haloperidol

Aloperidol je antipsychotikum patriace do triedy butyrofenónov, z ktorých je progenitor.

Haloperidol - chemická štruktúra

Bol syntetizovaný v roku 1950 výskumníkom Paulom Janssenom a bol predstavený do Európy na liečbu psychóz v roku 1958.

Má vysokú antipsychotickú a sedatívnu silu a má tiež antiemetickú aktivitu.

S najväčšou pravdepodobnosťou je haloperidol najlepšie známy pod obchodnými názvami Haldol® a Serenase®.

indikácia

Na to, čo používa

Haloperidol je indikovaný na liečbu: \ t

Akútna a chronická schizofrénia;
Akútna mentálna zmätenosť;
Akútna bludová a / alebo halucinačná psychóza;
Chronická psychóza;
paranoja;
Ipocondriasi;
Poruchy paranoidnej, schizoidnej, schizotypálnej, antisociálnej a niektorých hraničných typov osobností;
Choreiformné pohyby (rýchle, nepravidelné a nedobrovoľné pohyby);
Agitovanosť a agresia u starších pacientov;
Tiky a koktanie;
vracanie;
čkanie;
Syndróm abstinenčného syndrómu;
Liečba intenzívnej bolesti, zvyčajne v spojení s opioidnými analgetikami.

Aloperidol sa môže použiť aj na liečbu psychomotorickej agitácie v prípade: \ t

Manické stavy;
demencie;
psychopatie;
Akútna a chronická schizofrénia;
Oligofrénia (stav duševnej nedostatočnosti je vo všeobecnosti vrodený alebo získaný v prvých rokoch života);
alkoholizmus;
Kompulzívne, paranoidné alebo histrionické poruchy osobnosti.

varovanie

Haloperidol sa má podávať pod prísnym dohľadom psychiatra.

Niektoré prípady náhlej smrti boli hlásené u psychiatrických pacientov liečených haloperidolom.

Aloperidol sa nemá podávať intravenózne, pretože - ak sa podáva touto cestou - existuje zvýšené riziko predĺženia QT intervalu (interval času potrebného na depolarizáciu a repolarizáciu komorového myokardu).

Opatrnosť je potrebná pri podávaní haloperidolu pacientom, ktorí trpia kardiovaskulárnymi ochoreniami alebo ktorí majú rodinnú anamnézu predĺženia QT intervalu. Odporúča sa vykonať kontroly elektrokardiogramu pred liečbou a počas nej.

Taktiež sa odporúča vykonávať pravidelné kontroly na určenie rýchlosti elektrolytu.

Použitie haloperidolu u pacientov s demenciou môže zvýšiť riziko cerebrovaskulárnych príhod.

Keďže haloperidol môže spôsobiť zrazeniny, pri podávaní lieku pacientom s tvorbou trombov v anamnéze sa má postupovať opatrne.

Aloperidol sa má používať opatrne u starších a depresívnych pacientov.

Epileptickí pacienti - alebo s anamnézou záchvatových porúch - majú používať haloperidol s opatrnosťou.

Pozornosť je potrebné venovať podávaniu haloperidolu počas manickej fázy cyklickej psychózy v dôsledku možnosti rýchlej zmeny nálady smerom k depresii.

U pacientov s ochorením pečene je potrebné venovať pozornosť podávaniu haloperidolu.

Náhle prerušenie liečby haloperidolom sa neodporúča, pretože sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky alebo sa môže vyskytnúť psychotický relaps.

Haloperidol sa nemá používať samostatne u pacientov, u ktorých je dominantná depresia.

Aloperidol môže spôsobiť nástup neuroleptického malígneho syndrómu, v takom prípade musí byť liečba okamžite prerušená.

Haloperidol môže spôsobiť sedáciu a zníženú pozornosť, preto sa neodporúča viesť vozidlá a / alebo používať stroje.

interakcie

Treba sa vyhnúť používaniu haloperidolu v spojení s podávaním liekov, ktoré predlžujú QT interval. Niektoré z týchto liekov sú:

Antiarytmiká, ako je chinidín, prokaínamid a amiodarón ;
Niektoré antihistaminiká ;
Niektoré antipsychotiká ;
Niektoré antimalariká, ako je chinidín a meflochín ;
Moxifloxacín, antibakteriálny;
Niektoré antidepresíva, ako je paroxetín ;
Ketokonazol, antifungálny liek.

Haloperidol sa nemá podávať súbežne s liekmi schopnými meniť koncentrácie elektrolytov. Je preto potrebné vyhnúť sa súčasnému užívaniu diuretík (najmä tých, ktoré spôsobujú hypokalémiu, tj pokles draslíka v krvnom riečišti).

Plazmatická koncentrácia haloperidolu sa môže zvýšiť súčasným podávaním: \ t

Itrakonazol, fungicíd;
Buspirón a alprazolam, anxiolytiká;
Nefazodón, venlafaxín, fluvoxamín, fluoxetín a sertralín, antidepresíva;
Chinidín ;
Chlórpromazín, antipsychotikum;
Prometazín, antihistaminikum.

Aloperidol môže zvýšiť depresiu centrálneho nervového systému (CNS) vyvolanú liekmi, ako sú hypnotiká, sedatíva a silné analgetiká ; môže tiež zvýšiť sedatívny účinok alkoholu .

Haloperidol môže znížiť terapeutické účinky levodopy (antiparkinsonika).

Aloperidol znižuje metabolizmus TCA (tricyklických antidepresív), čím zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu.

Plazmatické hladiny haloperidolu sa môžu znížiť súčasným podávaním karbamazepínu, fenobarbitalu (antikonvulzív) a rifampicínu (antibiotík).

Opatrnosť je potrebná pri súbežnom podávaní haloperidolu a lítia (lieku používaného na liečbu bipolárnych porúch) v dôsledku nežiaducich účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť.

Aloperidol môže antagonizovať účinok adrenalínu, antihypertenzív a fenindiónu (perorálny antikoagulant).

Tyroxín môže zvýšiť toxicitu haloperidolu.

Vedľajšie účinky

Haloperidol môže spúšťať rôzne vedľajšie účinky, aj keď nie všetci pacienti ich pociťujú. Typ nežiaducich účinkov a intenzita, s akou sa vyskytujú, závisí od citlivosti každého jednotlivca na liek.

Nasledujúce vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť po liečbe haloperidolom.

Poruchy nervového systému

Liečba haloperidolom môže spôsobiť: \ t

Extrapyramidové poruchy (symptómy podobné Parkinsonovej chorobe);
nepokoj;
hyperkinéza;
hypokinéza;
bradykinesia;
Dyskinéza a tardívna dyskinéza;
hypertónia;
dystónia;
Poruchy motoriky;
tras;
Nedobrovoľné svalové kontrakcie;
Akathisia (neschopnosť zostať v pokoji);
ospalosť;
sedatíva;
závraty;
bolesť hlavy;
nystagmus;
Kŕče.

Malígny neuroleptický syndróm

Neuroleptický malígny syndróm je neurologická porucha charakterizovaná:

horúčka;
dehydratácia;
Svalová stuhnutosť;
akinézu;
potenie;
tachykardia;
arytmie;
Zmeny v stave vedomia, ktoré môžu postúpiť do stupora a kómy.

Ak sa objavia tieto príznaky, liečba haloperidolom sa musí okamžite ukončiť a ihneď sa musí obrátiť na lekára.

Psychiatrické poruchy

Haloperidol môže spôsobiť znížené alebo stratené libido, psychotické poruchy, zmätenosť, depresiu alebo nespavosť.

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

Liečba haloperidolom môže spôsobiť sexuálnu dysfunkciu, amenoreu (neprítomnosť menštruačného cyklu), pocit nepohodlia alebo bolesti v prsníku, dysmenoreu (bolestivú menštruáciu), menorágiu (nadmernú stratu krvi počas menštruačného cyklu), galaktorea (abnormálna sekrécia mlieka). u žien ako u mužov), priapizmus (dlhá a bolestivá erekcia, ktorá nie je sprevádzaná sexuálnym vzrušením), gynekomastia (vývoj prsníkov u mužov).

Endokrinné poruchy

Použitie haloperidolu môže spôsobiť hyperprolaktinémiu (zvýšenú koncentráciu hormónu prolaktínu v krvnom obehu) a spustiť syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).

Poruchy srdca

Liečba haloperidolom môže viesť k tachykardii, ventrikulárnej fibrilácii a extrasystolom.

Cievne patológie

Liečba haloperidolom môže spôsobiť hypotenziu a ortostatickú hypotenziu (tj prudký pokles krvného tlaku pri prechode zo sediacej alebo ležiacej polohy do vzpriamenej polohy). Okrem toho liečivo môže podporovať tvorbu trombu.

Poruchy oka

Haloperidol môže spôsobiť poruchy zraku, rozmazané videnie a okulogyrické krízy (rotačné pohyby očnej gule).

Gastrointestinálne poruchy

Haloperidol môže spôsobiť nevoľnosť, vracanie, hypersekréciu slín, zápchu a sucho v ústach.

Poruchy krvi a lymfatického systému

Liečba haloperidolom môže spôsobiť poruchy v systéme zodpovednom za produkciu krvných buniek. Tieto poruchy spôsobujú zníženie krvných hladín bielych krviniek a krvných doštičiek (leukopénia a trombocytopénia).

Poruchy dýchania

Liečba haloperidolom môže spôsobiť dyspnoe, bronchospazmus, laryngospazmus a edém hrtanu.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Liečba haloperidolom môže viesť k akútnemu zlyhaniu pečene, hepatitíde, cholestáze a žltačke.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Aloperidol môže spôsobiť fotosenzitívne reakcie, žihľavku, kožnú vyrážku, svrbenie, exfoliatívnu dermatitídu a hyperhidrózu.

Iné vedľajšie účinky

Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po užívaní haloperidolu, sú: \ t

Alergické reakcie u citlivých subjektov;
Prírastok alebo strata hmotnosti;
hypoglykémia;
Hyponatrémia (zníženie koncentrácie sodíka v krvi);
edém;
Poruchy chôdze;
Stuhnutie šije;
Svalová stuhnutosť;
kŕče;
lockjaw;
horúčka;
Náhla smrť.

predávkovať

Pre predávkovanie haloperidolom neexistuje žiadne špecifické antidotum. Užitočné môže byť podanie aktívneho uhlia.

Príznaky, ktoré sa môžu vyskytnúť, spočívajú v exacerbácii vedľajších účinkov.

V každom prípade, ak máte podozrenie, že ste užívali predávkovanie liekmi, musíte okamžite informovať svojho lekára alebo ísť do najbližšej nemocnice.

Akčný mechanizmus

Haloperidol je schopný vykonávať svoj antipsychotický účinok vďaka svojmu antagonizmu voči receptorom D2 dopamínu (DA) a 5-HT2 receptorom serotonínu (5-HT). Tieto dva endogénne monoamíny sa skutočne podieľajú na etiológii psychiatrických porúch.

Spôsob použitia - Dávkovanie

Aloperidol je dostupný na perorálne podávanie vo forme tabliet a perorálnych kvapiek a vo fľaštičkách na intramuskulárne podanie.

Dávkovanie haloperidolu musí stanoviť lekár na prísne individuálnom základe.

Nižšie sú uvedené niektoré indikácie o dávkach liekov, ktoré sa zvyčajne používajú v závislosti od ich použitia.

U starších pacientov môže byť potrebné zníženie podanej dávky.

Ako neuroleptikum

V akútnej fáze je zvyčajná dávka 5 mg haloperidolu intramuskulárne, ktorá sa má opakovať každú hodinu, kým sa nedosiahne primeraná kontrola symptómov. Neprekračujte však 20 mg lieku denne. Na perorálne podávanie je však dávka 2-20 mg / deň, ktorá sa má užívať v jednej dávke alebo v rozdelených dávkach.

V chronickej fáze je obvyklá dávka haloperidolu 1-3 mg, ktorá sa podáva perorálne dvakrát alebo trikrát denne.

Kontrola psychomotorickej agitácie

V akútnej fáze je zvyčajná dávka haloperidolu 5 mg intramuskulárne, ktorá sa má opakovať každú hodinu, kým sa nedosiahne kontrola symptómov. V žiadnom prípade neprekračujte 20 mg denne.

Pri chronickej fáze sa haloperidol zvyčajne podáva perorálne, dávka je 0, 5 - 1 mg až maximálne 2 - 3 mg, ktorá sa užíva trikrát denne.

Ako hypnotikum

Zvyčajná dávka je 2 - 3 mg haloperidolu, ktorý sa užíva perorálne v jednej dávke, večer pred spaním.

Ako antiemetikum

Aloperidol sa môže použiť ako antiemetikum na liečbu zvracania centrálneho pôvodu v dávke 5 mg liečiva na intramuskulárne podanie.

Okrem toho sa liečivo môže použiť na profylaxiu pooperačného zvracania v dávke 2, 5 až 5 mg, ktorá sa podáva intramuskulárne na konci operácie.

Tehotenstvo a laktácia

Použitie haloperidolu počas gravidity a laktácie sa neodporúča kvôli vedľajším účinkom, ktoré sa môžu vyskytnúť u novorodenca.

kontraindikácie

Použitie haloperidolu je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch: \ t

Známa precitlivenosť na haloperidol;
U pacientov v komatóznom stave;
U silne depresívnych pacientov s alkoholom alebo inými látkami pôsobiacimi na CNS;
U pacientov trpiacich endogénnou depresiou bez miešania;
U pacientov s Parkinsonovou chorobou;
U pacientov so zraneniami bazálnych ganglií;
U pacientov so srdcovým ochorením a / alebo predĺžením QT intervalu;
U pacientov s nesprávnou hypokalémiou;
U detí;
V tehotenstve zistené alebo predpokladané;
Počas dojčenia.

Dekanoát haloperidolu

Aloperidol dekanoát je derivát haloperidolu zavedený ako oneskorená formulácia pre udržiavaciu liečbu psychózy.

Liek sa aplikuje intramuskulárne každé 4 až 6 týždňov, čím získate rovnakú terapeutickú účinnosť, akú by ste dosiahli pri dennom podávaní haloperidolu perorálne.

Podávaná dávka je prísne individuálna a musí ju stanoviť lekár podľa závažnosti ochorenia a podľa perorálnej dávky haloperidolu, ktorá bola potrebná na udržanie pacienta pred začatím liečby haloperidol dekanoátom.

V každom prípade sa odporúča, aby úvodná dávka haloperidol dekanoátu zodpovedala 10-15-násobku predchádzajúcej perorálnej dennej dávky haloperidolu.