Všeobecné informácie a klasifikácia
Svalové relaxanciá - ako možno ľahko odvodiť z ich mena - sú lieky používané v klinickom prostredí na podporu relaxácie svalov, a to ako kostrových, tak hladkých.
Svalové relaxanty sú dostupné vo forme rôznych farmaceutických formulácií na orálne, parenterálne a dokonca topické použitie.
V podstate môžu byť svalové relaxanciá rozdelené do dvoch veľkých skupín v závislosti od mechanizmu, ktorým pôsobia na uvoľňovanie svalov:
- Centrálne pôsobiace svalové relaxanciá;
- Periférne svalové relaxanciá.
Centrálne pôsobiace svalové relaxanty
Centrálne pôsobiace svalové relaxanciá pôsobia priamo na úrovni centrálneho nervového systému.
Všeobecne sa tento typ svalových relaxancií používa na liečbu svalových kontraktúr a spasticity, ktoré môžu byť spojené s traumami, chorobami miechy rôzneho pôvodu a povahy, mozgovými patológiami, autoimunitnými ochoreniami (ako je napríklad skleróza multiplex), poruchy chrbtice, degeneratívne ochorenia a nádory.
Účinné látky patriace do tejto kategórie svalových relaxancií sú odlišné a majú rôzne mechanizmy účinku.
Nižšie sú stručne opísané niektoré z týchto liekov.
eperison
Eperison (Expose®) je svalový relaxant, ktorý sa používa na potlačenie svalovej spasticity v dôsledku degeneratívnych, traumatických alebo neoplastických neurologických porúch.
Svalový relaxantný účinok eperisonu je spôsobený jeho schopnosťou inhibovať spontánny výtok gama motorických neurónov prítomných na úrovni chrbtice.
Okrem toho je eperisón tiež schopný vykonávať analgetické a vazodilatačné účinky.
Medzi hlavné nežiaduce účinky eperisonu patria: palpitácie, závraty, bolesti hlavy, tras, únava, asténia, gastrointestinálne poruchy a kožné vyrážky.
thiocolchicosid
Tiokolchikozid (Muscoril®, Miotens®) je centrálne pôsobiaci svalový relaxant, ktorý sa používa hlavne pri liečbe bolestivých svalových kontraktúr spojených s akútnymi stavmi chrbtice.
Tiokolchikozid vykonáva svoju aktivitu prostredníctvom komplexného mechanizmu účinku, ktorý zahŕňa antagonizáciu receptora GABA-A.
Tiokolchikoid môže spôsobovať vedľajšie účinky na gastrointestinálny trakt, pretože môže podporovať nástup ospalosti.
baklofén
Baklofen (Lioresal®) je svalový relaxant, ktorý sa používa pri liečbe spastickej hypertonie spojenej so sklerózou multiplex, nádorov miechy, traumatických, infekčných alebo degeneratívnych (ako napríklad spastická paralýza chrbtice, transverzálna myelitída, traumatická paraplegia)., amyotrofická laterálna skleróza, atď.) a na mozgové patológie, ako sú detské encefalopatie, cerebrálne vaskulopatie a nádory.
Baklofen vykonáva svoju svalovú relaxačnú aktivitu pôsobením agonistického účinku proti receptoru GABA-B, vďaka čomu sa dosahuje kontrola uvoľňovania niektorých excitačných neurotransmiterov, čo spôsobuje pokles svalového tonusu.
Hlavné nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po použití baklofénu, sú: sedácia, ospalosť, útlm dýchania, bolesť hlavy, nespavosť eufórie, zmätenosť, gastrointestinálne poruchy a tras.
Zanaflex
Tizanidín (Sirdalud®) je svalová relaxancia používaná pri liečbe bolestivých svalových spazmov spojených s poruchami chrbtice a chirurgického zákroku a pri liečbe svalovej spasticity spôsobenej ochoreniami rôzneho charakteru.
Tizanidín je centrálnym agonistom a2 adrenergného receptora, preto prejavuje svoj myorelaxačný účinok prostredníctvom inhibície uvoľňovania noradrenalínu z spinálnych interneurónov.
Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po užití tizanidínu, sú: bradykardia, hypotenzia, ospalosť, závraty, nespavosť a poruchy spánku, únava a svalová slabosť.
Periférne svalové relaxanciá
Periférne svalové relaxanciá sú liečivá, ktoré - ako sa dá ľahko odhadnúť - uplatňujú svoje pôsobenie na úrovni periférneho nervového systému.
Presnejšie povedané, tieto účinné látky vykazujú neuromuskulárny blokujúci účinok prostredníctvom interakcie s nikotínovými acetylcholínovými receptormi.
Všeobecne sa tieto svalové relaxanciá používajú ako pomocné látky v anestetickom poli na uľahčenie chirurgických zákrokov, ale tiež na uľahčenie vykonávania niektorých typov invazívnych diagnostických testov.
Periférne pôsobenie svalových relaxancií môže byť následne rozdelené do dvoch podskupín:
- Depolarizujúce relaxanty periférnych svalov;
- Nedepolarizujúce relaxanty periférnych svalov.
Depolarizujúce relaxanty periférnych svalov
Tento rod svalových relaxancií periférneho účinku sa viaže na nikotínové receptory prítomné na úrovni neuromuskulárneho plaku, pričom na nich pôsobí agonistickým účinkom, ktorý spôsobuje depolarizáciu plazmatickej membrány nervových buniek. Táto depolarizácia vedie k následnému zoskupeniu svalov. Následne sa bunková membrána repolarizuje, ale je v stave desenzibilizácie, ktorej dôsledkom je relaxácia svalov.
Sukcinylcholín patrí do tejto kategórie svalových relaxancií. Táto aktívna zložka má krátke trvanie účinku a používa sa v prípadoch, keď je potrebné indukovať rýchlu neuromuskulárnu blokádu počas relatívne krátkych období. V skutočnosti sa sukcinylcholín často používa na uľahčenie určitých typov endoskopických vyšetrení.
Okrem toho sa tento liek môže tiež použiť v kombinácii s anestetikami počas chirurgického zákroku a na uľahčenie tracheálnej intubácie.
Nedepolarizujúce relaxanty periférnych svalov
Tieto svalové relaxanciá nedepolarizujú membrány nervových buniek, takže nevyvolávajú svalovú fascikláciu pred tým, ako vyvolávajú relaxačný účinok na hladké svalstvo. V skutočnosti tieto molekuly - na rozdiel od depolarizujúcich svalových relaxancií - uplatňujú kompetitívny antagonistický účinok proti nikotínovým receptorom prítomným na úrovni neuromuskulárneho plaku.
Tieto aktívne zložky sa používajú hlavne v chirurgickom poli, aby sa počas operácie zabezpečila primeraná relaxácia svalov.
Aktívne zložky patriace do tejto kategórie svalových relaxancií, ako sú: \ t
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®) s mierne dlhším trvaním účinku ako sukcinylcholín;
- Vecuronium (Norcuron®), na druhej strane má táto účinná látka prechodné trvanie účinku. Okrem toho v porovnaní s inými nedepolarizujúcimi svalovými relaxanciami nevyvoláva uvoľňovanie histamínu a má menej kardiovaskulárnych účinkov;
- Rocuronium (Esmeron®), tento svalový relaxant má trvanie účinku podobné účinku vecurónia, ale v porovnaní s neskorším účinkom má rýchlejší nástup účinku. Rovnako ako vecuronium, ani rokurónium nevyvoláva významné uvoľňovanie histamínu.
Vedľajšie účinky svalových relaxancií periférneho účinku
Prirodzene, typ vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť po použití periférnych činidiel svalových relaxantov, sa líši v závislosti od použitej účinnej zložky a od citlivosti každého pacienta na samotný liek.
Avšak mnohé z týchto svalových relaxantov - ale nie všetky - spôsobujú hypotenziu, srdcové ochorenia a bronchospazmus.
Okrem toho, ako bolo uvedené, niektoré periférne svalové relaxanciá sú tiež schopné podporovať uvoľňovanie histamínu, s následným výskytom nežiaducich účinkov na kožu (svrbenie, žihľavka, plesne, erytém), dýchacieho traktu (astma, bronchospazmus). a kardiovaskulárny systém.
