Melatonín je komerčne dostupný nielen vo forme kapsúl alebo konfiet. Sublingválne melatonínové prípravky sú tiež rozšírené, ale boli tiež vyvinuté transdermálne náplasti a orálne spreje.
Niekoľko štúdií preukázalo, že 90% melatonínu v krvi sa eliminuje v pečeni v tzv. jeho polčas je teda veľmi krátky (30-60 minút).
Spôsoby podávania jasne ovplyvňujú biologickú dostupnosť melatonínu. Napríklad sa vypočítalo, že v priemere len 33% požitého melatonínu sa absorbuje cez gastrointestinálny trakt, pričom interindividuálne variácie sa pohybujú od 10% do 56%.
V prípade sublingválneho podávania však môže byť množstvo melatonínu, ktorý dosiahne cirkuláciu, o 50% vyššie.
