ZYLORIC® Alopurinol

ZYLORIC® je liek na báze alopurinolu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Anti-gout - inhibítory xantínoxidázy

IndikácieAkčný mechanizmusŠtúdie a klinická účinnosť Návod na použitie a dávkovaniePozorovanie Tehotenstvo a laktáciaInterakcieContraindikácieNežiaduce účinky

Návod na použitie ZYLORIC ® Alopurinol

ZYLORIC ® je indikovaný na profylaxiu dny a tvorby obličkových kameňov obsahujúcich kyselinu močovú a oxaláty vápenaté.

Tento liek sa tiež používa na prevenciu hyperurikémie vyvolanej protinádorovou chemoterapiou.

Mechanizmus účinku ZYLORIC ® Alopurinol

Alopurinol, účinná zložka ZYLORIC®, je štruktúrne veľmi podobná molekula hypoxantínu, s ktorou súťaží ako substrát mnohých enzýmov.

Z terapeutického hľadiska je účinnosť tejto účinnej látky proti dnu vďaka svojej schopnosti inhibovať enzým patriaci do skupiny oxid-reduktázy, známej ako xantínoxidáza, ktorá je zodpovedná za konverziu xantínu a hypoxantínu na kyselinu močovú, čo je patogénny prvok dny. a uriatickú litiázu.

Nadbytok kyseliny močovej, ktorý je spojený so zvýšenou aktivitou xantínoxidázy, je podporovaný zvyšujúcimi sa koncentráciami xantínu, čo je produkt odvodený najmä od katabolizmu purínov a najmä hypoxantínu.

Avšak na základe patogenézy dny, okrem zvýšenej produkcie kyseliny močovej, kŕmenej stravou s vysokým obsahom proteínov alebo konkrétnymi farmakologickými terapiami, je možné zahrnúť aj zmeny v vylučovaní tohto metabolitu alebo vrodených deficitov močom, ktoré sú základom syndrómy charakterizované závažným klinickým priebehom.

Terapeutická účinnosť alopurinolu je tiež uľahčená vynikajúcimi farmakokinetickými vlastnosťami, ktoré umožňujú rýchlu gastrointestinálnu absorpciu tejto aktívnej zložky a biotransformáciu v metabolitoch s biologickou aktivitou, ako je oxyporinol.

Vykonané štúdie a klinická účinnosť

1.POLYMORFISMY A NEŽIADUCE REAKCIE NA ALLOPURINOL

Br J Dermatol. 2012 Feb 20.

Veľmi zaujímavá štúdia, ktorá ukazuje, ako prítomnosť určitého polymorfizmu v HLA-B géne môže významne zvýšiť riziko vzniku nežiaducich reakcií na alopurinol, s výskytom kožných lézií a súvisiacich jaziev.

2. KARDIOVASKULÁRNE ÚČINKY ALLOPURINOLU

Cardiol Rev. 2011 Nov-Dec; 19 (6): 265-71.

Experimentálna štúdia, ktorá rozširuje terapeutické účinky alopurinolu aj na liečbu niektorých kardiovaskulárnych patológií.

Presnejšie povedané, táto aktívna zložka by mohla predstavovať potenciálny liek na liečbu ischemickej kardiomyopatie a kongestívneho srdcového zlyhania.

3. ALLOPURINOL: PRVÁ LINKA V LIEKU GOTTA

Clin Pharmacol Ther. September 2011, 90 (3): 363-4.

Štúdia, ktorá opätovne potvrdzuje význam alopurinolu pri liečbe chronickej dny.

V skutočnosti, napriek zavedeniu nových účinných látok užitočných pri liečení dny a močovej litiázy na trh, allopurinol zostáva najúčinnejším liekom, a preto sa má považovať za prvolíniovú stratégiu v liečbe močových ciest.

Spôsob použitia a dávkovanie

ZYLORIC®

100 mg alebo 300 mg tablety alopurinolu;

300 mg dispergovateľných granúl alopurinolu.

Liečbu alopurinolom má stanoviť Váš lekár na základe hladiny kyseliny močovej v krvi, stavu funkcie obličiek a závažnosti klinického obrazu.

Všeobecne dávkovacia schéma umožňuje začiatok liečby pri nízkych dávkach (100 mg denne), aby sa prispôsobila normalizácii urikémie; v tomto ohľade 300 mg kyseliny močovej denne je vo všeobecnosti dostačujúcich na opätovné vyváženie krvných koncentrácií tohto prvku.

U pacientov s ťažkými poruchami by však lekár mohol rezervovať ešte vyššie dávky.

ZYLORIC ® odporúčame užívať každý deň v rovnakom čase, najlepšie po jedle.

Upozornenia ZYLORIC ® Alopurinol

Na všetku liečbu alopurinolom má dohliadať Váš lekár, aby sa predišlo objaveniu sa aj závažných nežiaducich reakcií a zároveň zaručila maximálna terapeutická účinnosť.

Osobitná pozornosť by sa mala venovať pacientom s renálnou a hepatálnou insuficienciou, u ktorých sa zvyšuje riziko vzniku vedľajších účinkov.

Okrem toho, vzhľadom na možný výskyt akútnych záchvatov dnových kĺbov po bezprostrednom príjme alopurinolu, bolo by indikované podávať nesteroidné protizápalové lieky alebo kolchicín v počiatočných fázach liečby.

Odporúča sa tiež zvýšiť denný príjem vody, aby sa uľahčilo vylučovanie kyseliny močovej močom a močových katabolitov.

Užívanie ZYLORICu® môže príležitostne spôsobiť ospalosť, takže pacient by mal pred vedením vozidla zhodnotiť svoje kognitívne schopnosti.

Prítomnosť laktózy v ZYLORIC® by mohla byť problematická pre pacientov trpiacich glukózovou galaktózovou malabsorpciou, intoleranciou laktózy alebo nedostatkom enzýmu laktázy.

PREGNANCY A BREASTFEEDING

Neprítomnosť klinických štúdií a prítomnosť protichodných experimentálnych štúdií týkajúcich sa potenciálnych toxických účinkov alopurinolu na zdravie plodu a dojčiaceho dieťaťa nasmeruje odborníkov, aby neodporúčali používať ZYLORIC ® počas tehotenstva a počas nasledujúceho obdobia dojčenia. prsníka, pokiaľ to nie je nevyhnutne potrebné.

interakcie

Rôzne farmakokinetické štúdie preukázali prítomnosť rôznych interakcií, z ktorých niektoré sú klinicky relevantné, medzi alopurinolom a rôznymi aktívnymi zložkami.

Najdôležitejšie sú:

ACE inhibítory, zodpovedné za zvýšené riziko toxicity, najmä v prítomnosti pacientov so zlyhaním obličiek;
Antibiotiká, ako je amoxicilín a ampicilín, u ktorých sa pozorovalo zvýšené riziko vzniku kožných vyrážok;
Perorálne antikoagulanciá, nebezpečné kvôli zvýšenému riziku krvácania;
Antivirotiká, teofylín a cyklosporín sprevádzané zvýšením krvných koncentrácií as tým súvisiace riziko toxicity;
Cytotoxické, zodpovedné za potenciálne zvýšenie toxicity azatiopyrínu a merkaptopurínu;
Urikozúria, schopná zvýšiť renálny klírens alopurinolu a hypoporinolu, čo znižuje jeho terapeutický účinok.

Kontraindikácie ZYLORIC ® Alopurinol

Použitie ZYLORICU je kontraindikované u pacientov precitlivených na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok a ako farmakologická liečba epizódy akútnej dny.

Nežiaduce účinky - Vedľajšie účinky

Hoci u väčšiny pacientov je liečba ZYLORICOM dobre tolerovaná a najviac sprevádzaná klinicky nevýznamnými vedľajšími účinkami, v zriedkavých prípadoch sa koncentruje predovšetkým u pacientov s renálnou a hepatálnou insuficienciou, objavil sa výskyt hypersenzitívnych reakcií. s kožnou vyrážkou, horúčkou, exfoliáciou kože a vaskulitídou, gastrointestinálnymi poruchami, asténiou, malátnosťou, závratmi, ospalosťou, zmenami videnia a chuti, hypertenziou, alopéciou, hepatotoxicitou, parestéziou a neuropatiami, gynekomastiou a hematologickými poruchami.

Vo všetkých týchto prípadoch je veľmi dôležité, aby ste okamžite konzultovali so svojím lekárom a ak si želáte zrušiť liečbu.