dostupný na perorálne podávanie vo forme tabliet a prášku na perorálnu suspenziu.

Tablety sa majú prehltnúť celé, bez žuvania.

Liek sa môže užívať buď nalačno alebo po jedle.

Príjem potravy pred podaním azitromycínu môže znížiť akékoľvek gastrointestinálne vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť.

Nasledujú niektoré indikácie o dávkach azitromycínu, ktoré sa zvyčajne používajú.

dospelí

U dospelých je dávka azitromycínu obvykle podávaná 500 mg liečiva denne, v jednom podaní a tri po sebe nasledujúce dni.

Pri infekciách Chlamydia trachomatis a Haemophilus ducreyi je zvyčajná dávka lieku 1 g denne pri jednom perorálnom podaní.

deti

U detí s telesnou hmotnosťou 45 kg alebo vyššou je dávka obvykle používaného azitromycínu rovnaká ako dávka pre dospelých, tj 500 mg lieku denne, počas troch po sebe nasledujúcich dní.

V každom prípade maximálna dávka azitromycínu, ktorá sa môže použiť v akomkoľvek type pediatrickej terapie, je 1500 mg liečiva.

staršie

Aj u starších pacientov sa môžu použiť rovnaké dávky azitromycínu, aké sa používajú u dospelých, s výnimkou prípadov, keď sú títo pacienti vystavení riziku vzniku srdcových arytmií. V tomto prípade sa odporúča opatrnosť.

Tehotenstvo a laktácia

Nie je možné vylúčiť, že azitromycín je schopný spôsobiť poškodenie plodu a / alebo novorodenca. Preto by sa užívanie lieku tehotnými ženami malo vykonávať len v prípadoch absolútnej nevyhnutnosti, len pod prísnym dohľadom lekára a až po dôkladnom posúdení vzťahu medzi očakávaným prínosom pre matku a potenciálnym rizikom. pre plod alebo novorodenca.

Keďže azitromycín sa vylučuje do materského mlieka, je potrebné sa vyhnúť použitiu lieku dojčiacimi matkami. Ak je užívanie azitromycínu nevyhnutné, matky by mali prestať dojčiť.

Avšak tehotné ženy a dojčiace matky by mali vždy pred prijatím akéhokoľvek lieku vyhľadať lekársku pomoc.

kontraindikácie

Použitie azitromycínu je kontraindikované u pacientov so známou precitlivenosťou na samotný azitromycín, na erytromycín, na iné makrolidy alebo na ketolidy.