Terazosín je α1-selektívny alfa blokátor používaný na liečbu symptómov benígnej hyperplázie prostaty.
Uvoľnenie hladkých svalov prostaty a močovej trubice je spojené so zvýšením maximálnej rýchlosti prúdenia moču a výrazným znížením obštrukcie, čím sa značne zlepšujú stavy tých, ktorí trpia benígnou hyperpláziou prostaty (BPH). V skutočnosti sú symptómy BPH spôsobené hlavne prítomnosťou zväčšenej prostaty a zvýšením tónu hladkého svalstva močového mechúra a prostaty, ktoré, ako sme videli, sú regulované presne alfa1-adrenergnými receptormi. Terazosín tiež zlepšuje príznaky podráždenia dolných močových ciest, spôsobené kontrakciou lokálneho hladkého svalstva.
Avšak terazosín má tiež pomerne častú nevýhodu, ktorou je zníženie krvného tlaku. Pretože väčšina pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty je staršia, je to tiež jeden z najčastejších vedľajších účinkov. K zníženiu arteriálneho tlaku terazosínom dochádza preto, lebo tento tiež indukuje relaxáciu hladkých svalov obklopujúcich väčšie cievy obehového systému, čo spôsobuje rozšírenie týchto ciev a následne zníženie periférnej rezistencie. Tento vedľajší účinok môže byť problémom u pacientov, ktorí už trpia arteriálnou hypotenziou, pri ktorej terazosín môže spôsobiť závraty a mdloby. Ak sa po podaní terazosínu objaví mdloba pacienta, odporúča sa položiť pacienta, aby sa podporil krvný obeh av prípade potreby požiadal o lekársku pomoc. Podávanie terazosínu spôsobuje klinicky významné zníženie krvného tlaku, dokonca aj u normotenzných jedincov, ktoré pretrváva ďalších 24 hodín v čase príjmu; prejavenie symptómov závisí od individuálnej reakcie pacienta a jeho / jej obvyklého arteriálneho tlaku; preto sa u mnohých jedincov môžu vyskytnúť ortostatické vedľajšie účinky, najmä na začiatku liečby terazosínom.
Ďalším zvedavým efektom, ktorý sa objaví po podaní terazosínu, je zníženie koncentrácie cholesterolu v krvi. Klinické štúdie v skutočnosti ukázali, že podávanie terapeutických dávok terazosínu je spojené so znížením v porovnaní s hodnotami pred liečbou o 2 - 5% celkovej koncentrácie cholesterolu v plazme a pokles o približne 3 - 6% u pacientov užívajúcich liečivo. koncentrácie frakcií LDL a VLDL.
Terazosín sa rýchlo absorbuje v gastrointestinálnom trakte po perorálnom podaní a dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu za menej ako hodinu. Terazosín tiež vykazuje vysokú afinitu k plazmatickým proteínom, ku ktorým je viazaných približne 95% absorbovaného liečiva. Väčšina liečiva sa metabolizuje v pečeni, podstupuje iba prvú časť pečene, potom sa vylučuje močom asi 40% a stolicou asi 60%. Polčas terazosínu je približne 12 hodín od času príjmu. Klinické štúdie ukázali, že u pacientov vo veľmi pokročilom veku (alebo v geriatrickom veku) sa jasnosť (rýchlosť eliminácie lieku z tela) znižuje o približne 30% v porovnaní s normou.
Terazosín sa tiež používa pri liečbe arteriálnej hypertenzie, ktorej farmakologický mechanizmus účinku je vždy rovnaký. V skutočnosti relaxácia hladkých svalov obklopujúcich tepny a arterioly vedie k zníženiu krvného tlaku. V tomto ohľade je vhodné si uvedomiť, že terazosín má tendenciu mať o niečo väčšiu afinitu k alfa 1 adrenergným receptorom močového traktu, čo z neho robí liek, ktorý je viac indikovaný pri liečbe symptómov benígnej hyperplázie prostaty.
Terazosín bol prvýkrát uvedený na trh farmaceutickou spoločnosťou Abott, v Spojených štátoch, v roku 1987 pod registrovaným názvom Hytrin®; dnes sa terazosín nachádza komerčne ako generický liek pod názvom Terazosin, alebo pod inými fantáznymi menami.
Dávkovanie a spôsob použitia
Pre rôzne typy liečby terazosínom sa používajú rôzne dávky, pretože je nevyhnutné, aby sa dávka terazosínu upravila podľa individuálnej odpovede každého pacienta. V skutočnosti, na začiatku každej liečby, ako symptómy benígnej hyperplázie prostaty, tak aj artériovej hypertenzie, sa odporúča začať s dávkou terazosínu len 1 mg / deň, ktorá sa má podať pred spaním. To výrazne znižuje pravdepodobnosť výskytu vedľajších účinkov, ako je náhle mdloby spôsobené nadmerným znížením krvného tlaku.
Ak sa terazosín používa na liečbu arteriálnej hypertenzie, odporúča sa postupovať zvyšovaním dennej dávky progresívnym spôsobom, pričom sa dávky v týždenných intervaloch zdvojnásobia, až kým sa nedosiahne požadovaná terapeutická odpoveď. Všeobecne však 2 mg / deň terazosínu postačujú na kontrolu krvného tlaku. V niektorých prípadoch to môže byť až 10 mg / deň a z niekoľkých klinických štúdií sa potvrdilo, že táto dávka sa môže používať ako dlhodobá udržiavacia dávka. V niektorých prípadoch sa pri liečbe arteriálnej hypertenzie terazosín používa v kombinácii s inými antihypertenzívami, ako sú diuretiká; v týchto prípadoch sa má dávka terazosínu znížiť a ak je to nevyhnutné, úprava dávky sa má zopakovať. Súčasné podávanie terazosínu spolu s inými antihypertenzívami sa má vykonávať s veľkou opatrnosťou, pretože existuje riziko opačného terapeutického účinku, ktorým je výskyt závažnej arteriálnej hypotenzie.
Aj keď sa terazosín používa na liečbu príznakov benígnej hyperplázie prostaty, odporúča sa úprava dávky, ktorá sa zhruba zdvojnásobí v pravidelných intervaloch, každý týždeň alebo každé dva týždne, až kým sa nedosiahne požadovaná terapeutická odpoveď., Najpoužívanejšími dávkami sú však dávky 5 mg / deň a 10 mg / deň, zatiaľ čo zlepšenie príznakov benígnej hyperplázie prostaty sa začína objavovať približne po pätnástich dňoch od začiatku podávania terazosínu. Aby sa zabránilo vzniku ortostatickej hypotenzie, odporúča sa začať liečbu s použitím 1 mg terazosínových tabliet počas jedného týždňa, potom pokračovať s 2 mg tabletami počas nasledujúcich dvoch týždňov a prejsť na 5 mg tablety. terazosínu po dobu jedného týždňa. Zlepšenie symptómov benígnej hyperplázie prostaty a odozvy na liečbu sa má každý mesiac prehodnotiť.
Použitie terazosínu u pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene vyžaduje osobitnú pozornosť, pretože terazosín sa takmer úplne metabolizuje v pečeni a vylučuje sa prevažne zo žlčovodu; preto sa v prípade pacientov s poškodenou funkciou pečene odporúča veľmi presné nastavenie terapeutickej dávky.
Na začiatku liečby terazosínom je dôležité, aby sa prvá dávka podávala pacientovi pred spaním, aby sa telo zvyklo na znižovanie tlaku a zabránilo sa vzniku závratu a náhlej synkopy. Ďalšie dávky liečby môžu byť tiež podávané ráno alebo v iných časoch dňa, pokiaľ je denná pravidelnosť, ktorá bude nasledovať počas trvania liečby.
Podávanie terazosínu sa nemá ukončiť bez toho, aby ste sa najprv poradili so svojím lekárom, najmä ak sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku; Ak sa liečba náhodne preruší, odporúča sa začať podávanie terazosínu v dávke 1 mg, ktorá sa má užiť pred spaním.
Terazosín: kontraindikácie a vedľajšie účinky »
