Bupropión (tiež známy ako amfebutanón) je atypické antidepresívum, ktorého štruktúra sa podobá štruktúre amfetamínu, silného stimulantu centrálneho nervového systému.
Bupropion - chemická štruktúra
Napriek podobnosti s amfetamínom má však bupropión úplne inú farmakologickú aktivitu.
indikácia
Na to, čo používa
Použitie bupropiónu je indikované na liečbu veľkej depresívnej poruchy.
varovanie
Depresia zvyšuje riziko samovražedných myšlienok, sebapoškodzovania a pokusov o samovraždu. Tieto príznaky sa nezlepšia okamžite po užití bupropiónu, pretože liek trvá nejaký čas, kým sa prejaví jeho terapeutická účinnosť (zvyčajne dva týždne, ale niekedy aj viac). Preto je potrebné udržiavať pacientov pod dohľadom, kým nedôjde k významnej remisii.
Bupropion sa nemá používať na liečbu depresie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.
Opatrnosť je potrebná pri podávaní bupropiónu pacientom s už existujúcimi poruchami pečene a / alebo obličiek.
Bupropión znižuje prah záchvatov, preto sa má pri jeho podávaní u pacientov, ktorí majú anamnézu kŕčovitých porúch alebo ktorí užívajú iné lieky schopné znížiť konvulzívnu prahovú hodnotu vrátane antipsychotík, antimalarií, antihistaminík, sedatív., stimulačné alebo anorektické produkty. Aj pacienti, ktorí utrpeli poranenia hlavy, ktorí zneužívajú alkohol alebo trpia cukrovkou liečenou inzulínom alebo hypoglykemickými látkami, sú vystavení riziku kŕčov.
Podávanie bupropiónu u pacientov s hypertenziou môže spôsobiť zhoršenie hypertenzie.
interakcie
Metabolizmus bupropiónu môže byť znížený súbežným podávaním SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu), vrátane: \ t
- paroxetín;
- fluvoxamín;
- sertralín;
- norfluoxetínu;
- fluoxetín;
- Vanlafaxina;
- Citalopram.
Keďže bupropión selektívne inhibuje spätné vychytávanie dopamínu, je potrebné vyhnúť sa súbežnej liečbe dopaminergnými agonistami alebo antagonistami .
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu bupropiónu a MAOI (inhibítorov monoaminooxidázy) kvôli vedľajším účinkom, ktoré by mohli vzniknúť z takejto asociácie.
Súbežné používanie bupropiónu a nasledujúcich liekov môže zvýšiť riziko záchvatov: \ t
- Teofylín používaný pri liečbe astmy;
- Iné antidepresíva;
- Tramadol, opioidný liek proti bolesti;
- sedatíva;
- Meflochín alebo chlorochín, lieky používané na liečbu malárie;
- Lieky na kontrolu telesnej hmotnosti alebo apetítu;
- steroidy;
- Chinolóny, lieky s antibiotickým účinkom;
- antihistaminiká;
- Lieky na liečbu cukrovky.
Môže sa vyskytnúť zvýšenie vedľajších účinkov vyvolaných bupropiónom, keď sa podáva súčasne s liekmi, ako sú: \ t
- Lieky na liečbu Parkinsonovej choroby (ako je levodopa, amantadín alebo orfenadrín);
- Lieky používané na liečbu epilepsie, ako napríklad - karbamazepín, fenytoín a valproát;
- Antitumoriká, ako je cyklofosfamid a ifosfamid;
- Drugs-blokátory, ako je metoprolol;
- Protidoštičkové činidlá, ako je tiklopidín a klopidogrel;
- Antiarytmiká, ako je flekainid;
- Nikotínové náplasti na odvykanie od fajčenia;
- Lieky na liečbu HIV, ako je ritonavir.
Bupropión môže znížiť terapeutickú účinnosť tamoxifénu (protirakovinový liek).
Je potrebné vyhnúť sa kombinácii bupropiónu a alkoholu .
Vedľajšie účinky
Bupropión môže indukovať rôzne vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť odlišne a s rôznou intenzitou u každého pacienta. To sa deje v dôsledku odlišnej citlivosti, ktorú má každý človek voči lieku.
Nižšie sú uvedené hlavné vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby bupropiónom.
Poruchy nervového systému
Liečba bupropiónom môže spôsobiť bolesti hlavy, tras, závraty, poruchy koncentrácie, symptómy podobné Parkinsonovej chorobe, nedostatok koordinácie, poškodenie pamäte, parestéziu a synkopu.
Psychiatrické poruchy
Bupropión môže spôsobiť rôzne psychiatrické poruchy, vrátane:
- nespavosť;
- nepokoj;
- úzkosť;
- depresie;
- agresivita;
- nepriateľstvo;
- podráždenosť;
- halucinácie;
- Abnormálne sny a nočné mory;
- odosobnenie;
- delírium;
- psychózy;
- paranoja;
- Samovražedné poňatie a správanie.
Poruchy metabolizmu a výživy
Terapia bupropiónom môže podporiť nástup anorexie a úbytok hmotnosti. Okrem toho liečivo môže meniť hladinu glukózy v krvi.
Kardiovaskulárne poruchy
Liečba bupropiónom môže spôsobiť tachykardiu a palpitácie.
Na druhej strane, na vaskulárnej úrovni môže liek spôsobiť zvýšenie - dokonca závažného - pri arteriálnom tlaku, vazodilatácii, začervenaní a ortostatickej hypotenzii, čo je prudký pokles krvného tlaku pri prechode zo sediacej alebo ležiacej polohy do vzpriamenej polohy.
Gastrointestinálne poruchy
Užívanie bupropiónu môže spôsobiť bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, zápchu a sucho v ústach.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Liečba bupropiónom môže podporovať výskyt hepatitídy, žltačky a zmeny hodnôt pečeňových enzýmov v krvi.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Po liečbe bupropiónom sa môžu vyskytnúť kožné vyrážky, erytém, svrbenie, Stevensov-Johnsonov syndróm (variant polymorfného erytému) a zvýšené potenie. Okrem toho sa u pacientov so psoriázou môže vyskytnúť exacerbácia psoriázy.
Iné vedľajšie účinky
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po bupropióne sú: \ t
- Alergické reakcie u citlivých subjektov av niektorých prípadoch anafylaktický šok;
- angioedém;
- horúčka;
- dýchavičnosť;
- bronchospazmus;
- Artralgia a myalgia;
- Svalové kontrakcie;
- slabosť;
- Bolesť na hrudníku;
- Zmena chuti;
- Poruchy videnia;
- Tinnitus.
predávkovať
Príznaky predávkovania bupropiónom spočívajú v exacerbácii vedľajších účinkov, ale boli hlásené aj prípady bezvedomia. Smrť sa zriedkavo vyskytla v dôsledku predávkovania.
Nie je známe žiadne špecifické antidotum, preto je liečba iba symptomatická. Užitočné môže byť použitie aktívneho uhlia. V prípade predávkovania je však potrebné okamžite ísť do nemocnice.
Akčný mechanizmus
Bupropión je selektívny inhibítor spätného vychytávania dopamínu (DA) na presynaptickej úrovni a má mierny účinok aj proti opätovnému príjmu serotonínu (5-HT) a noradrenalínu (NA).
Dopamín, serotonín a noradrenalín sú neurotransmitery, ktoré sú syntetizované v špecifických presynaptických nervových zakončeniach a uvoľňované na základe určitých stimulov. Akonáhle sú v synaptickom priestore (priestor prítomný medzi presynaptickými a postsynaptickými nervovými zakončeniami), tieto interagujú s ich postsynaptickými receptormi, aby vykonali svoje biologické pôsobenie. Potom sa zachytia určitými transportérmi a vrátia sa do presynaptického ukončenia.
Bupropión inhibuje hlavne spätné vychytávanie dopamínu, čo mu umožňuje dlhodobo zostať v synaptickom priestore. Dopamín teda interaguje s jeho postsynaptickými receptormi po dlhšiu dobu, čo vedie k následnému zvýšeniu dopaminergného signálu.
Spôsob použitia - Dávkovanie
Bupropión je dostupný na perorálne podávanie vo forme tabliet. Keďže liek môže spôsobiť poruchy spánku, užívanie tabliet pred spaním sa neodporúča.
Dávkovanie bupropiónu musí stanoviť lekár individuálne.
V každom prípade je dávka bežne používaného liečiva 150 mg účinnej zložky, ktorá sa má užívať raz denne. Dávku možno zvýšiť až na 300 mg.
U pacientov s hepatálnou a / alebo renálnou insuficienciou môže byť potrebné zníženie dávky podanej bupropiónu.
Hoci neboli hlásené žiadne prípady abstinenčných príznakov, neodporúča sa náhle ukončenie liečby; namiesto toho sa odporúča postupné znižovanie dávky.
Tehotenstvo a laktácia
Niektoré štúdie zaznamenali zvýšené riziko kardiovaskulárnych malformácií u novorodencov, ktorých matky užívali bupropión počas tehotenstva, najmä počas prvého trimestra gravidity. Preto by sa bupropión nemal podávať tehotným ženám, pokiaľ to lekár nepovažuje za nevyhnutné.
Bupropión a jeho metabolity sa vylučujú do materského mlieka, preto by liek nemali používať matky, ktoré dojčia.
kontraindikácie
Použitie bupropiónu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t
- Známa precitlivenosť na bupropión;
- U pacientov trpiacich konvulzívnymi patológiami alebo s anamnézou konvulzívnych porúch;
- U pacientov užívajúcich iné lieky na báze bupropiónu;
- U pacientov trpiacich nádormi centrálneho nervového systému;
- U pacientov so závažnou cirhózou pečene;
- U pacientov, ktorí trpia alebo trpia bulímiou alebo mentálnou anorexiou;
- U pacientov už liečených MAOI.
Bupropión a fajčenie
Ak sa chcete dozvedieť viac: Bupropion na odvykanie od fajčenia
Bupropión je liek, ktorý sa používa nielen na liečbu veľkej depresie, ale sa používa aj na liečbu odvykania od fajčenia.
V skutočnosti, okrem inhibície spätného vychytávania dopamínu (mechanizmu zodpovedného za antidepresívny účinok), liek má tiež antagonistický účinok proti nikotínovým receptorom už pri terapeutických koncentráciách.
Bupropión - vďaka svojmu mechanizmu pôsobenia - je schopný redukovať chuť na nikotín u pacientov, tiež znižuje nepohodlie a symptómy vyvolané abstinenciou. Okrem toho je liek schopný znížiť riziko relapsu.
Všeobecne je odporúčaná počiatočná dávka bupropiónu 150 mg denne, ktorá sa môže zvýšiť až na maximum 300 mg.
